DSPE-PEG-GE11:靶向EGFR的長循環(huán)脂質-聚乙二醇偶聯(lián)物
產品名稱:DSPE-PEG-GE11:靶向EGFR的長循環(huán)脂質-聚乙二醇偶聯(lián)物
產品描述:
DSPE-PEG-GE11
DSPE-PEG-GE11:靶向EGFR的長循環(huán)脂質-聚乙二醇偶聯(lián)物
一、產品概述
DSPE-PEG-GE11 是一種功能化兩親性修飾分子,結構包括疏水性的 DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)脂質基團、親水性的 PEG(聚乙二醇)鏈段,以及末端連接的肽類配體 GE11(YHWYGYTPQNVI)序列。該材料專為靶向 EGFR(表皮生長因子受體)設計,適用于構建表皮生長因子受體過表達(如乳腺癌、非小細胞肺癌、結直腸癌、頭頸癌等)的靶向納米藥物遞送系統(tǒng)。
GE11 肽是一種合成的、無促生長活性的小分子肽段,與 EGFR 的結合具有良好特異性,但不會激活下游信號通路,因此在靶向治療中尤為安全、有效。DSPE-PEG-GE11 作為靶向修飾組分,常用于脂質體、聚合物納米粒、膠束等多種納米遞送系統(tǒng)中,是靶向藥物研發(fā)領域的重要構建模塊。
二、結構與理化性質
組分 描述
DSPE 疏水性脂質錨定基團,能穩(wěn)定插入脂質膜或納米顆粒中
PEG 分子量可選(一般為 PEG2000 或 PEG3400),提高親水性和血液穩(wěn)定性
GE11肽段 YHWYGYTPQNVI,分子量約為 1.4 kDa,具有EGFR靶向結合能力
產品外觀:白色或類白色凍干粉末或薄膜
溶解性:溶于水、PBS、DMSO、乙醇、DMF 等常見有機/水溶劑
推薦儲存條件:-20°C干燥避光保存
保質期:至少12個月
三、產品優(yōu)勢與特性
EGFR高親和靶向識別能力
GE11 與 EGFR 結合親和力良好(μM級別),能顯著增強遞送系統(tǒng)在部位的富集,尤其適用于EGFR過表達癌癥。
非促生長性質,安全性優(yōu)于EGF
相比天然表皮生長因子(EGF)等配體,GE11 不激活 EGFR 下游信號通路,避免促進增殖的副作用。
PEG提供良好水溶性和長循環(huán)性
PEG鏈段有效阻止血漿蛋白吸附、識別與清除,延長藥物體內循環(huán)時間。
DSPE賦予良好錨定能力與系統(tǒng)穩(wěn)定性
在脂質體、膠束等結構中,DSPE可牢固插入膜結構,確保靶向配體在表面穩(wěn)定存在。
適配多種納米載體平臺
包括脂質體、聚合物膠束、固體脂質納米粒(SLN)、PLGA納米粒、脂質-聚合物雜合系統(tǒng)等。
四、主要應用方向
EGFR過表達的靶向治療
乳腺癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、膠質母細胞瘤、結直腸癌等;
可遞送多種藥物:DOX、PTX、順鉑、紫杉醇、雷帕霉素等。
核酸類藥物遞送系統(tǒng)開發(fā)
siRNA、mRNA、ASO、CRISPR-Cas系統(tǒng)等;
提高核酸在靶組織的富集和細胞攝取效率。
分子影像與診斷探針靶向修飾
可用于修飾熒光探針、磁共振成像劑(MRI)、PET示蹤劑等,實現EGFR+定位成像。
聯(lián)合治療策略載體構建
同時攜帶化療藥、光敏劑、熱敏劑或免疫激動劑,應用于協(xié)同治療體系(如Chemo-PDT/Immunotherapy)。
細胞實驗與體內驗證模型
EGFR+細胞系(如A431、MDA-MB-231、U87MG-EGFR等)驗證靶向性與遞送效率。
五、實驗使用建議
應用系統(tǒng) 推薦用量或比例 建議使用方法
脂質體 1–5 mol%(與總脂質摩爾比) 與DOPE、Chol等脂質共溶后薄膜重水化組裝
納米膠束 1–10 wt% 與PEG-PLA、PCL-PEG等共聚物共溶混合
納米粒后修飾 0.1–1 mg/mL 用DSPE-PEG-MAL與GE11偶聯(lián)后插膜修飾
動物實驗劑量估算 約按總納米顆粒質量的1–5%進行修飾 建議先進行細胞驗證再擴展至小鼠體內模型
六、質量控制標準
項目 標準
純度(HPLC) ≥95%
分子結構確證 1H-NMR、MALDI-TOF、MS、HPLC等全分析譜圖
內毒素水平 <0.1 EU/mg(可定制無菌、低內毒素版本)
可溶性測試 水、PBS、DMSO中溶解良好
生物相容性 不含雜蛋白或免疫源性序列,適合體內使用
總結
DSPE-PEG-GE11 是一種集成了長循環(huán)性能、膜插入穩(wěn)定性和靶向功能的高端修飾分子,專為構建面向 EGFR 陽性的靶向遞送系統(tǒng)而設計。無論是用于小分子化療藥遞送、核酸類藥物、診斷探針,還是協(xié)同治療系統(tǒng),DSPE-PEG-GE11 都展現出優(yōu)越的性能和廣闊的應用前景。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業(yè)轉化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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