PCL?K-PEG?K-RGD RGD肽修飾聚己內(nèi)酯-聚乙二醇嵌段共聚物
產(chǎn)品名稱:PCL?K-PEG?K-RGD RGD肽修飾聚己內(nèi)酯-聚乙二醇嵌段共聚物
產(chǎn)品描述:
產(chǎn)品名稱:PCL?K-PEG?K-RGD
中文名稱:RGD肽修飾聚己內(nèi)酯-聚乙二醇嵌段共聚物
英文名稱:Poly(ε-caprolactone)-block-Poly(ethylene glycol)-RGD
產(chǎn)品縮寫:PCL?K-PEG?K-RGD
分子式:無統(tǒng)一結(jié)構(gòu)式(嵌段共聚物 + 末端肽段修飾)
分子量:約4000 Da(PCL:2000,PEG:2000)
RGD序列:Arg-Gly-Asp(三肽)
純度:≥95%(HPLC, NMR)
外觀:白色或類白色固體或粉末
儲存方式:-20°C,干燥避光保存
溶解性:溶于DMSO、DMF、乙腈,部分水溶,溶于有機溶劑中形成透明溶液
一、產(chǎn)品組成與結(jié)構(gòu)說明
PCL?K-PEG?K-RGD 是一種兩親性嵌段共聚物,其結(jié)構(gòu)包括以下三部分:
PCL(聚己內(nèi)酯):一種 FDA 批準的生物可降解聚酯,疏水性良好,用于藥物包載核心;
PEG(聚乙二醇):親水性聚合物,具備良好的水溶性、生物相容性,提升材料穩(wěn)定性并延長體內(nèi)循環(huán)時間;
RGD 肽段:三肽 Arg-Gly-Asp,是經(jīng)典的整合素(Integrin)結(jié)合配體,廣泛用于細胞靶向,尤其是αvβ3受體。
連接方式:RGD肽通過PEG鏈的末端修飾連接,可通過NHS-PEG-Mal等活性聚合物與RGD肽N端進行定向偶聯(lián)。
二、核心特性與優(yōu)勢
特性 描述
兩親性結(jié)構(gòu) 可在水中自組裝成膠束或納米粒,形成“核-殼”結(jié)構(gòu)
生物降解性 PCL在體內(nèi)可逐步水解降解,代謝產(chǎn)物無毒
PEG修飾 提供良好的血液相容性、抗蛋白吸附和長循環(huán)特性
RGD靶向 有效結(jié)合新生血管和癌細胞表面整合素,提高定位和攝取
多功能可調(diào)性 PCL/PEG鏈長可定制,RGD肽也可換成環(huán)狀RGD、iRGD等變體
兼容多種載藥形式 可用于包載小分子藥物、核酸、蛋白、熒光探針等
可規(guī)模化生產(chǎn) 可通過標準縮合聚合和偶聯(lián)反應(yīng)實現(xiàn)穩(wěn)定制備和放大
三、RGD 肽的生物學功能
RGD(Arg-Gly-Asp)序列 是細胞外基質(zhì)蛋白(如纖維連接蛋白、層粘連蛋白、骨橋蛋白)中的關(guān)鍵識別序列,可被多種整合素受體識別:
靶點受體:Integrin αvβ3、αvβ5、α5β1
表達部位:新生血管內(nèi)皮細胞、某些癌細胞、傷口修復部位等
功能作用:
促進納米粒與靶細胞特異性結(jié)合和內(nèi)吞;
提高藥物在區(qū)域的聚集;
降低藥物在健康組織的副作用;
可與成像探針共修飾用于成像與診斷。
四、應(yīng)用方向
1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)(Targeted DDS)
可自組裝形成粒徑在50~150 nm的膠束/納米粒;
適合包載疏水藥物如多柔比星(DOX)、紫杉醇(PTX);
具備RGD肽段引導,能主動靶向血管或癌細胞;
PEG段延長血漿循環(huán)時間,提升藥效。
2. 基因/siRNA/mRNA遞送
載體殼層由PEG保護,避免體液酶降解;
PCL可穩(wěn)定包載陽離子脂質(zhì)或聚合物,增強核酸穩(wěn)定性;
與RGD配合靶向基因遞送至整合素高表達組織。
3. 成像與診斷
與Cy5、ICG、Gd-DOTA等成像基團協(xié)同使用;
可構(gòu)建靶向納米成像探針,用于光聲、熒光、MRI等成像模式;
利于早期檢測、治療監(jiān)測及納米粒體內(nèi)示蹤。
4. 組織工程與細胞粘附載體
RGD促進細胞粘附、遷移和分化;
可用于構(gòu)建支架材料,如PCL-PEG-RGD納米纖維、水凝膠等;
適用于骨修復、神經(jīng)再生、心肌工程等。
五、納米粒制備方法參考
1. 溶劑蒸發(fā)法:
將PCL-PEG-RGD和藥物溶解于DMSO/乙腈;
緩慢滴加至水中超聲形成納米粒;
蒸發(fā)去除有機溶劑,過濾除菌;
得到均勻粒徑的靶向納米粒。
2. 脂質(zhì)-聚合物雜合系統(tǒng):
可與DSPE、膽固醇、DOTAP等混合形成雜化囊泡;
增強系統(tǒng)穩(wěn)定性與細胞攝取效率。
六、技術(shù)參數(shù)表
參數(shù) 數(shù)值(參考)
分子量 PCL 2000, PEG 2000
RGD密度 單末端修飾(可定制多肽密度)
粒徑 60-150 nm(DLS)
Zeta電位 -10 ~ +5 mV(視藥物/肽結(jié)構(gòu))
CMC值(臨界膠束濃度) <0.05 mg/mL
包載效率 ≥70%(根據(jù)藥物類型)
控釋時間 可達5-7天,適合長效釋放
HPLC純度 ≥95%
七、西安齊岳生物可提供服務(wù)
西安齊岳生物科技有限公司專注于功能高分子材料與靶向遞藥系統(tǒng)的研發(fā)生產(chǎn),可為您提供以下服務(wù):
現(xiàn)貨供應(yīng) PCL-PEG-RGD 標準品與衍生物(環(huán)狀RGD、雙肽修飾等)
可定制 PCL 或 PEG 的鏈長、比例,滿足不同裝載和釋放需求
提供 NMR、GPC、HPLC 質(zhì)控報告,確??蒲信c申報合規(guī)性
技術(shù)支持:納米粒構(gòu)建、包封實驗、靶向驗證、動物成像方案
也可提供制劑級產(chǎn)品,支持GMP級別原料定制(長期項目)
總結(jié)
PCL?K-PEG?K-RGD 作為一種結(jié)構(gòu)清晰、性質(zhì)優(yōu)良的靶向性嵌段聚合物材料,融合了三重優(yōu)勢:可控降解性(PCL)+ 生物相容性(PEG)+ 靶向識別性(RGD)。其應(yīng)用廣泛,適用于藥物傳遞、成像診斷、基因載體和組織工程等前沿領(lǐng)域,為開發(fā)高效、安全、智能的靶向藥物系統(tǒng)提供了理想平臺。
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廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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