生物素-雷公藤紅素，生物素-雷公藤紅素，Biotin-Celastrol
產(chǎn)品名稱：生物素-雷公藤紅素，生物素-雷公藤紅素，Biotin-Celastrol
產(chǎn)品描述：
生物素-雷公藤紅素，生物素-雷公藤紅素，Biotin-Celastrol
產(chǎn)品名稱：生物素-雷公藤紅素
中文名：生物素-雷公藤紅素
一、產(chǎn)品概述
Biotin-Celastrol（生物素-雷公藤紅素） 是將具有強(qiáng)生物活性的雷公藤紅素（Celastrol）與高親和性的標(biāo)記分子生物素（Biotin）通過共價連接而制備得到的一種功能化小分子探針。該偶聯(lián)物兼具雷公藤紅素的藥理活性與生物素的生物識別能力，可用于靶向蛋白質(zhì)篩選、親和純化、機(jī)制研究以及細(xì)胞成像等多種用途。
二、關(guān)鍵成分介紹
1. 雷公藤紅素（Celastrol）
來源于中藥雷公藤（Tripterygium wilfordii），屬三萜類醌型化合物。
擁有廣泛的生物活性，如、、氧化、代謝綜合征等。
能抑制熱休克蛋白HSP90、IKK/NF-κB信號通路，具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、抑制蛋白降解等作用。
2. 生物素（Biotin）
又名維生素H或輔酶R，是一種水溶性維生素。
與親和素（Avidin）或鏈霉親和素（Streptavidin）具有強(qiáng)的結(jié)合能力（Kd ≈ 10?1? M）。
在生物標(biāo)記、捕獲、檢測體系中廣泛使用，是目前應(yīng)用廣的親和探針之一。
三、合成原理與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
Biotin-Celastrol 通常通過以下步驟制備：
Celastrol 修飾：在不破壞其關(guān)鍵生物活性區(qū)域的基礎(chǔ)上，對羧基或羥基位點(diǎn)進(jìn)行官能化修飾；
引入連接臂（Linker）：如PEG、己酰基、氨基己酸等，作為Celastrol和Biotin之間的柔性橋梁；
與活性Biotin結(jié)合：利用NHS活性酯、點(diǎn)擊化學(xué)等方法完成高效偶聯(lián)；
純化與結(jié)構(gòu)確認(rèn)：通過HPLC、MS、NMR等技術(shù)驗(yàn)證結(jié)構(gòu)與純度。
該結(jié)構(gòu)在保持Celastrol活性的同時，為生物素提供充足暴露位點(diǎn)，便于與親和素系統(tǒng)結(jié)合。
四、產(chǎn)品優(yōu)勢
具備強(qiáng)生物活性：保留Celastrol本身對炎癥、氧化應(yīng)激、腫瘤細(xì)胞的抑制功能；
準(zhǔn)靶標(biāo)捕獲能力：生物素部分可用于蛋白靶標(biāo)篩選、pull-down、共免疫沉淀等實(shí)驗(yàn)；
結(jié)構(gòu)可調(diào)控性：連接臂長度與性質(zhì)可根據(jù)應(yīng)用需求定制，優(yōu)化親水性和細(xì)胞通透性；
可視化兼容性：與鏈霉親和素-熒光素、鏈霉親和素-磁珠等系統(tǒng)兼容，可用于成像、純化、定位等多平臺；
細(xì)胞及動物實(shí)驗(yàn)均適用：適合體內(nèi)外機(jī)制研究。
五、應(yīng)用方向與實(shí)驗(yàn)用途
1. 靶蛋白篩選與驗(yàn)證
用于共沉淀（Co-IP）、親和純化（Affinity Pull-down）實(shí)驗(yàn)，結(jié)合質(zhì)譜技術(shù)挖掘 Celastrol 的潛在靶蛋白。
高效識別雷公藤紅素作用位點(diǎn)，助力機(jī)制研究與藥物靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)。
2. 細(xì)胞水平功能研究
可用于研究Celastrol在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)、分布、代謝等；
聯(lián)合熒光標(biāo)記鏈霉親和素，可進(jìn)行共定位實(shí)驗(yàn)、亞細(xì)胞成像等。
3. 抑制機(jī)制與信號通路分析
可應(yīng)用于研究Celastrol對NF-κB、HSP90、STAT3、ER stress等信號通路的調(diào)控；
利用生物素化Celastrol的優(yōu)勢，增強(qiáng)蛋白質(zhì)組學(xué)和轉(zhuǎn)錄組分析的準(zhǔn)確性與針對性。
4. 藥物遞送與靶向系統(tǒng)構(gòu)建
可嵌入到脂質(zhì)體、納米粒、體偶聯(lián)藥物（ADC）等體系，實(shí)現(xiàn)靶向或藥物遞送；
生物素基團(tuán)便于后續(xù)功能化修飾或組織靶向成像。
5. 藥代動力學(xué)與體內(nèi)示蹤
聯(lián)合近紅外熒光素、放射性示蹤等，可研究Celastrol在體內(nèi)的分布、清除與靶向行為。
六、常見使用方法
實(shí)驗(yàn)類型 建議濃度范圍 使用提示
細(xì)胞處理 0.1–2 μM 可溶于DMSO，終濃度DMSO不超過0.1%
Pull-down實(shí)驗(yàn) 10–50 μM 聯(lián)合鏈霉親和素磁珠進(jìn)行靶蛋白捕獲
成像實(shí)驗(yàn) 1–5 μM 聯(lián)合鏈霉親和素-Alexa Fluor 或Cy5等染料使用
動物注射 0.5–1 mg/kg 建議聯(lián)合載體系統(tǒng)進(jìn)行遞送，避免DMSO直接注射
七、注意事項(xiàng)
活性位點(diǎn)保護(hù)：避免在強(qiáng)酸/強(qiáng)堿或高溫條件下處理，以免損傷Celastrol活性結(jié)構(gòu)。
避光保存：生物素與Celastrol均對光敏感，建議避光操作及儲存。
防止吸濕與氧化：使用前請迅速溶解并分裝凍存，避免反復(fù)凍融。
八、訂購信息（示例）
產(chǎn)品名稱 規(guī)格
Biotin-Celastrol 1 mg
Biotin-Celastrol 5 mg
Biotin-Celastrol 溶液 1 mM / 1 mL
九、前沿研究前景
隨著天然產(chǎn)物藥理機(jī)制研究的不斷深入，生物素化雷公藤紅素 正逐漸成為揭示天然產(chǎn)物靶點(diǎn)作用的利器。在、代謝調(diào)控、藥物篩選等領(lǐng)域展現(xiàn)巨大潛力，亦有望作為靶向治療載體藥物開發(fā)的基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)。
如配合雙標(biāo)探針（例如Biotin+Cy5-Celastrol）或納米遞送系統(tǒng)，還能擴(kuò)展其在成像、診療一體化平臺的應(yīng)用價值。
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