mPEG2000-TK-DOX 阿霉素酮縮硫醇聚乙二醇
產(chǎn)品名稱：mPEG2000-TK-DOX 阿霉素酮縮硫醇聚乙二醇
產(chǎn)品描述：
mPEG2000-TK-DOX 阿霉素酮縮硫醇聚乙二醇
一、產(chǎn)品簡介
mPEG2000-TK-DOX（Methoxy polyethylene glycol 2000-thioketal-doxorubicin）是一種結(jié)構(gòu)明確的阿霉素前藥衍生物，由分子量約為2000 Da 的甲氧基聚乙二醇（mPEG）與阿霉素（DOX）通過含硫酮鍵（thioketal，TK）連接而成。該結(jié)構(gòu)中的TK鍵是一種可響應(yīng)活性氧（ROS）的化學(xué)鍵，可在組織等氧化應(yīng)激環(huán)境中被特異性斷裂，釋放出活性DOX，從而實(shí)現(xiàn)靶向控釋、減少副作用。
二、分子結(jié)構(gòu)組成
mPEG2000：親水性聚合物，提高水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性，減少免疫清除；
Thioketal 鍵：ROS響應(yīng)降解單元，在微環(huán)境中選擇性斷裂；
DOX（阿霉素）：經(jīng)典的蒽環(huán)類藥物，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性，廣泛用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等治療。
分子連接模式為：
mPEG2000-O-CO-TK-CO-NH-DOX
三、理化性質(zhì)（典型值）
項(xiàng)目 數(shù)值/說明
外觀 橙紅色固體或粉末
分子量（PEG） 約2000 Da
溶解性 溶于DMSO、DMF、乙醇、PBS 等
穩(wěn)定性 避光、低溫干燥條件下穩(wěn)定
敏感性 對ROS環(huán)境敏感，易斷裂釋放DOX
藥物含量（DOX） 通常為10–20%（可定制）
四、功能特點(diǎn)
ROS響應(yīng)性：TK鍵可在H?O?、O??、?OH等活性氧存在下斷裂，使藥物在部位選擇性釋放。
良好的水溶性：PEG修飾使得DOX前藥在水性環(huán)境中溶解性大大增強(qiáng)。
延長循環(huán)時間：PEG修飾阻止蛋白吸附，減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除，提高生物利用度。
靶向控釋：借助微環(huán)境特征（如ROS濃度升高），實(shí)現(xiàn)藥物局部釋放，降低心臟毒性等副作用。
可用于納米遞送系統(tǒng)：適配于制備自組裝膠束、納米粒子、脂質(zhì)體等 DDS（Drug Delivery System）載體。
五、應(yīng)用方向
納米藥物開發(fā)：通過與磷脂、PLGA、PCL 等材料共組裝，制備靶向型納米遞送系統(tǒng)。
前藥研究：作為研究ROS響應(yīng)型前藥的理想模型分子。
藥代動力學(xué)改進(jìn)：通過PEG修飾延長體內(nèi)半衰期，提升療效。
組織選擇性釋放研究：用于評估在不同氧化應(yīng)激環(huán)境下藥物釋放行為。
六、儲存與使用建議
建議儲存在 -20°C 干燥避光條件下；
使用前應(yīng)避光溶解于適當(dāng)有機(jī)溶劑（如 DMSO）；
溶液建議現(xiàn)配現(xiàn)用，防止TK鍵水解或氧化。
七、相關(guān)研究與文獻(xiàn)支持
研究表明，mPEG-TK-DOX 類前藥在多種小鼠模型中表現(xiàn)出良好的靶向性和抑制效果。例如：
Zhang et al., Biomaterials, 2018: mPEG-TK-DOX納米粒在小鼠乳腺癌模型中顯著抑制生長，且心臟毒性較?。?/p>
Liu et al., J. Controlled Release, 2020: 利用mPEG-TK修飾載體系統(tǒng)，在ROS豐富的微環(huán)境中實(shí)現(xiàn)藥物精準(zhǔn)釋放。
八、產(chǎn)品定制服務(wù)（如適用）
PEG鏈長可調(diào)（1000–5000 Da）；
藥物負(fù)載比例可調(diào)；
可提供純化前藥或膠束成品；
提供HPLC、NMR、MS 等分析支持。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
