DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK 功能性磷脂聚乙二醇特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物
產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK 功能性磷脂聚乙二醇特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物
產(chǎn)品描述:
DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK 功能性磷脂聚乙二醇特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物
一、產(chǎn)品簡(jiǎn)介
DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK是一種功能性磷脂聚乙二醇(PEG)修飾肽的復(fù)合材料,結(jié)合了DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺)、聚乙二醇(PEG,分子量約2000 Da)和特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物。該產(chǎn)品兼具脂質(zhì)材料的生物相容性、PEG的體內(nèi)穩(wěn)定性及肽段的靶向及功能活性,廣泛應(yīng)用于脂質(zhì)體、納米顆粒的表面修飾及靶向藥物遞送系統(tǒng)。
其中:
DSPE 作為脂質(zhì)載體的基礎(chǔ)分子,具備構(gòu)建穩(wěn)定脂質(zhì)雙層膜的能力。
PEG2k 通過水溶性鏈段提高載體的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間及降低免疫識(shí)別。
CGEAIPMSIPPEVK 是一個(gè)由13個(gè)氨基酸組成的肽序列,包含半胱氨酸(C)末端和特定功能性序列,具備特定的生物識(shí)別或靶向作用。
該復(fù)合分子為靶向性納米藥物設(shè)計(jì)提供了理想的材料基礎(chǔ),能夠顯著提高藥物的選擇性遞送和治療效果。
二、產(chǎn)品組成及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
1. DSPE部分
DSPE是雙硬脂酸酰基磷脂,具有較長(zhǎng)的脂肪鏈,能牢固插入脂質(zhì)雙層結(jié)構(gòu),提供納米載體穩(wěn)定性,易于脂質(zhì)體及脂質(zhì)納米顆粒的構(gòu)建。
2. PEG2k部分
PEG2k(分子量約2000 Da)以柔性水溶性鏈的形式連接在DSPE頭部,形成“PEG冠層”,發(fā)揮以下作用:
COOH-PEG-RRRRRRRR
DSPE-PEG-R9
DOPE-PEG-cRGD
DSPE-PEG-氧化型GSH
DSPE-PEG-還原型GSH
PLGA-TK-PEG-CGEAIPMSIPPEVK
DSPE-PEG-CGEAIPMSIPPEVK
形成水化屏障,抑制血漿蛋白吸附,降低免疫系統(tǒng)清除。
延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,提高藥物的生物利用度。
3. CGEAIPMSIPPEVK肽序列
該肽序列由13個(gè)氨基酸組成,起始為半胱氨酸(C),其含義及功能包括:
半胱氨酸(C) :含有巰基,利于與載體的共價(jià)連接及進(jìn)一步的化學(xué)修飾。
肽序列(GEAIPMSIPPEVK) :可能具有特定的生物活性或靶向性,相關(guān)文獻(xiàn)中類似序列常用于細(xì)胞靶向識(shí)別、促進(jìn)細(xì)胞攝取、或者特異性結(jié)合某些受體。
整體肽段結(jié)合在DSPE-PEG2k末端,可實(shí)現(xiàn)納米載體的靶向修飾及功能賦能。
三、合成與修飾工藝
1. 合成策略
DSPE-PEG2k的合成:通過活性酯化反應(yīng)(如NHS酯法)將PEG2k接枝到DSPE分子上,形成穩(wěn)定的共價(jià)連接。
肽的化學(xué)連接:利用半胱氨酸的巰基與DSPE-PEG的活性基團(tuán)(如馬來酰亞胺)發(fā)生Michael加成反應(yīng),實(shí)現(xiàn)肽段的定向偶聯(lián)。
2. 純化與驗(yàn)證
采用高效液相色譜(HPLC)純化,去除未反應(yīng)的肽及其他雜質(zhì)。
通過質(zhì)譜(MALDI-TOF或ESI-MS)和核磁共振(NMR)等技術(shù)確認(rèn)分子結(jié)構(gòu)及純度。
3. 質(zhì)量控制
確保PEG鏈和肽段均均一分布。
偶聯(lián)效率高,保證肽的功能完整性。
產(chǎn)品無游離肽及其它有害雜質(zhì)。
四、產(chǎn)品性能特點(diǎn)
1. 優(yōu)異的生物相容性
DSPE和PEG材料均為生物醫(yī)藥領(lǐng)域公認(rèn)的安全材料,結(jié)合肽段進(jìn)一步提升生物功能性,適合體內(nèi)應(yīng)用。
2. 穩(wěn)定的納米顆粒構(gòu)筑能力
DSPE部分保證其在脂質(zhì)雙層中的穩(wěn)定插入,PEG形成保護(hù)層,有效避免納米顆粒在血液中被蛋白吸附和免疫清除。
3. 靶向識(shí)別及細(xì)胞攝取
CGEAIPMSIPPEVK肽段可能針對(duì)特定細(xì)胞表面受體發(fā)揮識(shí)別作用,顯著增強(qiáng)納米載體對(duì)靶細(xì)胞的親和性和攝取效率。
4. 靈活的化學(xué)修飾能力
肽序列首端半胱氨酸提供可供進(jìn)一步功能化的巰基,可連接熒光探針、藥物分子或其他生物活性分子,拓展應(yīng)用范圍。
五、主要應(yīng)用領(lǐng)域
1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)
通過DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK修飾的脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒,可實(shí)現(xiàn)藥物向特定組織或細(xì)胞靶向遞送,提升治療效果,降低副作用。
2. 基因與核酸藥物遞送
肽段賦予的細(xì)胞靶向和穿透功能,有助于siRNA、miRNA、mRNA等核酸藥物高效進(jìn)入細(xì)胞,提高基因治療效率。
3. 影像學(xué)與診斷
結(jié)合熒光或磁共振探針,可用于靶向成像,輔助疾病診斷和療效監(jiān)測(cè)。
4. 免疫調(diào)節(jié)及疫苗載體
肽段可設(shè)計(jì)為免疫原性或免疫調(diào)節(jié)性肽,有助于提升納米疫苗的免疫激活效果。
六、使用方法與儲(chǔ)存
1. 使用方法
在納米脂質(zhì)體或脂質(zhì)顆粒制備過程中,將DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK按比例與其他脂質(zhì)組分混合,制備納米載體。
通過薄膜水化、超聲破碎、擠出等技術(shù)形成均一的納米粒徑。
根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求,可進(jìn)一步修飾或載藥。
2. 儲(chǔ)存條件
建議低溫(-20℃)避光干燥保存。
避免反復(fù)凍融,防止聚合物和肽段降解。
開封后盡快使用,保證產(chǎn)品活性和穩(wěn)定性。
七、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)
多重功能結(jié)合:脂質(zhì)、PEG和特異肽的協(xié)同作用,兼具載體穩(wěn)定性和靶向能力。
高效靶向性:肽段特異識(shí)別靶細(xì)胞,提高藥物遞送效率。
良好的生物相容性與安全性:適合臨床前及臨床應(yīng)用開發(fā)。
靈活的化學(xué)修飾性:支持多種后續(xù)功能化改造。
優(yōu)良的制備兼容性:適用于多種脂質(zhì)納米制備工藝。
八、注意事項(xiàng)
肽段結(jié)構(gòu)及功能受化學(xué)偶聯(lián)條件影響較大,建議嚴(yán)格控制合成工藝。
使用前需進(jìn)行適當(dāng)?shù)捏w外及體內(nèi)評(píng)價(jià),驗(yàn)證靶向性及安全性。
儲(chǔ)存及操作中避免高溫、強(qiáng)光、氧化等不利因素。
產(chǎn)品建議配合專業(yè)設(shè)備和技術(shù)進(jìn)行納米顆粒制備與表征。
九、總結(jié)
DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK是一種集脂質(zhì)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性、PEG保護(hù)性和肽段特異靶向功能于一體的多功能納米材料。其優(yōu)異的生物相容性和多樣化功能,使其在靶向藥物遞送、基因治療、分子成像及免疫調(diào)控領(lǐng)域擁有廣闊的應(yīng)用前景。通過合理設(shè)計(jì)和應(yīng)用,該材料有望推動(dòng)準(zhǔn)醫(yī)療和先進(jìn)納米藥物系統(tǒng)的發(fā)展,為相關(guān)疾病的診療提供有效的新型解決方案。
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