刺芒柄花素-炔基 Formononetin-Alkyne
產(chǎn)品名稱:刺芒柄花素-炔基 Formononetin-Alkyne
產(chǎn)品描述:
刺芒柄花素-炔基 Formononetin-Alkyne
**刺芒柄花素-炔基 Formononetin-Alkyne **是一種在天然異黃酮刺芒柄花素 Formononetin 分子骨架上引入炔基 Alkyne 功能團(tuán)而形成的化學(xué)生物學(xué)探針分子。該產(chǎn)品在保留刺芒柄花素核心生物活性的基礎(chǔ)上,通過引入可參與“點(diǎn)擊化學(xué)” Click Chemistry 反應(yīng)的炔基結(jié)構(gòu),使其能夠與疊氮 Azide 標(biāo)記分子進(jìn)行高效、特異的偶聯(lián)反應(yīng),廣泛應(yīng)用于藥物靶點(diǎn)篩選、蛋白質(zhì)組學(xué)分析、細(xì)胞定位研究及作用機(jī)制解析等領(lǐng)域。
一、產(chǎn)品背景
刺芒柄花素 Formononetin 是一種天然來源的甲氧基異黃酮類化合物,廣泛存在于紅三葉草、黃芪等植物中。研究表明,刺芒柄花素具有 *炎、 *氧化、 *腫瘤、心血管保護(hù)及神經(jīng)保護(hù)等多種生物活性,在腫瘤抑制、免疫調(diào)節(jié)及代謝調(diào)控方面具有重要研究價(jià)值。
然而,作為天然小分子化合物,刺芒柄花素在體內(nèi)的直接結(jié)合靶點(diǎn)及其蛋白質(zhì)網(wǎng)絡(luò)尚未完全闡明。傳統(tǒng)功能實(shí)驗(yàn)雖然可以揭示其生理效應(yīng),但難以從蛋白質(zhì)組學(xué)層面系統(tǒng)解析其分子機(jī)制。
近年來,基于炔基修飾的小分子探針在化學(xué)生物學(xué)研究中得到廣泛應(yīng)用。炔基結(jié)構(gòu)可在銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng) CuAAC 中與疊氮標(biāo)記物發(fā)生高選擇性共價(jià)偶聯(lián)反應(yīng),實(shí)現(xiàn)分子標(biāo)記、富集或可視化檢測。因此,在刺芒柄花素分子上引入炔基功能團(tuán),是研究其作用靶點(diǎn)和細(xì)胞內(nèi)分布的重要策略。
二、產(chǎn)品設(shè)計(jì)原理
Formononetin-Alkyne探針通過在刺芒柄花素分子非關(guān)鍵活性位點(diǎn)引入短鏈炔基修飾,構(gòu)建可參與點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的功能基團(tuán)。其結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)包括:
活性核心結(jié)構(gòu) Formononetin —— 保持天然異黃酮的生物活性;
炔基功能團(tuán) Alkyne —— 提供點(diǎn)擊反應(yīng)位點(diǎn);
可選連接臂 Linker —— 提高空間可及性,降低空間位阻。
在細(xì)胞或組織樣本處理后,可通過與疊氮-生物素、疊氮-熒光素或其他疊氮標(biāo)記物進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng),實(shí)現(xiàn)后續(xù)鏈霉親和素富集或熒光成像分析。
三、產(chǎn)品特點(diǎn)
可參與點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)
炔基可與疊氮基團(tuán)高效反應(yīng),實(shí)現(xiàn)模塊化標(biāo)記。
保留天然活性結(jié)構(gòu)
通過合理位點(diǎn)修飾,盡量不影響刺芒柄花素的核心活性。
靈活擴(kuò)展性強(qiáng)
可根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求選擇疊氮-生物素或疊氮-熒光染料進(jìn)行二次標(biāo)記。
適用于多種檢測技術(shù)
包括Western Blot、質(zhì)譜分析、熒光成像及蛋白富集實(shí)驗(yàn)。
高純度穩(wěn)定性好
經(jīng)嚴(yán)格純化,確保實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性與重復(fù)性。
四、主要應(yīng)用方向
1. 小分子靶點(diǎn)篩選
將Formononetin-Alkyne處理細(xì)胞后,與疊氮-生物素進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng),再通過鏈霉親和素磁珠進(jìn)行富集,結(jié)合LC-MS/MS分析鑒定潛在直接結(jié)合蛋白。
2. 蛋白質(zhì)組學(xué)分析
用于系統(tǒng)解析刺芒柄花素的作用蛋白網(wǎng)絡(luò)及調(diào)控通路。
3. 細(xì)胞定位與成像
通過與疊氮-熒光染料偶聯(lián),可觀察其在細(xì)胞內(nèi)的分布情況。
4. 競爭結(jié)合實(shí)驗(yàn)
通過加入未修飾刺芒柄花素進(jìn)行競爭抑制實(shí)驗(yàn),驗(yàn)證結(jié)合的特異性。
5. 藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究
為刺芒柄花素衍生物開發(fā)及結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系研究提供工具分子支持。
五、產(chǎn)品技術(shù)參數(shù) 示例
產(chǎn)品名稱:Formononetin-Alkyne
中文名稱:刺芒柄花素-炔基
外觀:淡黃色或類白色粉末
純度:≥95% HPLC
分子量:根據(jù)修飾位點(diǎn)及連接臂不同略有差異
溶解性:可溶于DMSO、DMF等有機(jī)溶劑
儲(chǔ)存條件:-20℃避光保存
運(yùn)輸條件:低溫冷鏈運(yùn)輸
六、使用建議
母液制備
建議使用無水DMSO配制高濃度母液 如10 mM ,分裝保存。
點(diǎn)擊反應(yīng)條件優(yōu)化
推薦使用標(biāo)準(zhǔn)CuAAC反應(yīng)體系,并優(yōu)化銅離子濃度及反應(yīng)時(shí)間。
設(shè)置對照組
包括未修飾刺芒柄花素競爭組及無炔基對照組。
避免強(qiáng)光及氧化環(huán)境
保存與實(shí)驗(yàn)操作過程中應(yīng)避免強(qiáng)氧化劑接觸。
僅限科研用途
不可用于臨床或人體使用。
七、產(chǎn)品優(yōu)勢總結(jié)
Formononetin-Alkyne是一種具有高度靈活性與擴(kuò)展性的化學(xué)生物學(xué)探針分子。通過炔基功能化設(shè)計(jì),使傳統(tǒng)天然產(chǎn)物研究從功能層面擴(kuò)展至靶標(biāo)鑒定與蛋白質(zhì)組學(xué)層面,為解析刺芒柄花素的分子作用機(jī)制提供了強(qiáng)有力工具。
該產(chǎn)品適用于:
天然產(chǎn)物靶點(diǎn)篩選
化學(xué)生物學(xué)研究
蛋白質(zhì)組學(xué)分析
分子作用機(jī)制解析
新型藥物研發(fā)
隨著點(diǎn)擊化學(xué)技術(shù)的不斷成熟,炔基修飾小分子在藥物機(jī)制研究中的應(yīng)用日益廣泛。刺芒柄花素-炔基探針的開發(fā),為天然異黃酮類化合物的深入研究提供了更加準(zhǔn)、高效的實(shí)驗(yàn)解決方案,具有廣闊的科研應(yīng)用前景。
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