產(chǎn)品名稱：CY5-依托泊苷 CY5-Etoposide 熒光標(biāo)記依托泊苷

產(chǎn)品描述：

CY5-依托泊苷 CY5-Etoposide 熒光標(biāo)記依托泊苷

CY5-依托泊苷（CY5-Etoposide）是以經(jīng)典*藥物依托泊苷為母體結(jié)構(gòu)，通過化學(xué)偶聯(lián)方式引入近紅外熒光染料CY5構(gòu)建而成的熒光示蹤小分子探針。該產(chǎn)品在盡可能保留依托泊苷藥理活性和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ（Topoisomerase II）結(jié)合特性的基礎(chǔ)上，賦予分子可視化追蹤能力，廣泛應(yīng)用于*藥物作用機制研究、細(xì)胞攝取動力學(xué)分析、藥物分布示蹤、耐藥機制研究以及新型遞送系統(tǒng)評價等科研領(lǐng)域。

一、產(chǎn)品研發(fā)背景

依托泊苷（Etoposide）是一種半合成鬼臼毒素衍生物類*藥物，臨床上廣泛用于肺*、睪丸*、淋巴瘤等多種惡性的**。其主要作用機制為抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，誘導(dǎo)DNA雙鏈斷裂，從而觸發(fā)細(xì)胞凋亡。

在藥物作用機制研究與藥理實驗中，傳統(tǒng)依托泊苷難以直接進(jìn)行可視化追蹤。通過引入CY5近紅外熒光基團(tuán)，可實現(xiàn)：

細(xì)胞內(nèi)定位觀察

攝取與外排動態(tài)監(jiān)測

亞細(xì)胞分布分析

體內(nèi)藥代動力學(xué)成像

CY5-Etoposide的為**藥物的分子水平研究提供了高效工具。

二、結(jié)構(gòu)設(shè)計與技術(shù)原理

CY5-Etoposide采用可控化學(xué)偶聯(lián)策略，在依托泊苷分子中相對不影響活性的位點引入連接臂，再與CY5-NHS活性酯形成穩(wěn)定酰胺鍵。設(shè)計原則包括：

保持關(guān)鍵藥效團(tuán)完整，減少對Topo II結(jié)合能力的干擾；

控制空間位阻，維持分子跨膜能力；

提高光穩(wěn)定性與水溶性平衡。

通過優(yōu)化偶聯(lián)比例和純化工藝，獲得結(jié)構(gòu)明確、熒光性能穩(wěn)定的單一標(biāo)記產(chǎn)物。

三、光譜與理化性質(zhì)

外觀：深藍(lán)紫色固體或凍干粉

溶解性：可溶于DMSO、DMF等有機溶劑

激發(fā)波長（Ex）：約 640 nm

發(fā)射波長（Em）：約 660–670 nm

熒光區(qū)域：近紅外窗口（低組織背景）

純度：≥95%（HPLC）

儲存條件：-20℃避光保存

CY5具有高摩爾消光系數(shù)和良好量子產(chǎn)率，在共聚焦顯微鏡、流式細(xì)胞儀及活體成像系統(tǒng)中均可穩(wěn)定檢測。

四、產(chǎn)品優(yōu)勢

1. 可視化*藥物研究工具

實現(xiàn)依托泊苷在細(xì)胞和組織中的實時熒光示蹤。

2. 高信噪比成像

近紅外波段有效減少細(xì)胞自發(fā)熒光干擾。

3. 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定

酰胺鍵連接穩(wěn)定，不易在實驗條件下斷裂。

4. 多平臺兼容

適用于共聚焦顯微鏡、流式細(xì)胞術(shù)、熒光酶標(biāo)儀及小動物成像系統(tǒng)。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

（一）細(xì)胞攝取與定位研究

通過共聚焦顯微鏡可觀察CY5-Etoposide在細(xì)胞核與細(xì)胞質(zhì)中的分布情況，分析其是否有效進(jìn)入細(xì)胞核發(fā)揮Topo II抑制作用。

（二）耐藥機制研究

在多藥耐藥（MDR）細(xì)胞模型中，可利用CY5-Etoposide監(jiān)測藥物外排現(xiàn)象，研究P-gp等轉(zhuǎn)運蛋白對藥物分布的影響。

（三）藥物遞送系統(tǒng)評價

在脂質(zhì)體、聚合物納米粒或*體偶聯(lián)藥物體系中，可通過CY5信號評估遞送效率和靶向性。

（四）體內(nèi)分布與藥代動力學(xué)研究

利用近紅外成像系統(tǒng)追蹤藥物在小動物體內(nèi)的分布、富集與清除過程。

六、實驗使用建議

建議用無水DMSO配制母液（1–10 mM）。

工作濃度根據(jù)實驗體系優(yōu)化（常見0.1–10 μM）。

避光操作，減少光漂白。

分裝保存，避免反復(fù)凍融。

在功能實驗中，應(yīng)設(shè)置未標(biāo)記依托泊苷對照組，以比較活性差異。

七、質(zhì)量控制

HPLC純度檢測

質(zhì)譜確認(rèn)分子量

紫外-可見光譜檢測

熒光強度驗證

穩(wěn)定性測試

確保產(chǎn)品結(jié)構(gòu)準(zhǔn)確、批次穩(wěn)定。

八、安全說明

依托泊苷屬于細(xì)胞毒性藥物衍生物，操作時需佩戴防護(hù)手套與實驗服，在通風(fēng)櫥中進(jìn)行。廢棄物按危險化學(xué)品處理規(guī)范處置。本產(chǎn)品僅限科研使用，不得用于臨床或人體用途。

九、產(chǎn)品總結(jié)

CY5-Etoposide是一種兼具藥理功能與熒光示蹤能力的近紅外**藥物探針，為藥理機制研究與遞送系統(tǒng)提供了直觀、高靈敏的研究工具。其優(yōu)良的光學(xué)性能與穩(wěn)定結(jié)構(gòu)使其在細(xì)胞生物學(xué)、分子影像學(xué)及納米醫(yī)學(xué)研究中具有廣闊應(yīng)用前景。通過合理設(shè)計實驗方案，可深入解析依托泊苷在不同模型中的作用行為和分子機制。

西安齊岳生物科技有限公司提供專業(yè)的熒光標(biāo)記服務(wù)與定制解決方案，致力于滿足科研與應(yīng)用領(lǐng)域?qū)Ω咝阅軣晒鈽?biāo)記產(chǎn)品的需求。公司可針對蛋白質(zhì)、肽、多糖、小分子化合物以及納米材料進(jìn)行高效、穩(wěn)定的熒光修飾，涵蓋從可見光到近紅外 NIR）范圍的多種熒光染料，如FITC、Cy3、Cy5、Cy5.5及Cy7等。

齊岳生物在標(biāo)記過程中充分考慮分子特性與功能活性，通過共價偶聯(lián)或特定位點修飾實現(xiàn)高標(biāo)記率與信號穩(wěn)定性。針對客戶的個性化需求，公司可提供從分子設(shè)計、標(biāo)記反應(yīng)、產(chǎn)物純化到質(zhì)量檢測的全流程定制服務(wù)，并通過嚴(yán)格的質(zhì)量控制確保每批產(chǎn)品的純度、標(biāo)記效率及生物活性均符合科研標(biāo)準(zhǔn)。

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