產(chǎn)品名稱：TCO-DOX，(4E)-反式環(huán)辛烯-阿霉素，TCO-DOX

產(chǎn)品描述：

TCO-DOX，(4E)-反式環(huán)辛烯-阿霉素，TCO-DOX
產(chǎn)品名稱：TCO-DOX
中文名：(4E)-反式環(huán)辛烯-阿霉素
英文名：TCO-DOX

一、產(chǎn)品基本信息

TCO-DOX，全稱為(4E)-反式環(huán)辛烯-阿霉素（trans-cyclooctene-doxorubicin），是一種將藥物阿霉素（Doxorubicin, DOX）通過(guò)化學(xué)手段與反式-環(huán)辛烯（TCO, trans-cyclooctene）結(jié)構(gòu)偶聯(lián)形成的化合物。TCO是近年來(lái)廣泛用于生物正交化學(xué)（bioorthogonal chemistry）中的高活性烯烴結(jié)構(gòu)，可與四嗪類(lèi)（Tetrazine）發(fā)生快速而選擇性的反應(yīng)，因此TCO-DOX是一類(lèi)兼具化療活性與生物正交反應(yīng)能力的藥物前體。

 

二、分子結(jié)構(gòu)與合成特點(diǎn)

TCO-DOX 由兩個(gè)部分組成：

阿霉素（Doxorubicin）部分：阿霉素是一種臨床常用的蒽環(huán)類(lèi)藥物，具有強(qiáng)效的DNA嵌入和拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制活性。

TCO部分：反式-環(huán)辛烯是一個(gè)帶應(yīng)力的八元環(huán)烯烴，能夠以快速率與四嗪發(fā)生Inverse-electron-demand Diels-Alder（IEDDA）反應(yīng)。

TCO部分通常通過(guò)與阿霉素分子的氨基或羥基位點(diǎn)通過(guò)碳酸酯、酯、酰胺等方式偶聯(lián)，形成穩(wěn)定但可控釋放的前藥結(jié)構(gòu)。

三、理化性質(zhì)

分子式：C??H??NO??（視具體鏈接方式略有變化）

分子量：約850–950 Da（取決于TCO連接方式）

溶解性：通?？扇苡贒MSO、DMF，有機(jī)溶劑中較穩(wěn)定，水中溶解性較差。

儲(chǔ)存條件：-20°C避光儲(chǔ)存，避免潮濕和氧化。

 

四、應(yīng)用領(lǐng)域

靶向藥物釋放系統(tǒng)（Prodrug Strategy）

TCO-DOX 可作為前藥，通過(guò)在目標(biāo)部位注入四嗪基團(tuán)（Tetrazine）修飾的納米載體、體或蛋白質(zhì)，實(shí)現(xiàn)定位釋放阿霉素，減少對(duì)正常組織的毒性，提高效果。

生物正交化學(xué)反應(yīng)模型

TCO-DOX 是研究活體中藥物準(zhǔn)激活、響應(yīng)式**策略中的典型模型，常用于局部激活化療的體內(nèi)研究。

影像引導(dǎo)**（Theranostics）

通過(guò)與四嗪修飾的顯影探針共用，TCO-DOX 可實(shí)現(xiàn)**與成像同步，具備一定的**-診斷雙功能潛力。

納米藥物

可負(fù)載于各種智能響應(yīng)型納米材料，如聚合物膠束、脂質(zhì)體、水凝膠等，并通過(guò)TCO-Tetrazine點(diǎn)擊反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)外源性控制釋放。

 

五、優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)

高選擇性釋放：通過(guò)TCO-Tetrazine特異性反應(yīng)觸發(fā)釋放阿霉素，有效降低系統(tǒng)性毒副作用。

快速反應(yīng)動(dòng)力學(xué)：TCO與Tetrazine的反應(yīng)速率常在10?–10? M?1·s?1，遠(yuǎn)快于大多數(shù)其他生物正交對(duì)。

反應(yīng)溫和、生物兼容性好：反應(yīng)無(wú)需金屬催化，不干擾內(nèi)源代謝。

廣泛適配性：可結(jié)合體、蛋白質(zhì)、納米材料、寡核苷酸等進(jìn)行多種修飾或偶聯(lián)。

 

六、典型使用案例

文獻(xiàn)示例

文獻(xiàn)中報(bào)道TCO-DOX與Tetrazine-修飾的靶向納米粒子結(jié)合，在小鼠模型中實(shí)現(xiàn)了部位定點(diǎn)釋放阿霉素，有效抑制生長(zhǎng)，并顯著降低心臟毒性。

體內(nèi)激活實(shí)驗(yàn)

在預(yù)注射Tz-Nanoparticle后的24小時(shí)靜脈注射TCO-DOX，通過(guò)PET成像和免疫染色驗(yàn)證藥物定位釋放。

 

七、注意事項(xiàng)

TCO基團(tuán)對(duì)氧化敏感，實(shí)驗(yàn)中應(yīng)避光并控制pH中性。

推薦用新鮮配制的DMSO溶液使用，并盡快完成反應(yīng)。

與Tetrazine共用時(shí)應(yīng)注意摩爾比例及反應(yīng)時(shí)間控制，以保證佳激活效率。

 

八、產(chǎn)品供應(yīng)信息（供參考）

外觀：橙紅色固體或粉末

純度：>95%（HPLC）

包裝規(guī)格：1 mg、5 mg、10 mg、按需定制

CAS號(hào)：無(wú)統(tǒng)一編號(hào)，為定制合成物

 

九、結(jié)語(yǔ)

TCO-DOX 是一種的化療前藥材料，代表著準(zhǔn)藥物釋放、智能**體系的新方向。隨著生物正交化學(xué)的發(fā)展，TCO-DOX 在藥物領(lǐng)域?qū)⒄宫F(xiàn)更廣闊的應(yīng)用前景。無(wú)論是用于科研創(chuàng)新還是轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究，該類(lèi)分子都具有重要價(jià)值。

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