產(chǎn)品名稱：ICG-Gemcitabine：用于光熱**的熒光標(biāo)記藥物

產(chǎn)品描述：

ICG-Gemcitabine：用于光熱**的熒光標(biāo)記藥物

ICG-吉西他濱（ICG-Gemcitabine）是一種將近紅外熒光染料吲哚菁綠（Indocyanine Green，ICG）與藥物吉西他濱（Gemcitabine）共價(jià)或非共價(jià)連接形成的創(chuàng)新型分子探針或藥物偶聯(lián)物。該類復(fù)合物兼具化療與近紅外成像功能，是當(dāng)代準(zhǔn)**與診斷（theranostics）研究的重要方向之一。

 

一、產(chǎn)品概述

ICG-Gemcitabine 是一種將小分子藥吉西他濱通過(guò)特定化學(xué)鍵與 ICG 染料偶聯(lián)形成的雙功能分子。ICG 具有良好的近紅外（NIR）光學(xué)性質(zhì)（λ_ex ~780 nm，λ_em ~810 nm），可用于體內(nèi)組織成像；吉西他濱則是一種經(jīng)典的代謝類細(xì)胞毒性藥物，對(duì)胰腺*、肺*、乳腺*等多種實(shí)體瘤療效顯著。

 

二、基本信息

中文名稱：吲哚菁綠-吉西他濱；ICG-吉西他濱

英文名稱：ICG-Gemcitabine

分子類型：小分子藥物-熒光染料偶聯(lián)物

功能類別： / 光學(xué)成像 / 藥物遞送系統(tǒng)

形式：可為粉末、凍干品或溶液

儲(chǔ)存條件：-20°C 避光保存

推薦溶劑：DMSO 或 PBS（取決于官能團(tuán)結(jié)構(gòu)）

 

三、分子結(jié)構(gòu)與偶聯(lián)方式

ICG部分：

含有兩個(gè)磺酸基團(tuán)，提高水溶性

近紅外吸收/發(fā)射性質(zhì)，使其適合體內(nèi)深層組織成像

可通過(guò)羧基、胺基或疊氮等結(jié)構(gòu)進(jìn)行化學(xué)修飾

Gemcitabine部分：

化學(xué)名稱：2′,2′-difluorodeoxycytidine

通過(guò) 5'-OH 或胺基參與偶聯(lián)

常見(jiàn)連接策略包括：肽鍵、碳鏈連接器、可降解 linker（如 hydrazone、酸敏感鍵等）

連接子 Linker（可選）：

用于調(diào)節(jié)水溶性、釋放動(dòng)力學(xué)

可設(shè)計(jì)為微環(huán)境響應(yīng)型（酸性/酶降解）

四、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 診斷與成像

ICG 作為 FDA 批準(zhǔn)的人體用 NIR 染料，可實(shí)現(xiàn)組織的高對(duì)比度成像。通過(guò)將 ICG 與吉西他濱偶聯(lián)，可以實(shí)現(xiàn)以下成像功能：

術(shù)中導(dǎo)航：用于指導(dǎo)切除邊界，特別適用于胰腺*、肝*等難以界定的實(shí)體瘤

早期篩查與監(jiān)測(cè)：靶向細(xì)胞后可通過(guò) NIR 成像手段無(wú)創(chuàng)監(jiān)測(cè)藥物分布與位置

活體追蹤：評(píng)估藥物在體內(nèi)的分布、生物利用度和靶向效率

2. **

吉西他濱作為一種核苷類似物，能嵌入DNA鏈中并抑制其復(fù)制，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性。

通過(guò)與 ICG 偶聯(lián)，其可實(shí)現(xiàn) 靶向輸送、減少非靶組織毒性，同時(shí)兼具“診療一體化”功能。

3. 靶向藥物遞送系統(tǒng)（DDS）

可與納米粒、脂質(zhì)體、蛋白載體等共同構(gòu)建遞送平臺(tái)

實(shí)現(xiàn) 光控釋放、酸敏降解、靶點(diǎn)富集 等準(zhǔn)**策略

 

五、優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)

特點(diǎn) 描述

成像功能 具備近紅外熒光成像能力，穿透組織深度高，背景噪聲低

靶向性增強(qiáng) ICG 在組織中存在 EPR 效應(yīng)，可實(shí)現(xiàn)被動(dòng)靶向

聯(lián)合** 熒光成像與化療同步，提高**度與療效

結(jié)構(gòu)可定制 Linker 可根據(jù)需要設(shè)計(jì)成 pH 敏感、GSH 響應(yīng)或酶敏感型

體內(nèi)安全性好 ICG 已用于臨床，吉西他濱也是常用藥，毒性風(fēng)險(xiǎn)較低

 

六、研究案例參考

ICG-Gemcitabine 納米顆粒用于胰腺*術(shù)中導(dǎo)航成像與化療協(xié)同**

使用納米載體封裝 ICG-Gemcitabine 實(shí)現(xiàn)靶向

可在術(shù)中成像指導(dǎo)下提高切除度，并同步釋放吉西他濱進(jìn)行化療

酸性微環(huán)境響應(yīng)型 ICG-Gemcitabine 復(fù)合物

利用酸敏鏈接鍵實(shí)現(xiàn)區(qū)準(zhǔn)釋放

實(shí)現(xiàn)圖像引導(dǎo)下的準(zhǔn)**，顯著減少體積

 

七、使用方法（實(shí)驗(yàn)建議）

溶解：推薦使用 DMSO 或混合溶劑（PBS+DMSO）以提升溶解度

劑量范圍：根據(jù)動(dòng)物模型選擇，一般推薦 1–10 mg/kg（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

注射途徑：常用尾靜脈注射或腹腔注射

成像時(shí)間窗口：注射后 1–24 小時(shí)內(nèi)為佳成像窗口

 

八、產(chǎn)品規(guī)格與供應(yīng)信息（示例）

產(chǎn)品名稱 規(guī)格 純度 儲(chǔ)存條件 備注

ICG-Gemcitabine 1 mg >95%（HPLC） -20°C，避光 可提供定制Linker版本

ICG-Gem-NPs（納米制劑） 10 mg 藥物載量 5–10% 冷藏 含 ICG-Gem 的脂質(zhì)體或聚合物包封形式

 

九、總結(jié)

ICG-Gemcitabine 是典型的“診療一體化”代表分子，其將近紅外成像功能與化療功能有機(jī)結(jié)合，不僅提供實(shí)時(shí)成像支持，還可增強(qiáng)靶向性和**效率。該產(chǎn)品適合用于術(shù)中導(dǎo)航、藥物在體追蹤、聯(lián)合**等前沿應(yīng)用，是準(zhǔn)醫(yī)療和個(gè)性化**策略中具潛力的一種工具分子。

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廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

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