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PCL2K-PEG2K-RGD RGD肽修飾聚己內(nèi)酯-聚乙二醇嵌段共聚物
文章來源 : 齊岳生物
作者:小編zyl
發(fā)布時(shí)間 : 2026-01-14 14:25:41
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產(chǎn)品名稱:PCL2K-PEG2K-RGD RGD肽修飾聚己內(nèi)酯-聚乙二醇嵌段共聚物
產(chǎn)品描述:
PCL2K-PEG2K-RGD RGD肽修飾聚己內(nèi)酯-聚乙二醇嵌段共聚物
一、產(chǎn)品組成與結(jié)構(gòu)說明
PCL?K-PEG?K-RGD 是一種兩親性嵌段共聚物,其結(jié)構(gòu)包括以下三部分:
PCL(聚己內(nèi)酯):一種 FDA 批準(zhǔn)的生物可降解聚酯,疏水性良好,用于藥物包載核心;
PEG(聚乙二醇):親水性聚合物,具備良好的水溶性、生物相容性,提升材料穩(wěn)定性并延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間;
RGD 肽段:三肽 Arg-Gly-Asp,是經(jīng)典的整合素(Integrin)結(jié)合配體,廣泛用于細(xì)胞靶向,尤其是αvβ3受體。
連接方式:RGD肽通過PEG鏈的末端修飾連接,可通過NHS-PEG-Mal等活性聚合物與RGD肽N端進(jìn)行定向偶聯(lián)。
二、核心特性與優(yōu)勢
特性 描述
兩親性結(jié)構(gòu) 可在水中自組裝成膠束或納米粒,形成“核-殼”結(jié)構(gòu)
生物降解性 PCL在體內(nèi)可逐步水解降解,代謝產(chǎn)物無毒
PEG修飾 提供良好的血液相容性、*蛋白吸附和長循環(huán)特性
RGD靶向 有效結(jié)合新生血管和*細(xì)胞表面整合素,提高定位和攝取
多功能可調(diào)性 PCL/PEG鏈長可定制,RGD肽也可換成環(huán)狀RGD、iRGD等變體
兼容多種載藥形式 可用于包載小分子藥物、核酸、蛋白、熒光探針等
可規(guī)?;a(chǎn) 可通過標(biāo)準(zhǔn)縮合聚合和偶聯(lián)反應(yīng)實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定制備和放大
三、RGD 肽的生物學(xué)功能
RGD(Arg-Gly-Asp)序列 是細(xì)胞外基質(zhì)蛋白(如纖維連接蛋白、層粘連蛋白、骨橋蛋白)中的關(guān)鍵識別序列,可被多種整合素受體識別:
靶點(diǎn)受體:Integrin αvβ3、αvβ5、α5β1
表達(dá)部位:新生血管內(nèi)皮細(xì)胞、某些*細(xì)胞、傷口修復(fù)部位等
功能作用:
促進(jìn)納米粒與靶細(xì)胞特異性結(jié)合和內(nèi)吞;
提高藥物在區(qū)域的聚集;
降低藥物在健康組織的副作用;
可與成像探針共修飾用于成像與診斷。
四、應(yīng)用方向
1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)(Targeted DDS)
可自組裝形成粒徑在50~150 nm的膠束/納米粒;
適合包載疏水藥物如多柔比星(DOX)、紫杉醇(PTX);
具備RGD肽段引導(dǎo),能主動靶向血管或*細(xì)胞;
PEG段延長血漿循環(huán)時(shí)間,提升藥效。
2. 基因/siRNA/mRNA遞送
載體殼層由PEG保護(hù),避免體液酶降解;
PCL可穩(wěn)定包載陽離子脂質(zhì)或聚合物,增強(qiáng)核酸穩(wěn)定性;
與RGD配合靶向基因遞送至整合素高表達(dá)組織。
3. 成像與診斷
與Cy5、ICG、Gd-DOTA等成像基團(tuán)協(xié)同使用;
可構(gòu)建靶向納米成像探針,用于光聲、熒光、MRI等成像模式;
利于早期檢測、**監(jiān)測及納米粒體內(nèi)示蹤。
4. 組織工程與細(xì)胞粘附載體
RGD促進(jìn)細(xì)胞粘附、遷移和分化;
可用于構(gòu)建支架材料,如PCL-PEG-RGD納米纖維、水凝膠等;
適用于骨修復(fù)、神經(jīng)再生、心肌工程等。
五、納米粒制備方法參考
1. 溶劑蒸發(fā)法:
將PCL-PEG-RGD和藥物溶解于DMSO/乙腈;
緩慢滴加至水中超聲形成納米粒;
蒸發(fā)去除有機(jī)溶劑,過濾除菌;
得到均勻粒徑的靶向納米粒。
2. 脂質(zhì)-聚合物雜合系統(tǒng):
可與DSPE、膽固醇、DOTAP等混合形成雜化囊泡;
增強(qiáng)系統(tǒng)穩(wěn)定性與細(xì)胞攝取效率。
六、技術(shù)參數(shù)表
參數(shù) 數(shù)值(參考)
分子量 PCL 2000, PEG 2000
RGD密度 單末端修飾(可定制多肽密度)
粒徑 60-150 nm(DLS)
Zeta電位 -10 ~ +5 mV(視藥物/肽結(jié)構(gòu))
CMC值(臨界膠束濃度) <0.05 mg/mL
包載效率 ≥70%(根據(jù)藥物類型)
控釋時(shí)間 可達(dá)5-7天,適合長效釋放
HPLC純度 ≥95%
七、西安齊岳生物可提供服務(wù)
西安齊岳生物科技有限公司專注于功能高分子材料與靶向遞藥系統(tǒng)的研發(fā)生產(chǎn),可為您提供以下服務(wù):
現(xiàn)貨供應(yīng) PCL-PEG-RGD 標(biāo)準(zhǔn)品與衍生物(環(huán)狀RGD、雙肽修飾等)
可定制 PCL 或 PEG 的鏈長、比例,滿足不同裝載和釋放需求
提供 NMR、GPC、HPLC 質(zhì)控報(bào)告,確??蒲信c申報(bào)合規(guī)性
技術(shù)支持:納米粒構(gòu)建、包封實(shí)驗(yàn)、靶向驗(yàn)證、動物成像方案
也可提供制劑級產(chǎn)品,支持GMP級別原料定制(長期項(xiàng)目)
八、參考文獻(xiàn)示例
Danhier F et al., J Control Release, 2012
使用RGD功能化納米粒靶向血管αvβ3整合素,顯著提高紫杉醇活性。
Chen Y et al., Biomacromolecules, 2019
構(gòu)建PCL-PEG-RGD聚合物膠束遞送順鉑,顯著延長抑制時(shí)間。
Wang H et al., ACS Appl Mater Interfaces, 2021
利用PCL-PEG-RGD修飾脂質(zhì)體平臺,提升細(xì)胞攝取和穿透能力。
九、總結(jié)
PCL?K-PEG?K-RGD 作為一種結(jié)構(gòu)清晰、性質(zhì)優(yōu)良的靶向性嵌段聚合物材料,融合了三重優(yōu)勢:可控降解性(PCL)+ 生物相容性(PEG)+ 靶向識別性(RGD)。其應(yīng)用廣泛,適用于藥物傳遞、成像診斷、基因載體和組織工程等前沿領(lǐng)域,為高效、安全、智能的靶向藥物系統(tǒng)提供了理想平臺。
如需更多產(chǎn)品信息、定制需求或?qū)嶒?yàn)支持,歡迎聯(lián)系西安齊岳生物技術(shù)團(tuán)隊(duì)。我們將竭誠為您的研究項(xiàng)目提供專業(yè)材料與技術(shù)服務(wù)。
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廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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免責(zé)聲明:本產(chǎn)品只可用于科研,不能用于人體,如不遵守,產(chǎn)生任何后果與本公司無關(guān)!
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