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DSPE-PEG?K-cRGDyK:酪氨酸修飾環(huán)狀RGD肽脂質(zhì)構(gòu)件用于整合素靶向
文章來源 : 齊岳生物
作者:小編zyl
發(fā)布時(shí)間 : 2026-01-14 14:42:48
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產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG?K-cRGDyK:酪氨酸修飾環(huán)狀RGD肽脂質(zhì)構(gòu)件用于整合素靶向
產(chǎn)品描述:
DSPE-PEG?K-cRGDyK:酪氨酸修飾環(huán)狀RGD肽脂質(zhì)構(gòu)件用于整合素靶向
一、產(chǎn)品概述
DSPE-PEG2K-cRGDfK是一種功能化的兩親分子材料,由疏水性的脂質(zhì)DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)、親水性的聚乙二醇(PEG,分子量約2000 Da)以及環(huán)狀RGD肽(cRGDfK,環(huán)狀A(yù)rg-Gly-Asp-Phe-Lys)通過共價(jià)鍵連接組成。此類結(jié)構(gòu)兼具脂質(zhì)的膜錨定能力、PEG的穩(wěn)定性和生物相容性,以及cRGDfK肽的特異性靶向功能,廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、**、納米載體表面修飾等領(lǐng)域。
二、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
DSPE模塊
DSPE作為脂質(zhì)尾部,具備良好的膜插入性,能夠嵌入脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米?;蚱渌|(zhì)基質(zhì),確保整個(gè)分子的穩(wěn)定固定和分散性。
PEG2K模塊
PEG(聚乙二醇)鏈長(zhǎng)度約為2000 Da,構(gòu)成柔性水溶性“橋梁”,提升材料的水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性,減少納米顆粒的免疫識(shí)別和非特異性吸附,提高體內(nèi)半衰期。
cRGDfK肽模塊
環(huán)狀RGD肽是一種高親和力整合素αvβ3受體配體。其環(huán)狀結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性高,結(jié)合親和力強(qiáng),專一識(shí)別過表達(dá)αvβ3受體的細(xì)胞及新生血管內(nèi)皮細(xì)胞,實(shí)現(xiàn)微環(huán)境的準(zhǔn)靶向。
三、產(chǎn)品性能優(yōu)勢(shì)
高特異性靶向
cRGDfK肽特異識(shí)別并結(jié)合細(xì)胞表面整合素αvβ3受體,實(shí)現(xiàn)準(zhǔn)定位,提升靶向藥物遞送效率,減少正常組織毒副作用。
優(yōu)良的水溶性和生物相容性
PEG修飾帶來良好的水溶性和體內(nèi)循環(huán)穩(wěn)定性,減小免疫系統(tǒng)清除,增強(qiáng)遞送載體在血液中的穩(wěn)定存在。
穩(wěn)定的脂質(zhì)膜錨定
DSPE部分可牢固插入脂質(zhì)體膜或其他脂質(zhì)基質(zhì),確保修飾分子長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定附著于載體表面,保證功能發(fā)揮。
適用范圍廣泛
適合于脂質(zhì)體、納米粒、脂質(zhì)-聚合物雜化材料等多種納米載體的表面修飾,促進(jìn)藥物、核酸、蛋白質(zhì)等生物活性分子的靶向遞送。
四、主要應(yīng)用領(lǐng)域
靶向藥物遞送系統(tǒng)
利用cRGDfK的αvβ3整合素靶向性,將藥物包載于脂質(zhì)體或納米粒,顯著提高部位的藥物富集,增強(qiáng)**效果并降低系統(tǒng)毒性。
血管靶向**
cRGDfK可識(shí)別新生血管內(nèi)皮細(xì)胞整合素,應(yīng)用于抑制血管生成的策略中,阻斷營(yíng)養(yǎng)供應(yīng),實(shí)現(xiàn)**。
核酸遞送
修飾有DSPE-PEG2K-cRGDfK的脂質(zhì)體或納米顆粒,能有效載運(yùn)siRNA、miRNA、mRNA等核酸藥物,提高靶向細(xì)胞的攝取效率及基因沉默效果。
分子影像與診斷
結(jié)合熒光染料、放射性同位素等,可用于定位、分子影像及動(dòng)態(tài)監(jiān)測(cè)**效果。
多功能納米平臺(tái)構(gòu)建
通過與其他功能分子聯(lián)合修飾,實(shí)現(xiàn)藥物遞送、診斷成像與靶向**的“多合一”納米平臺(tái)。
五、技術(shù)指標(biāo)
項(xiàng)目 說明
分子量 ~3500-4500 Da
外觀 白色至淺黃色粉末
純度 ≥95%(HPLC檢測(cè))
PEG分子量 約2000 Da
連接方式 PEG-NHS與cRGDfK肽氨基共價(jià)連接
溶解性 可溶于水、PBS、DMSO等
儲(chǔ)存條件 -20℃避光干燥保存
應(yīng)用體系 脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒等
六、制備與使用建議
溶解:建議使用無菌PBS、純化水或含有適量DMSO的緩沖液溶解,超聲輔助能提高溶解度。
配比:在脂質(zhì)體制備時(shí),DSPE-PEG2K-cRGDfK的摻入比例通常為總脂質(zhì)的1%~5%,根據(jù)應(yīng)用需要調(diào)整。
溫度與時(shí)間:組裝過程避免高溫,通常室溫或4℃下操作,避免肽段結(jié)構(gòu)破壞。
儲(chǔ)存穩(wěn)定性:凍干保存效果佳,溶液狀態(tài)建議低溫短期保存,避免反復(fù)凍融。
七、文獻(xiàn)與研究支持
Ruoslahti et al., Science, 1996
環(huán)狀RGD肽被證實(shí)特異識(shí)別αvβ3整合素,開創(chuàng)了靶向**新方向。
Danhier et al., J Control Release, 2012
DSPE-PEG-cRGDfK修飾脂質(zhì)體能顯著提升靶向遞送,增強(qiáng)藥物**效果。
Zhou et al., Biomaterials, 2018
利用DSPE-PEG2K-cRGDfK修飾納米載體遞送siRNA實(shí)現(xiàn)抑制,顯示良好安全性與靶向效率。
八、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)總結(jié)
靶向性強(qiáng):cRGDfK環(huán)肽結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,結(jié)合親和力高,專一性優(yōu)于線性RGD肽。
兼容性好:適用于各種脂質(zhì)基載體,靈活構(gòu)建不同功能的遞送系統(tǒng)。
生物相容性佳:PEG修飾顯著降低免疫清除,提升體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。
多功能平臺(tái)構(gòu)建基礎(chǔ):可聯(lián)合多種修飾實(shí)現(xiàn)**、成像及診斷一體化。
九、應(yīng)用案例示范
靶向遞送多柔比星脂質(zhì)體
DSPE-PEG2K-cRGDfK修飾的脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)在乳腺*模型中,顯示出更高的靶向積累及抑瘤效果。
基因**遞送系統(tǒng)
以DSPE-PEG2K-cRGDfK為表面修飾的納米粒成功遞送miRNA,抑制細(xì)胞增殖。
成像探針
結(jié)合近紅外熒光染料的DSPE-PEG2K-cRGDfK納米探針用于小鼠定位,顯像清晰。
十、結(jié)語
DSPE-PEG2K-cRGDfK作為一種的靶向修飾劑,因其穩(wěn)定的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)、靈活的PEG連接和準(zhǔn)的環(huán)狀RGD靶向肽,已成為當(dāng)前靶向藥物遞送和納米醫(yī)學(xué)研究的重要材料。其廣泛應(yīng)用于靶向脂質(zhì)體、納米顆粒、基因載體的表面修飾,顯著提升載體的靶向性和**效果,助力實(shí)現(xiàn)準(zhǔn)醫(yī)療。
西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)供應(yīng)DSPE-PEG2K-cRGDfK及各類PEG修飾肽材料,支持定制化服務(wù)和技術(shù)支持,滿足科研及產(chǎn)業(yè)需求。如需更多技術(shù)資料或合作咨詢,歡迎聯(lián)系。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
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