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DSPE-PEG?K-cRGDfC:帶巰基環(huán)狀RGD修飾脂質(zhì)構(gòu)件用于靶向遞送
文章來源 : 齊岳生物
作者:小編zyl
發(fā)布時(shí)間 : 2026-01-14 14:45:09
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產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG?K-cRGDfC:帶巰基環(huán)狀RGD修飾脂質(zhì)構(gòu)件用于靶向遞送
產(chǎn)品描述:
DSPE-PEG?K-cRGDfC:帶巰基環(huán)狀RGD修飾脂質(zhì)構(gòu)件用于靶向遞送
一、產(chǎn)品概述
DSPE-PEG2K-cRGDfC是一種功能化的脂質(zhì)聚乙二醇偶聯(lián)環(huán)狀肽分子,廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、納米載體表面修飾和生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。該分子由三部分組成:疏水性的脂質(zhì)DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)、親水性的聚乙二醇(PEG,分子量約2000 Da)以及靶向肽cRGDfC(環(huán)狀A(yù)rg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)。這種設(shè)計(jì)結(jié)合了脂質(zhì)的膜錨定功能、PEG的水溶性和生物相容性、以及環(huán)狀肽對特定整合素受體的高親和力,實(shí)現(xiàn)了載體的穩(wěn)定靶向功能。
二、分子結(jié)構(gòu)與功能特點(diǎn)
DSPE脂質(zhì)部分
DSPE為飽和脂肪酸磷脂,疏水性強(qiáng),能夠穩(wěn)定插入脂質(zhì)體和脂質(zhì)納米粒的脂雙層中,確保修飾分子的牢固結(jié)合,維持納米顆粒的結(jié)構(gòu)完整性。
PEG2K聚乙二醇鏈
PEG鏈作為柔性親水橋梁,賦予分子良好的水溶性和穩(wěn)定性,有效減少非特異性蛋白吸附,延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,提升藥物載體的生物相容性和血液穩(wěn)定性。
cRGDfC環(huán)狀肽
cRGDfC是一種含有RGD序列的環(huán)狀五肽,具備特異性識別并結(jié)合整合素αvβ3及αvβ5受體的能力。該受體在細(xì)胞及新生血管內(nèi)皮細(xì)胞中高表達(dá),因而cRGDfC成為理想的及血管靶向配體。環(huán)內(nèi)含有D-苯丙氨酸(D-Phe)和半胱氨酸(Cys),前者提高肽的生物穩(wěn)定性,后者通過硫醇基團(tuán)與PEG或脂質(zhì)部分共價(jià)連接,保證結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性和功能的實(shí)現(xiàn)。
三、產(chǎn)品性能優(yōu)勢
高特異性靶向性
cRGDfC環(huán)肽能準(zhǔn)識別及新生血管中的整合素αvβ3、αvβ5,提高納米載體的細(xì)胞攝取率和組織富集效率。
的穩(wěn)定性和生物相容性
PEG修飾有效避免免疫系統(tǒng)的快速清除,提升載體循環(huán)時(shí)間,降低非特異性吸附和免疫排斥反應(yīng)。
良好的膜錨定能力
DSPE脂質(zhì)模塊可牢固插入脂質(zhì)雙層,穩(wěn)定修飾脂質(zhì)體及脂質(zhì)納米粒,保證載體修飾的持久性。
多功能修飾平臺
適用于脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、脂質(zhì)-聚合物混合納米粒等多種納米系統(tǒng)表面修飾,支持多種藥物及基因遞送應(yīng)用。
四、主要應(yīng)用領(lǐng)域
靶向藥物遞送
利用DSPE-PEG2K-cRGDfC修飾的脂質(zhì)載體,將藥物準(zhǔn)遞送至組織,實(shí)現(xiàn)藥效大化并降低系統(tǒng)毒性。
新生血管靶向**
通過靶向整合素αvβ3、αvβ5受體,阻斷血管生成,抑制生長和轉(zhuǎn)移。
基因遞送系統(tǒng)
適用于siRNA、miRNA等核酸藥物的遞送,提高靶向細(xì)胞的攝取效率和基因沉默效果。
分子成像與診斷
結(jié)合熒光染料、放射性標(biāo)記等,實(shí)現(xiàn)及病灶的高靈敏度靶向成像。
多功能納米醫(yī)學(xué)平臺
結(jié)合**與診斷,實(shí)現(xiàn)“診療一體化”的智能納米系統(tǒng)。
五、產(chǎn)品技術(shù)指標(biāo)
指標(biāo) 說明
分子量 約4000-5000 Da
外觀 白色至淺黃色粉末
純度(HPLC檢測) ≥95%
PEG分子量 約2000 Da
連接方式 PEG-NHS與cRGDfC肽的氨基共價(jià)連接
溶解性 水、PBS緩沖液及DMSO中良好溶解
儲存條件 -20℃避光干燥保存
適用載體類型 脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、脂質(zhì)-聚合物混合納米粒
六、制備與使用建議
溶解方式:推薦使用無菌PBS、純化水或含少量DMSO的緩沖液溶解,超聲輔助可提高溶解效率。
摻入比例:脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米粒制備時(shí),建議摻入比例為總脂質(zhì)的1%-5%,根據(jù)實(shí)際應(yīng)用調(diào)整。
操作條件:避免高溫和強(qiáng)酸強(qiáng)堿環(huán)境,常溫或4℃操作為理想。
儲存方法:建議凍干保存,溶液狀態(tài)下應(yīng)低溫避光保存,避免凍融反復(fù)。
七、應(yīng)用案例及文獻(xiàn)支持
Ruoslahti等人在多篇文獻(xiàn)中系統(tǒng)論述了RGD肽的靶向整合素受體的能力,為該領(lǐng)域開辟了基礎(chǔ)研究路徑。
Haubner等,J Med Chem, 1996系統(tǒng)合成了cRGDfC肽并證明其高親和力和生物穩(wěn)定性。
Danhier et al., J Control Release, 2012報(bào)道DSPE-PEG-cRGDfC修飾脂質(zhì)體在靶向遞送的性能。
Zhou等,Biomaterials, 2018基于DSPE-PEG2K-cRGDfC遞送siRNA的研究,顯著提高基因**效果。
八、產(chǎn)品優(yōu)勢總結(jié)
高效靶向:cRGDfC的環(huán)狀結(jié)構(gòu)和D-苯丙氨酸的引入大增強(qiáng)了與整合素受體的結(jié)合力及體內(nèi)穩(wěn)定性。
PEG保護(hù):PEG2K鏈提供良好的水溶性和“隱形”屏障,有效避開免疫系統(tǒng)。
穩(wěn)定載體結(jié)合:DSPE脂質(zhì)確保分子長效嵌入脂質(zhì)雙層,保證修飾的穩(wěn)定性。
多樣化應(yīng)用:支持多種納米材料的表面修飾,滿足不同藥物遞送及診療需求。
九、客戶應(yīng)用建議
靶向**:利用DSPE-PEG2K-cRGDfC修飾的脂質(zhì)納米粒遞送化療藥物,可顯著提高部位藥物積累,降低系統(tǒng)毒性。
基因**:納米粒包載核酸藥物,并通過cRGDfC靶向,提高基因沉默的特異性與效率。
成像探針構(gòu)建:結(jié)合熒光或放射性探針,可實(shí)現(xiàn)準(zhǔn)定位及療效監(jiān)測。
十、總結(jié)
DSPE-PEG2K-cRGDfC作為一種集脂質(zhì)膜錨定、PEG保護(hù)和環(huán)狀肽高效靶向于一體的功能化材料,憑借其的生物性能和廣泛的應(yīng)用前景,成為納米藥物遞送和準(zhǔn)醫(yī)療領(lǐng)域的重要工具。西安齊岳生物科技有限公司致力于提供高品質(zhì)DSPE-PEG肽類材料,滿足客戶個(gè)性化需求,為科研與產(chǎn)業(yè)應(yīng)用提供堅(jiān)實(shí)保障。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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