產(chǎn)品名稱：DSPE-TK-PEG2K-CREKA CREKA 靶向可降解 PEG 化磷脂

產(chǎn)品描述：

DSPE-TK-PEG2K-CREKA

一、產(chǎn)品概述

DSPE-TK-PEG2K-CREKA是一種功能化的兩親性分子，由脂質(zhì)部分DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、含硫醇斷裂鍵的硫代酮（TK）連接段、聚乙二醇PEG（分子量約2000 Da）和特異性肽段CREKA組成。該分子兼具脂質(zhì)插入膜的能力、可控還原響應(yīng)斷裂功能以及肽段靶向特性，廣泛用于智能納米載體設(shè)計、靶向藥物遞送和生物醫(yī)學(xué)成像等領(lǐng)域。

二、結(jié)構(gòu)組成及合成原理

DSPE部分

DSPE為典型磷脂酰乙醇胺脂質(zhì)，具有良好的膜融合性和生物相容性，可嵌入脂質(zhì)體、納米?；蛑|(zhì)基納米結(jié)構(gòu)的疏水區(qū)，穩(wěn)定載體結(jié)構(gòu)。

TK（硫代酮）斷裂鍵

TK是一種對還原環(huán)境敏感的硫代酮基團，能夠在細胞內(nèi)高濃度還原環(huán)境（如谷胱甘肽GSH）下斷裂，實現(xiàn)藥物或載體的智能響應(yīng)釋放。該鍵的引入使載體具有靶向微環(huán)境還原條件的自適應(yīng)釋放能力。

PEG2K部分

PEG（聚乙二醇）鏈長度為2000 Da，提供良好的水溶性和體內(nèi)循環(huán)穩(wěn)定性，降低非特異性蛋白結(jié)合和免疫清除，提高納米粒的血液穩(wěn)定性和生物半衰期。

CREKA肽段

CREKA為一種5肽（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala），具有對血管和間質(zhì)中特異性纖維蛋白沉積的高親和性，能實現(xiàn)靶向定位。其靶向機制基于與相關(guān)纖維蛋白的選擇性結(jié)合。

合成路線

DSPE-TK-PEG2K-CREKA通常采用多步化學(xué)合成：

先將DSPE通過活性基團（如NHS酯）與含TK的PEG二醇連接，形成DSPE-TK-PEG2K中間體。

通過固相肽合成或液相合成獲取帶有N端活性基團（如馬來酰亞胺）的CREKA肽。

后利用巰基-馬來酰亞胺點擊反應(yīng)將肽段共價連接到PEG端，實現(xiàn)完整分子構(gòu)建。

三、性能特點

智能還原響應(yīng)

TK斷裂鍵在高還原環(huán)境（細胞內(nèi)GSH濃度約2-10 mM）快速斷裂，實現(xiàn)肽段和PEG的解離，促進藥物釋放和納米粒結(jié)構(gòu)變換。

特異靶向

CREKA肽具有對間質(zhì)纖維蛋白沉積的高選擇性結(jié)合能力，增強納米載體在部位的富集和滯留。

良好的水溶性及生物相容性

PEG鏈顯著改善分子的水溶性和體內(nèi)循環(huán)性能，減少免疫系統(tǒng)清除和蛋白質(zhì)吸附。

脂質(zhì)錨定位功能

DSPE部分使分子能夠嵌入脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米粒膜層，增強載體穩(wěn)定性及藥物負載效率。

可定制化

該分子結(jié)構(gòu)具備多樣化改造潛力，PEG長度、肽序列及斷裂鍵類型均可根據(jù)研究需求調(diào)節(jié)。 

四、應(yīng)用領(lǐng)域

智能納米藥物遞送系統(tǒng)

DSPE-TK-PEG2K-CREKA常用于構(gòu)建智能響應(yīng)納米載體，如脂質(zhì)體、固體脂納米粒和聚合物脂質(zhì)復(fù)合納米粒，通過TK斷裂釋放載藥物，并利用CREKA實現(xiàn)準定位，提升**效果。

靶向**

基于CREKA肽靶向微環(huán)境纖維蛋白沉積，載體可在部位顯著富集，減小對正常組織的毒副作用，適合藥物、基因藥物及免疫調(diào)節(jié)劑遞送。

診斷成像

將該分子與成像劑共組裝，可用于熒光成像、磁共振增強劑或核醫(yī)學(xué)探針的靶向遞送，助力早期診斷及療效監(jiān)測。

生物醫(yī)學(xué)研究

在微環(huán)境調(diào)控、細胞-基質(zhì)相互作用及生物膜工程等基礎(chǔ)研究中，該分子作為功能性修飾材料，助力揭示病理機制。

五、使用方法

納米載體制備

將DSPE-TK-PEG2K-CREKA按一定比例與其他脂質(zhì)或高分子材料共混，通過薄膜水化、超聲分散或微流控技術(shù)制備納米粒。

溶解條件

分子為疏水-親水嵌段共聚物，需溶于有機溶劑（如氯仿、甲醇）或緩沖體系中進行分散。

儲存條件

避免光照，-20℃干燥保存，防止斷裂鍵提前斷裂和肽結(jié)構(gòu)變性。

使用濃度

根據(jù)具體載體制備和實驗需求，調(diào)整分子用量，通常為載體總量的1%-10%。

體外/體內(nèi)實驗

建議根據(jù)細胞系和動物模型優(yōu)化劑量和給藥方式，確保安全有效。

六、注意事項

還原環(huán)境敏感性

TK鍵對還原劑敏感，實驗過程中避免強還原劑暴露，防止分子提前斷裂。

肽段活性保護

肽鏈易受酶降解，使用時應(yīng)注意保存條件及酶抑制劑配合。

質(zhì)量控制

建議使用NMR、質(zhì)譜和HPLC驗證產(chǎn)品純度和結(jié)構(gòu)完整性。

生物安全

實驗操作符合生物安全規(guī)范，避免皮膚及眼睛直接接觸。

批次差異

不同批次合成可能存在微小差異，建議實驗前做功能驗證。

七、技術(shù)支持與定制服務(wù)

我們可提供DSPE-TK-PEG2K-CREKA的多規(guī)格產(chǎn)品，包括不同PEG分子量、不同肽段序列（如RGD、iRGD、NGR等）以及多種斷裂鍵（酯鍵、酰胺鍵、其他刺激響應(yīng)鍵）定制合成，滿足客戶多樣化科研需求。

同時提供詳細的合成工藝說明、質(zhì)控數(shù)據(jù)及應(yīng)用技術(shù)指導(dǎo)，協(xié)助客戶順利開展相關(guān)課題研究。

八、總結(jié)

DSPE-TK-PEG2K-CREKA憑借其智能還原響應(yīng)的TK斷裂鍵、高效靶向的CREKA肽以及良好的脂質(zhì)錨定位和PEG保護性能，成為靶向智能納米藥物遞送的理想構(gòu)建模塊。其在**、診斷成像及生物醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)研究領(lǐng)域展現(xiàn)出廣闊的應(yīng)用前景，是現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)研究不可或缺的重要工具。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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西安齊岳生物科技有限公司是集化學(xué)科研和定制與一體的高科技化學(xué)公司。業(yè)務(wù)范圍包括化學(xué)試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā)，涵蓋生物科技、化學(xué)品、中間體和化工材料等領(lǐng)域。
主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。