產(chǎn)品名稱：生物素-蟾毒它靈 Biotin-Bufalin 生物素標(biāo)記蟾毒它靈

產(chǎn)品描述：

生物素-蟾毒它靈 Biotin-Bufalin 生物素標(biāo)記蟾毒它靈

**生物素-蟾毒它靈 Biotin-Bufalin **是一種將天然甾體心苷類活性分子蟾毒它靈 Bufalin 與生物素 Biotin 通過化學(xué)修飾偶聯(lián)而成的功能化小分子探針。該產(chǎn)品在盡可能保持蟾毒它靈生物活性的同時(shí)，賦予其高親和力的生物素標(biāo)簽，使其能夠結(jié)合鏈霉親和素 Streptavidin 體系進(jìn)行靶向捕獲、富集和檢測。Biotin-Bufalin廣泛應(yīng)用于心血管保護(hù)研究、 *藥理機(jī)制解析、受體蛋白篩選及天然藥物作用網(wǎng)絡(luò)研究等領(lǐng)域。

一、產(chǎn)品背景

蟾毒它靈 Bufalin 是從蟾蜍 Bufo gargarizans 皮膚分泌物及中草藥“蟾酥”中提取的天然甾體心苷。作為一種活性甾體化合物，Bufalin具有多種生物學(xué)活性，包括：

 *作用：通過抑制Na?/K?-ATP酶活性，調(diào)控細(xì)胞周期，誘導(dǎo)*細(xì)胞凋亡。

心血管保護(hù)：改善心肌收縮功能和心臟血流動(dòng)力學(xué)。

免疫調(diào)控與 *炎作用：影響細(xì)胞因子表達(dá)和信號通路活性。

然而，Bufalin分子本身缺乏可直接檢測或富集的標(biāo)簽，傳統(tǒng)藥理學(xué)研究多依賴于間接指標(biāo)，如細(xì)胞活性、信號蛋白表達(dá)或化學(xué)分析方法，難以直接解析其靶標(biāo)蛋白及分子作用網(wǎng)絡(luò)。

生物素 Biotin 是一種小分子維生素，能夠與鏈霉親和素形成高親和力的非共價(jià)復(fù)合物 Kd≈10?1? M ，在分子捕獲、富集及信號放大中具有顯著優(yōu)勢。通過將生物素偶聯(lián)到Bufalin分子，可構(gòu)建兼具生物活性和親和捕獲功能的化學(xué)探針，為Bufalin的分子機(jī)制研究提供有效工具。

二、產(chǎn)品設(shè)計(jì)原理

Biotin-Bufalin采用模塊化化學(xué)修飾策略，在Bufalin分子非關(guān)鍵活性位點(diǎn)引入柔性連接臂，通過共價(jià)鍵將生物素偶聯(lián)。設(shè)計(jì)特點(diǎn)包括：

活性核心 Bufalin  —— 保持其甾體骨架及藥理活性；

柔性連接臂 Linker  —— 提供空間延展性，降低生物素對Bufalin活性位點(diǎn)的阻礙；

生物素標(biāo)簽 Biotin  —— 表面暴露，可高效結(jié)合鏈霉親和素，實(shí)現(xiàn)靶向捕獲與信號放大。

合理的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)保證探針在保留Bufalin功能活性的同時(shí)，具備良好的生物素識別和富集能力。

三、產(chǎn)品特點(diǎn)

保持天然藥物活性

通過非關(guān)鍵位點(diǎn)修飾，盡量保留Bufalin對Na?/K?-ATP酶及 *活性。

高親和捕獲能力

生物素標(biāo)簽可與鏈霉親和素磁珠或微孔板結(jié)合，實(shí)現(xiàn)快速富集目標(biāo)蛋白或復(fù)合物。

多應(yīng)用兼容性

可用于細(xì)胞體系、組織樣本及體外蛋白實(shí)驗(yàn)。

高純度與穩(wěn)定性

經(jīng)HPLC純化，確保重復(fù)性和實(shí)驗(yàn)可控性。

便于機(jī)制研究

可結(jié)合Western Blot、質(zhì)譜分析 LC-MS/MS 、Pull-down實(shí)驗(yàn)等方法分析Bufalin作用靶點(diǎn)。

四、主要應(yīng)用方向

1.  *機(jī)制研究

利用Biotin-Bufalin富集*細(xì)胞蛋白，結(jié)合質(zhì)譜分析，篩選潛在受體和下游信號通路靶標(biāo)。

2. 心血管藥理研究

在體外心肌細(xì)胞或組織實(shí)驗(yàn)中，分析Bufalin作用相關(guān)蛋白及信號調(diào)控機(jī)制。

3. 蛋白質(zhì)組學(xué)與靶點(diǎn)篩選

通過生物素-鏈霉親和素體系，可富集與Bufalin結(jié)合的蛋白復(fù)合物，解析作用網(wǎng)絡(luò)。

4. 藥物機(jī)制驗(yàn)證與競爭實(shí)驗(yàn)

可與未標(biāo)記Bufalin進(jìn)行競爭實(shí)驗(yàn)，驗(yàn)證靶向結(jié)合的特異性及動(dòng)力學(xué)參數(shù)。

5. 天然藥物作用網(wǎng)絡(luò)研究

結(jié)合多組學(xué)技術(shù)，探究Bufalin在細(xì)胞代謝、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)及 *炎、 *過程中的作用機(jī)制。

五、產(chǎn)品技術(shù)參數(shù) 示例

產(chǎn)品名稱：Biotin-Bufalin

中文名稱：生物素-蟾毒它靈

外觀：白色或淺黃色粉末

純度：≥95% HPLC

分子量：根據(jù)連接臂設(shè)計(jì)約600–800 Da

溶解性：可溶于DMSO、DMF及少量有機(jī)溶劑

儲(chǔ)存條件：-20℃避光保存

運(yùn)輸條件：低溫避光運(yùn)輸

六、使用建議

母液配制

建議使用無水DMSO配制高濃度儲(chǔ)備液 如10 mM ，分裝低溫保存。

避免光照和高溫

防止生物素氧化及Bufalin活性損失。

濃度優(yōu)化

不同細(xì)胞類型或組織對Bufalin響應(yīng)不同，建議進(jìn)行梯度優(yōu)化實(shí)驗(yàn)。

對照實(shí)驗(yàn)

設(shè)置未標(biāo)記Bufalin競爭組和鏈霉親和素對照組，以驗(yàn)證結(jié)合特異性。

結(jié)合實(shí)驗(yàn)條件

Pull-down或富集實(shí)驗(yàn)中建議使用溫和緩沖液，避免高鹽或強(qiáng)變性條件破壞蛋白-藥物復(fù)合物。

七、產(chǎn)品優(yōu)勢總結(jié)

Biotin-Bufalin是一種將天然甾體心苷類藥物與生物素功能整合的創(chuàng)新型化學(xué)探針。通過兼具生物活性與高親和捕獲能力的設(shè)計(jì)，使科研人員能夠高效富集目標(biāo)蛋白、解析作用機(jī)制，并可在體外及細(xì)胞體系中實(shí)現(xiàn)實(shí)時(shí)機(jī)制研究。

本產(chǎn)品特別適用于：

 *藥理機(jī)制研究

心血管保護(hù)及信號通路解析

天然藥物靶點(diǎn)篩選與蛋白組學(xué)分析

藥物作用競爭實(shí)驗(yàn)與機(jī)制驗(yàn)證

天然藥物作用網(wǎng)絡(luò)系統(tǒng)研究

隨著化學(xué)生物學(xué)技術(shù)和天然藥物研究的發(fā)展，Biotin-Bufalin為Bufalin相關(guān)基礎(chǔ)研究、藥物靶點(diǎn)探索及分子機(jī)制解析提供了高效、可控、準(zhǔn)的實(shí)驗(yàn)工具，具有廣闊的科研應(yīng)用前景。

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