產品名稱：生物素-青蒿琥酯 Biotin-Artesunate 生物素修飾青蒿琥酯

產品描述：

生物素-青蒿琥酯 Biotin-Artesunate 生物素修飾青蒿琥酯

**生物素-青蒿琥酯 Biotin-Artesunate **是一種將 *瘧疾活性成分青蒿琥酯 Artesunate, ART 與生物素 Biotin 通過化學偶聯(lián)形成的功能化分子。該產品結合青蒿琥酯的藥理活性與生物素的高親和捕獲能力，可用于藥物作用機制研究、靶蛋白捕獲、分子互作分析、體外細胞實驗以及活體或體外靶向成像研究，為 *瘧疾藥物研究及天然藥物靶點探索提供高效工具。

一、產品背景

青蒿琥酯 Artesunate, ART 是從青蒿 Artemisia annua L. 提取得到的半合成青蒿素衍生物，屬于內酯類活性天然產物。ART是全球 *瘧疾藥物，具有以下主要藥理特性：

 *瘧疾作用：通過產生活性氧自由基和破壞瘧原蟲蛋白質，快速殺滅血液期瘧原蟲；

 *炎作用：抑制炎癥因子表達，降低免疫過度激活；

 *潛力：通過誘導*細胞凋亡和干擾鐵依賴性代謝，顯示一定 **活性；

 *氧化與細胞保護：在低濃度下可調節(jié)氧化應激反應，保護正常細胞。

然而，ART在體內的具體作用靶點、蛋白相互作用及信號通路尚不完全明確。傳統(tǒng)藥理實驗多依賴整體功能評價，難以進行確分子靶點分析。

生物素 Biotin 具有高的親和性，可與鏈霉親和素 Streptavidin 非共價結合 Kd≈10?1? M ，常用于分子捕獲、富集及信號放大。通過將Biotin偶聯(lián)到青蒿琥酯分子上，可實現(xiàn)對ART在細胞及體外體系中的靶蛋白捕獲和分子追蹤，方便藥理機制解析。

二、產品設計原理

Biotin-Artesunate采用化學偶聯(lián)策略，將生物素通過柔性連接臂與青蒿琥酯的內酯或羧基偶聯(lián)，分子設計特點如下：

活性核心 Artesunate

保留ART的內酯結構及藥理活性，使其在 *瘧疾、 *炎和 *功能中保持有效性。

柔性連接臂 Linker

提供空間延展性，避免生物素標簽對藥物活性位點或靶蛋白結合產生阻礙。

生物素標簽 Biotin

表面暴露，可高效與鏈霉親和素結合，實現(xiàn)靶蛋白捕獲、Pull-down實驗及信號檢測。

通過模塊化設計，Biotin-Artesunate既保持青蒿琥酯的藥理功能，又實現(xiàn)高效實驗操作和靶蛋白富集能力。

三、產品特點

保持天然活性

修飾位置合理，盡量避免影響ART的 *瘧疾和 *活性。

高效靶點捕獲

生物素標簽可與鏈霉親和素磁珠或微孔板結合，實現(xiàn)高效靶蛋白捕獲及信號分析。

多實驗體系兼容

可應用于細胞實驗、體外蛋白體系及組織樣品的靶點分析。

高純度與穩(wěn)定性

HPLC純度≥95%，保證實驗重復性及標記效率。

支持機制解析

可通過競爭實驗驗證結合特異性，結合Pull-down、Western Blot及質譜 LC-MS/MS 進行靶點鑒定。

四、主要應用方向

1. 藥物靶點及機制研究

利用Biotin-Artesunate捕獲細胞或蛋白體系中的靶蛋白，結合質譜分析可解析ART的作用機制，幫助發(fā)現(xiàn)潛在的 *瘧及 *靶點。

2. 靶蛋白篩選與捕獲

結合生物素-鏈霉親和素磁珠或熒光標記體系，富集與ART結合的蛋白或分子，進行靶蛋白鑒定與互作研究。

3. 細胞實驗及機制驗證

在體外細胞實驗中研究ART的攝取、分布及靶向作用，通過競爭實驗驗證靶點結合的特異性。

4. 分子互作及蛋白組學分析

結合Pull-down實驗與蛋白質組學分析，解析ART參與的信號通路及多靶點作用網絡，為藥理研究提供數(shù)據(jù)支持。

5. 藥物遞送及功能化載體研究

可將Biotin-Artesunate與納米載體或功能化聚合物結合，實現(xiàn)靶向藥物遞送及熒光示蹤實驗，方便體內/體外追蹤。

五、產品技術參數(shù) 示例

產品名稱：Biotin-Artesunate

中文名稱：生物素-青蒿琥酯

外觀：淡黃色粉末

純度：≥95% HPLC

分子量：約800–900 Da 根據(jù)連接臂長度略有差異

溶解性：可溶于水、PBS及少量DMSO

儲存條件：-20℃避光干燥保存

運輸條件：低溫避光運輸

六、使用建議

母液配制

建議使用DMSO或PBS配制高濃度儲備液 如5–10 mM ，低溫分裝保存。

避光與低溫操作

防止光敏性和化學降解，保證實驗可重復性。

濃度優(yōu)化

體外及細胞實驗中，ART吸收與靶蛋白結合因細胞類型而異，建議通過梯度實驗確定佳濃度。

對照實驗設置

設置未標記ART及鏈霉親和素對照，驗證結合特異性和實驗準確性。

結合實驗條件

Pull-down或蛋白富集實驗中避免強變性條件，保持ART-靶蛋白復合物穩(wěn)定。

七、產品優(yōu)勢總結

Biotin-Artesunate是一種兼具青蒿琥酯藥理活性與生物素高親和捕獲能力的功能化探針。

適用范圍包括：

藥理機制研究及靶點解析

靶蛋白捕獲與分子互作分析

細胞實驗及機制驗證

蛋白組學及多靶點信號通路分析

藥物遞送及功能化載體研究

Biotin-Artesunate為天然藥物靶點研究、 *瘧疾及 *機制探索提供高效、準、可控的實驗工具，在細胞生物學、藥理學及分子機制研究中具有廣泛應用前景。

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