產(chǎn)品名稱：CY5-Capivasertib CY5-卡匹色替 熒光標(biāo)記卡匹色替

產(chǎn)品描述：

CY5-Capivasertib CY5-卡匹色替 熒光標(biāo)記卡匹色替

一、產(chǎn)品概述

CY5-Capivasertib（CY5-卡匹色替）是一種將近紅外熒光染料Cy5與小分子蛋白激酶抑制劑Capivasertib偶聯(lián)形成的熒光標(biāo)記探針。Capivasertib是一種口服可用的全選擇性AKT激酶抑制劑，靶向AKT1、AKT2和AKT3，在多種*癥中表現(xiàn)出抑制細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)凋亡及增強(qiáng)化療敏感性的作用。通過Cy5標(biāo)記，CY5-Capivasertib能夠?qū)崿F(xiàn)對(duì)Capivasertib在細(xì)胞、組織及體內(nèi)的動(dòng)態(tài)分布、靶向結(jié)合及藥代動(dòng)力學(xué)過程的可視化追蹤，為藥理機(jī)制研究、靶向驗(yàn)證和納米藥物遞送系統(tǒng)評(píng)價(jià)提供直觀工具。

Cy5染料的近紅外激發(fā)與發(fā)射特性（激發(fā)約640 nm，發(fā)射約660–680 nm）使該探針在活體成像中具有穿透力強(qiáng)、背景低、靈敏度高的優(yōu)勢(shì)。CY5-Capivasertib適用于細(xì)胞顯微成像、流式細(xì)胞分析、小動(dòng)物體內(nèi)成像及藥物靶向研究。

二、分子結(jié)構(gòu)與理化特性

CY5-Capivasertib由三部分組成：

Cy5熒光染料：提供近紅外信號(hào)，量子產(chǎn)率高，光穩(wěn)定性好，便于活體成像和定量分析。

連接臂（Linker）：用于在不顯著影響Capivasertib生物活性的前提下，將Cy5穩(wěn)固連接到藥物分子上。

Capivasertib分子主體：保留其AKT抑制活性和藥理學(xué)特性。

理化特性：

熒光性質(zhì)：可用于共聚焦顯微鏡、流式細(xì)胞儀和小動(dòng)物成像系統(tǒng)。

分子穩(wěn)定性高：在生物體系中保持藥物結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。

生物活性保持：偶聯(lián)設(shè)計(jì)避免干擾Capivasertib與AKT的結(jié)合。

親水/疏水兼容：便于在細(xì)胞內(nèi)和體內(nèi)分布。

三、合成方法與技術(shù)路線

CY5-Capivasertib通常采用NHS活性酯偶聯(lián)或可逆酯/酰胺偶聯(lián)策略。主要步驟如下：

Capivasertib衍生化：在分子中選擇不影響AKT結(jié)合的位點(diǎn)，引入氨基或羥基功能化連接臂。

Cy5偶聯(lián)：在適當(dāng)溶劑（如DMF/DMSO）和弱堿性條件下，將Cy5-NHS與Capivasertib衍生物反應(yīng)，形成穩(wěn)定共價(jià)鍵。

純化：采用高效液相色譜（HPLC）或柱層析去除未反應(yīng)的Cy5及副產(chǎn)物。

結(jié)構(gòu)驗(yàn)證：通過質(zhì)譜（MS）、核磁共振（NMR）和紫外-可見光譜確認(rèn)CY5-Capivasertib的結(jié)構(gòu)與純度。

該方法保證了Capivasertib的藥理活性，同時(shí)獲得高純度熒光標(biāo)記產(chǎn)物。

四、藥理機(jī)制與細(xì)胞成像應(yīng)用

CY5-Capivasertib可用于研究AKT通路抑制劑在細(xì)胞內(nèi)的分布及靶點(diǎn)結(jié)合情況。通過共聚焦顯微鏡，可以直接觀察藥物在細(xì)胞內(nèi)的定位，如是否富集于胞質(zhì)、細(xì)胞核或特定信號(hào)復(fù)合體中。

在流式細(xì)胞分析中，可定量比較不同細(xì)胞類型對(duì)CY5-Capivasertib的攝取效率，為研究AKT抑制劑選擇性、細(xì)胞敏感性及藥物劑量效應(yīng)提供數(shù)據(jù)。

五、研究與靶向驗(yàn)證

AKT信號(hào)通路在多種*癥中異常活化，Capivasertib作為AKT抑制劑在**中顯示出潛力。CY5-Capivasertib可用于：

細(xì)胞成像：觀察藥物在細(xì)胞內(nèi)的攝取和分布。

靶向驗(yàn)證：通過熒光共定位實(shí)驗(yàn)分析藥物與AKT蛋白或下游信號(hào)分子的結(jié)合情況。

藥物敏感性評(píng)估：結(jié)合熒光強(qiáng)度定量藥物攝取，為篩選敏感細(xì)胞系提供依據(jù)。

六、納米藥物遞送體系研究

CY5-Capivasertib可作為熒光示蹤分子用于納米載體遞送研究。例如，將其封裝于脂質(zhì)體、聚合物納米粒或膠束中，可以追蹤納米藥物在細(xì)胞及體內(nèi)的分布、釋放效率及靶向性能，為載體優(yōu)化和藥效評(píng)估提供實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。

七、活體成像與藥代動(dòng)力學(xué)

CY5-近紅外熒光特性允許CY5-Capivasertib用于小動(dòng)物活體成像，可觀察藥物在血液循環(huán)、肝臟、腎臟及組織中的分布及代謝。通過動(dòng)態(tài)成像，可獲得藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，如血藥濃度變化、組織累積及排泄路徑，為AKT抑制劑提供參考數(shù)據(jù)。

八、未來發(fā)展前景

CY5-Capivasertib作為熒光標(biāo)記AKT抑制劑，在研究、藥理機(jī)制探索和藥物遞送系統(tǒng)研究中具有廣闊應(yīng)用前景：

用于解析AKT信號(hào)通路藥物作用機(jī)制及細(xì)胞選擇性；

結(jié)合多模態(tài)成像技術(shù)，實(shí)現(xiàn)藥物分布、靶點(diǎn)結(jié)合及動(dòng)態(tài)代謝的綜合分析；

在納米藥物遞送體系中作為示蹤分子評(píng)估載體效率和靶向性；

為個(gè)性化用藥及藥物研發(fā)提供可視化工具。

總體而言，CY5-Capivasertib結(jié)合了藥理活性與近紅外熒光追蹤能力，為研究和藥物提供了強(qiáng)有力的實(shí)驗(yàn)工具和技術(shù)平臺(tái)。

西安齊岳生物科技有限公司提供專業(yè)的熒光標(biāo)記服務(wù)與定制解決方案，致力于滿足科研與應(yīng)用領(lǐng)域?qū)Ω咝阅軣晒鈽?biāo)記產(chǎn)品的需求。公司可針對(duì)蛋白質(zhì)、肽、多糖、小分子化合物以及納米材料進(jìn)行高效、穩(wěn)定的熒光修飾，涵蓋從可見光到近紅外 NIR）范圍的多種熒光染料，如FITC、Cy3、Cy5、Cy5.5及Cy7等。

齊岳生物在標(biāo)記過程中充分考慮分子特性與功能活性，通過共價(jià)偶聯(lián)或特定位點(diǎn)修飾實(shí)現(xiàn)高標(biāo)記率與信號(hào)穩(wěn)定性。針對(duì)客戶的個(gè)性化需求，公司可提供從分子設(shè)計(jì)、標(biāo)記反應(yīng)、產(chǎn)物純化到質(zhì)量檢測(cè)的全流程定制服務(wù)，并通過嚴(yán)格的質(zhì)量控制確保每批產(chǎn)品的純度、標(biāo)記效率及生物活性均符合科研標(biāo)準(zhǔn)。

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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。