產(chǎn)品名稱：PMA-CY7 花菁染料CY7標(biāo)記佛波酯 佛波酯-Cy7

產(chǎn)品描述：

PMA-CY7 花菁染料CY7標(biāo)記佛波酯 佛波酯-Cy7

一、產(chǎn)品概述

PMA-Cy7（Phorbol 12-myristate 13-acetate-Cyanine7）是一種將經(jīng)典蛋白激酶C（Protein Kinase C, PKC）激動劑佛波酯（PMA）與近紅外二區(qū)熒光染料Cy7通過共價(jià)偶聯(lián)構(gòu)建的功能性小分子熒光探針。該產(chǎn)品在保留PMA生物學(xué)活性的同時(shí)，引入了Cy7的近紅外光學(xué)特性，使其能夠在復(fù)雜生物體系中實(shí)現(xiàn)高靈敏度、低背景的成像檢測。

PMA是一種經(jīng)典的二萜類化合物，能夠模擬內(nèi)源性二酰甘油（DAG）并激活PKC信號通路，廣泛應(yīng)用于細(xì)胞分化、炎癥反應(yīng)及信號研究。Cy7作為長波長熒光染料，具有發(fā)射波長長（約770–800 nm）、組織穿透能力強(qiáng)及自發(fā)熒光干擾低等優(yōu)勢。因此，PMA-Cy7特別適用于深層組織成像及活體熒光示蹤研究。

二、分子結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

PMA-Cy7通常由以下三個(gè)功能模塊組成：

佛波酯（PMA）活性單元：負(fù)責(zé)特異性激活PKC信號通路

Cy7熒光染料單元：提供近紅外熒光信號輸出

連接臂（Linker）：常為PEG鏈或短碳鏈，用于空間隔離與功能保持

主要理化性質(zhì)：

分子量：約1000–1800 Da（取決于連接結(jié)構(gòu)）

激發(fā)波長（Ex）：約 740–760 nm

發(fā)射波長（Em）：約 770–800 nm

熒光區(qū)域：近紅外I區(qū)（NIR-I）

溶解性：可溶于DMSO、DMF及部分緩沖溶液

光穩(wěn)定性：優(yōu)于多數(shù)傳統(tǒng)熒光染料

細(xì)胞通透性：較強(qiáng)，利于跨膜進(jìn)入細(xì)胞

背景干擾：低，適用于復(fù)雜生物環(huán)境

三、合成策略

PMA-Cy7的設(shè)計(jì)關(guān)鍵在于在不破壞佛波酯活性的前提下，實(shí)現(xiàn)Cy7染料的高效偶聯(lián)。

1. PMA功能化修飾

PMA分子含有多個(gè)羥基位點(diǎn)，通過選擇性修飾其中一個(gè)羥基，引入含氨基或羧基的連接臂，以便后續(xù)偶聯(lián)。

2. Cy7染料活化

Cy7通常以活性酯形式（如Cy7-NHS ester）存在，可與氨基發(fā)生高效反應(yīng)，生成穩(wěn)定的酰胺鍵。

3. 偶聯(lián)反應(yīng)

反應(yīng)體系：無水DMSO或DMF

催化劑：有機(jī)堿（如DIPEA、TEA）

反應(yīng)條件：室溫避光反應(yīng)8–24小時(shí)

反應(yīng)機(jī)理：親核取代形成酰胺鍵

4. 純化與表征

純化方法：反相HPLC

表征手段：

質(zhì)譜（MS）確認(rèn)分子量

核磁共振（NMR）分析結(jié)構(gòu)

紫外-可見吸收光譜驗(yàn)證吸收峰

熒光光譜確認(rèn)發(fā)射性能

四、生物學(xué)功能與作用機(jī)制

PMA作為PKC經(jīng)典激動劑，通過模擬DAG與PKC的C1結(jié)構(gòu)域結(jié)合，引發(fā)PKC從胞質(zhì)向細(xì)胞膜轉(zhuǎn)位并激活下游信號通路。PMA-Cy7不僅繼承該機(jī)制，還賦予其可視化能力。

作用機(jī)制特點(diǎn)：

激活PKC信號并調(diào)控MAPK、NF-κB等通路

誘導(dǎo)細(xì)胞分化（如單核細(xì)胞向巨噬細(xì)胞轉(zhuǎn)化）

參與炎癥反應(yīng)及信號調(diào)控

實(shí)現(xiàn)PKC動態(tài)分布的近紅外熒光成像

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 活體熒光成像（In vivo Imaging）

得益于Cy7的近紅外發(fā)射特性，PMA-Cy7適用于小動物活體成像研究，可用于觀察分子在體內(nèi)的分布與代謝過程。

2. 深層組織成像

Cy7信號具有更強(qiáng)組織穿透能力，適用于組織、炎癥部位等深層組織研究。

3. 細(xì)胞信號通路研究

用于研究PKC激活、轉(zhuǎn)位及其下游信號傳導(dǎo)過程。

4. 藥物篩選與機(jī)制分析

可作為熒光示蹤分子，用于篩選PKC相關(guān)調(diào)控藥物。

5. 納米藥物遞送系統(tǒng)

PMA-Cy7可用于構(gòu)建或標(biāo)記納米載體，實(shí)現(xiàn)遞送過程的可視化追蹤。

六、產(chǎn)品優(yōu)勢

近紅外成像優(yōu)勢明顯：背景低、靈敏度高

深組織穿透能力強(qiáng)：適用于體內(nèi)研究

生物活性保留良好：不影響PMA功能

高光穩(wěn)定性：適合長時(shí)間成像

多功能應(yīng)用：兼具信號調(diào)控與成像功能

七、使用建議

儲存條件：-20℃避光保存

溶解方式：DMSO制備儲備液（1–5 mM）

工作濃度：10 nM–500 nM（根據(jù)實(shí)驗(yàn)優(yōu)化）

使用注意：

全程避光操作

避免反復(fù)凍融

使用前充分混勻

八、發(fā)展前景

隨著準(zhǔn)醫(yī)學(xué)與分子影像技術(shù)的發(fā)展，PMA-Cy7在生命科學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用前景廣闊。未來可在以下方向進(jìn)一步拓展：

多模態(tài)成像（熒光+光聲成像）

響應(yīng)性探針（如ROS/pH響應(yīng)型）

靶向微環(huán)境研究

單細(xì)胞水平信號可視化

此外，通過優(yōu)化連接臂結(jié)構(gòu)與空間構(gòu)象，還可進(jìn)一步提高其靶向效率與體內(nèi)穩(wěn)定性，為疾病診斷與**提供新工具。

九、總結(jié)

PMA-Cy7（佛波酯-Cy7）是一種集PKC激活功能與近紅外熒光成像能力于一體的高端科研工具分子。其的光學(xué)性能與良好的生物相容性，使其在活體成像、細(xì)胞信號研究及藥物等領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價(jià)值。作為新一代熒光標(biāo)記小分子，PMA-Cy7將在生物醫(yī)學(xué)研究中發(fā)揮越來越重要的作用。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供多種高品質(zhì)熒光標(biāo)記試劑，涵蓋廣泛的分子和材料標(biāo)記需求。公司產(chǎn)品包括但不限于熒光素（FITC）、羅丹明（RhB/RB）、Cyanine系列（Cy2、Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7）、Alexa Fluor系列以及多種水溶性和脂溶性染料的標(biāo)記試劑。通過的標(biāo)記技術(shù)，可將這些熒光染料高效偶聯(lián)于多糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、小分子藥物、核酸以及脂質(zhì)材料上，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的熒光追蹤、分子成像和生物檢測。

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