產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2K-CREKA 磷脂-聚乙二醇-血管靶向肽CREKA

產(chǎn)品描述：

DSPE-PEG2K-CREKA 磷脂-聚乙二醇-血管靶向肽CREKA 

一、產(chǎn)品概述

DSPE-PEG2K-CREKA是一種典型的血管靶向功能化磷脂材料，由磷脂分子DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、分子量約2000 Da的聚乙二醇（PEG2K）以及血管靶向五肽CREKA（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala）構(gòu)成。該分子通過PEG鏈將CREKA靶向肽連接至磷脂結(jié)構(gòu)上，使其既具備脂質(zhì)材料的自組裝能力，又具有對微環(huán)境中特異性成分的識別功能。

CREKA是一種經(jīng)典的血管靶向肽，能夠特異性結(jié)合組織中異常沉積的纖維蛋白-纖維連接蛋白復(fù)合物（fibrin-fibronectin complexes），這一特征在新生血管及間質(zhì)中尤為顯著。因此，DSPE-PEG2K-CREKA被廣泛應(yīng)用于靶向納米藥物遞送系統(tǒng)、成像及準(zhǔn)**領(lǐng)域。

二、分子結(jié)構(gòu)組成

DSPE-PEG2K-CREKA由三個功能模塊構(gòu)成：

1、DSPE疏水磷脂錨定端

DSPE含有兩條長鏈飽和脂肪酸（C18），具有較強的疏水性，可穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體或納米粒的脂質(zhì)雙層中，實現(xiàn)分子在納米載體表面的牢固錨定。

2、PEG2K柔性連接臂

PEG分子鏈不僅提供的親水性，還能夠在納米顆粒表面形成“水化層”，有效減少蛋白吸附及免疫識別，延長血液循環(huán)時間。PEG2K長度在空間位阻與靶向暴露之間取得良好平衡。

3、CREKA靶向肽

CREKA是一種短肽序列（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala），其中半胱氨酸（Cys）常用于與PEG末端反應(yīng)形成穩(wěn)定連接。該肽可特異性識別血管中富集的纖維蛋白沉積區(qū)域，從而實現(xiàn)對微環(huán)境的準(zhǔn)定位。

三、理化性質(zhì)

外觀：白色或類白色粉末或凍干固體

分子量：約為PEG2K + DSPE + CREKA肽總分子量

溶解性：

溶于氯仿、甲醇等有機溶劑

可在水相中形成穩(wěn)定膠束或脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)

臨界膠束濃度（CMC）：較低，有利于形成穩(wěn)定納米體系

穩(wěn)定性：

常溫下短期穩(wěn)定

建議低溫避光保存（-20℃）

四、產(chǎn)品優(yōu)勢

1、高特異性血管靶向

CREKA肽能夠識別組織中纖維蛋白沉積區(qū)域，這一靶點在正常組織中較少表達(dá)，因此具有較高的選擇性。

2、增強納米藥物富集效率

通過主動靶向機制，可顯著提高納米載體在部位的富集程度，增強EPR效應(yīng)基礎(chǔ)上的主動靶向能力。

3、提高藥物內(nèi)滲能力

CREKA不僅能靶向血管，還可促進(jìn)納米顆粒在組織中的滲透和擴散，提高藥物分布均勻性。

4、的生物相容性

DSPE和PEG均為成熟的生物醫(yī)用材料，CREKA為小分子多肽，整體毒性低，適合體內(nèi)應(yīng)用。

5、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定且易于修飾

DSPE提供穩(wěn)定錨定，PEG提供連接與保護，CREKA提供靶向識別，該結(jié)構(gòu)模塊化程度高，便于拓展設(shè)計。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1、靶向藥物遞送系統(tǒng)

DSPE-PEG2K-CREKA廣泛用于構(gòu)建靶向脂質(zhì)體、聚合物納米?；蚰z束，用于遞送**藥物（如多柔比星、紫杉醇等），提高**效果并降低毒副作用。

2、血管靶向**

通過靶向新生血管中的纖維蛋白沉積，可實現(xiàn)對血管的破壞或調(diào)控，抑制生長。

3、分子影像與診斷

結(jié)合熒光染料或MRI對比劑，可用于靶向成像，實現(xiàn)早期診斷與療效評估。

4、納米藥物遞送平臺

作為表面修飾分子，可用于脂質(zhì)納米顆粒（LNP）、脂質(zhì)體、聚合物納米系統(tǒng)的功能化改造。

5、聯(lián)合**系統(tǒng)構(gòu)建

可與光動力**（PDT）、光熱**（PTT）或免疫**結(jié)合，構(gòu)建多功能**平臺。

六、作用機制

DSPE-PEG2K-CREKA在體內(nèi)的靶向遞送過程包括以下幾個階段：

長循環(huán)階段

PEG層減少蛋白吸附，使納米顆粒在血液中穩(wěn)定循環(huán)。

靶向識別階段

CREKA肽識別并結(jié)合血管或間質(zhì)中的纖維蛋白沉積區(qū)域。

局部富集階段

納米顆粒在部位富集，提高局部藥物濃度。

組織滲透階段

CREKA促進(jìn)納米顆粒向深層組織滲透。

藥物釋放階段

載體在微環(huán)境中逐步釋放藥物，實現(xiàn)**效果。

七、儲存與使用建議

儲存條件：

-20℃避光保存

干燥環(huán)境中保存，避免潮解

使用建議：

使用前恢復(fù)至室溫

建議溶解于有機溶劑后用于薄膜水化法制備脂質(zhì)體

避免長時間暴露于高溫或強光條件

八、定制與拓展

DSPE-PEG-CREKA類材料支持多種定制：

PEG分子量調(diào)節(jié)（1k、2k、5k等）

不同肽序列替換（RGD、iRGD等）

與熒光染料或藥物共偶聯(lián)

構(gòu)建多靶點、多響應(yīng)納米系統(tǒng)

九、總結(jié)

DSPE-PEG2K-CREKA是一種集磷脂自組裝能力、PEG長循環(huán)特性以及CREKA血管靶向功能于一體的多功能材料。其通過識別微環(huán)境中特異性纖維蛋白沉積，實現(xiàn)對組織的準(zhǔn)定位，在靶向藥物遞送、分子影像及納米醫(yī)學(xué)研究中具有重要應(yīng)用價值。隨著準(zhǔn)醫(yī)療的發(fā)展，該類靶向材料在診療一體化領(lǐng)域展現(xiàn)出廣闊前景。

西安齊岳生物提供磷脂PEG產(chǎn)品介紹

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