產(chǎn)品名稱：點擊化學(xué)“DBCO/TCO/TZ”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點及方法

產(chǎn)品描述：

點擊化學(xué)“DBCO/TCO/TZ”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點及方法 近年來，基于在結(jié)構(gòu)性、功能多樣性以及生物相容性等方面具有的特點，源于中藥活性成分的科研已在臨床應(yīng)用于，如性、心和惡性等，在新藥及臨床用藥中占據(jù)重要[2]。其中中藥活性成分的靶點研究是重要環(huán)節(jié)。中藥活性分子與細(xì)胞內(nèi)靶標(biāo)相互作用，是其發(fā)揮功效的基礎(chǔ)，明確其體內(nèi)作用靶點，有助于藥理機制的闡明及副作用的盡早發(fā)現(xiàn)，進而指導(dǎo)科研化學(xué)工作者在分子結(jié)構(gòu)上進行針對性的優(yōu)化改造，有利于科研的性及性，推動中藥的化與現(xiàn)代化。主要綜述了近年來點擊化學(xué)（click chemistry）在中藥活性成分靶點鑒定應(yīng)用方面的研究進展。 1.“點擊化學(xué)”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點 截至目前，小分子親和色譜（small molecule affinity chromatography）及基于活性組分析（activity-based protein profiling，ABPP）是應(yīng)用的中藥活性成分及其他產(chǎn)物靶點鑒定中的常用策略?！? 靶點鉤釣”是基于小分子親和色譜法的常用方法，是指基于科研分子可與發(fā)生共價結(jié)合的原理，將科研分子通過化學(xué)反應(yīng)連接到生物相容的惰性樹脂（磁珠或瓊脂糖凝膠）上，基于該樹脂來釣取能與科研分子發(fā)生相互作用的，后經(jīng)凝膠電泳分離純化，高分辨質(zhì)譜分析，進而確定該科研分子的靶蛋白。利用該，一系列中藥活性成分的靶點被成功鑒定，例如，Tu課題組分別構(gòu)建了蘇木酮A探針[10]及野菊花內(nèi)酯探針[11]，依次鑒定出蘇木酮A的作用靶點為肌苷5-磷酸脫氫酶2（IMPDH2），菊花內(nèi)酯發(fā)揮作用的靶點蛋白為熱休克蛋白70（HSP70），從靶點源頭上揭示了中藥活性成分的作用機制。 “靶點鉤釣”策略是一種可操作性強的靶點鑒定，有力推動了中藥藥理機制的闡明，加快了中藥現(xiàn)代化進程。該策略使用過程中如需引入位阻較大的親和標(biāo)簽，則可能導(dǎo)致化合物的活性降低甚至喪失。隨著生物正交化學(xué)反應(yīng)的發(fā)展，由Sharpless于2001年提出的銅催化的疊氮-炔點擊反應(yīng)（click reaction）使這一問題得到了緩解，成為近年來應(yīng)用、研究的基于活性組分析的靶點鑒定策略之一。 點擊化學(xué)又稱“鏈接化學(xué)”或“動態(tài)組合化學(xué)”，旨在通過小單元的拼接，來、地完成類型分子的化學(xué)合成。該反應(yīng)強調(diào)開辟以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法，其反應(yīng)為銅催化的疊氮-炔基的環(huán)加成反應(yīng)。點擊化學(xué)反應(yīng)有如下特點： （1）可在細(xì)胞內(nèi)發(fā)生，利于原位直接找到科研作用靶點； （2）合成反應(yīng)、副產(chǎn)物對細(xì)胞害； （3）操作簡單、條件溫和、對水與氧等環(huán)境不敏感?？茖W(xué)家們通過有機合成的方式在活性分子上引入炔烴等生物正交基團，在不影響其藥理活性的前提下合成得到功能化衍生物，隨后將該功能化衍生物與細(xì)胞共孵育，使其與靶標(biāo)蛋白結(jié)合，后利用點擊反應(yīng)再將疊氮修飾的報告基團（或熒光）連接到探針-靶標(biāo)蛋白復(fù)合物上，進而對靶標(biāo)進行檢測、富集和鑒定（圖1）。 ?2.基于點擊化學(xué)進行靶點鑒定的具體步驟與方法 采用點擊化學(xué)的方式進行靶點鑒定，通常需要3個步驟，具體包括： （1）小分子探針的設(shè)計與合成，隨后將該探針與細(xì)胞共孵育后實現(xiàn)與靶蛋白的某些位點發(fā)生共價結(jié)合； （2）通過點擊化學(xué)反應(yīng)，將已與靶蛋白發(fā)生共價結(jié)合的分子探針與報告基團相連（圖2）； （3）對所識別的靶標(biāo)進行純化、富集和鑒定。 DBCO-PEG衍生物產(chǎn)品： DBCO-PEG-Streptavidins 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-鏈霉親和素 DBCO-PEG-Heparin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-肝素 DBCO-PEG-Concanavalin A 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-刀豆球蛋白 DBCO-PEG-Catalase 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-過氧化氫酶 DBCO-PEG-Insulin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-胰島素 DBCO-PEG-Casein 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-絡(luò)蛋白 DBCO-PEG-Ovalbumin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-卵清蛋白 DBCO-PEG-Lectins 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-凝集素 DBCO-PEG-Dextran 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-葡聚糖 DBCO-PEG-DEX 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-葡聚糖 DBCO-PEG-alginate 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-海藻酸鈉 DBCO-PEG-Chitosan 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-殼聚糖 DBCO-PEG-Cs 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-殼聚糖 DBCO-PEG-galactose 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-半乳糖 DBCO-PEG-mannose 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甘露糖 DBCO-PEG-Glucose 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-葡萄糖 DBCO-PEG-Cellobiose 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-纖維二糖 DBCO-PEG-Lentinan 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-香菇多糖 DBCO-PEG-HRP 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-辣根過氧化氫酶 DBCO-PEG-MTX 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲氨蝶呤 DBCO-PEG-PTX 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-紫杉醇 DBCO-PEG-Doxorubicin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-阿霉素 DBCO-PEG-DOX 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-阿霉素 DBCO-PEG-CPT 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-喜樹堿 DBCO-PEG-Ad 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-金剛烷 DBCO-PEG-RGD 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-RGD DBCO-PEG-cRGD 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-cRGD DBCO-PEG-TAT 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-TAT FITC-PEG-DBCO 熒光素-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔 DBCO-PEG-Acetylthio 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-乙酰硫基 DBCO-PEG-Vinylsulfone 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇 DBCO-PEG-Valeric Acids 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-戊酸 DBCO-PEG-Chloride 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-氯化物 DBCO-PEG-SAS 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亞胺琥珀酰亞胺酯 DBCO-PEG-Tosylate 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-對甲苯磺酸 DBCO-PEG-Iodoacetate 二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-乙?；? DBCO-PEG-Lipoic acid 氮雜二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-硫辛酸 DBCO-PEG-SVA 氮雜二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亞胺戊酸酯 DBCO-PEG-AC 氮雜二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯 DSPE-PEG4-DBCO 二硬脂?；字Ｒ掖及?四聚乙二醇-二苯基環(huán)辛決 DBCO-S-S-PEG3-Biotin二苯基環(huán)辛炔-雙硫鍵-三聚乙二醇- DBCO-PEG-acid 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-磷酸 DBCO-PEG-PFP 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-五氟苯酚 DBCO-PEG-Benzaldehyde 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇 DBCO-PEG-Mesylate 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲磺酸酯 DBCO-PEG-TPP 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-磷酸三苯酯 DBCO-SS-PEG-Dopamine 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-多巴胺 DBCO-PEG-Ferrocene 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二茂鐵 DBCO-SS-PEG-GA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甘草次酸 DBCO-PEG-Cyclodextrin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-環(huán)糊精 DBCO-PEG-SS-CD 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-環(huán)糊精 DBCO-PEG-GPC 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甘磷酸膽堿 DBCO-PEG-SPDP 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-3-(2-吡啶二硫代)丙酸N-羥基琥珀酰亞胺酯 DBCO-SS-PEG-DOTA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸 DBCO-PEG-NOTA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-NOTA DBCO-PEG-DTPA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二乙基三胺五乙酸 DBCO-PEG-TRITC 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-四甲基羅丹明 DBCO-PEG-6-FAM 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-6-羧甲基熒光素 DBCO-PEG-FITC 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-異硫氰基熒光素 DBCO-PEG-CY3 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY5 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY5.5 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY7 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY7.5 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-Rhodamine B 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羅丹明B DBCO-PEG-ICG 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-吲哚菁綠 DBCO-PEG-Comarin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-香豆素 DBCO-PEG-Bodipy 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氟化硼二吡咯 DBCO-PEG-BDP 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氟化硼二吡咯 DBCO-PEG-HMME 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-血卟啉單甲醚 DBCO-PEG-Ce6 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二氫卟吩 DBCO-PEG-DSPE 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-DPPE 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二棕櫚?；字Ｒ掖及? DBCO-PEG-DOPE 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-DMPE 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻?；字Ｒ掖及? DBCO-PEG-DLPE 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二月桂酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-Cholesterol 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-DMG 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油 DBCO-PEG-DPG 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-雙棕櫚酸甘油酯 DBCO-PEG-DPPS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二棕櫚酰磷脂酰 DBCO-PEG-BSA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-牛血清白蛋白 DBCO-PEG-HAS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-人血清白蛋白 DBCO-PEG-Transferrin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-轉(zhuǎn)鐵蛋白 DBCO-PEG-TF 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-轉(zhuǎn)鐵蛋白 DBCO-PEG-WGA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-小麥胚凝集素 DBCO-PEG-NH2 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨基 DBCO-PEG-Amine 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨基 DBCO-PEG-COOH 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧酸 DBCO-PEG-carboxyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧酸 DBCO-PEG-MAL 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺 DBCO-PEG-Maleimide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺 DBCO-PEG-NHS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺 DBCO-PEG-N3 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-疊氮 DBCO-PEG-azide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-疊氮 DBCO-PEG-Alkyne 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-炔基 DBCO-PEG-SH 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-炔基 DBCO-PEG-Thiol 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-炔基 DBCO-PEG-Biotin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-CHO 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-醛基 DBCO-PEG-aldehyde 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-乙醛 DBCO-PEG-SS-OPSS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-鄰吡啶二硫 巰基吡啶 DBCO-PEG-OH 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羥基 DBCO-PEG-hydroxyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羥基 DBCO-PEG-Hydrazide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-?；? DBCO-PEG-HZ 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-?；? DBCO-SS-PEG-Silane 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-硅烷 DBCO-PEG-Acrylates 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯 DBCO-PEG-ACRL 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯 DBCO-PEG-LA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-硫辛酸 DBCO-PEG-Tosyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲苯磺酸酯 DBCO-PEG-Aminooxy 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨甲基 DBCO-PEG-NPC 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-硝基苯碳酸鹽 DBCO-PEG-Epoxides 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-環(huán)氧化物 DBCO-PEG-EPOX 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-環(huán)氧化物 DBCO-PEG-Acrylamide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酰胺 DBCO-PEG-Bromide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-溴化物 DBCO-PEG-Br 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-溴化物 DBCO-PEG-Methacrylate 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯 DBCO-PEG-MA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯 DBCO-PEG-DBCO 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二苯基環(huán)辛炔 DBCO-PEG-TCO 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-TCO DBCO-PEG-TZ 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-四嗪 DBCO-PEG-Tetrazine 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-四嗪 DBCO-PEG-Folate 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-FA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-CHEMS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-半琥珀酸 DBCO-PEG-Phenyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-苯基 ?溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應(yīng)的產(chǎn)品用于科研，不能用于其他用途，zhn,2020.04.09 相關(guān)目錄： 有機小分子CO前藥[Fe（CO）4I2]，cas14 近紅外（NIR）染料ICG修飾共價有機骨架

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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。