產(chǎn)品名稱：同位素標記可控的 N-烷基類科研

產(chǎn)品描述：

利于半導體光生電子-空穴氧化還原中心協(xié)同氘標記的水和醇，并以此為綠色、的組合型“烷基化”試劑，實現(xiàn)了胺類科研相關分子溫和、可控的N-位氘代烷基化反應。得益于水和醇協(xié)同機制，通過調(diào)節(jié)同位素標記水和烷基醇的組合模式，實現(xiàn)了科研N-烷基位點氘原子個數(shù)控制，從而合成具N-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3和 ?-13CH3等多種同位素標記N-烷基類科研。該策略具有條件溫和、產(chǎn)率高（96%）、氘代率高（多數(shù)>95%），易規(guī)模化制備，官能團廣譜兼容且同位素標記可控等性質(zhì)。 ? ? ? ? ? ? 穩(wěn)定同位素標記在合成化學，質(zhì)譜分析和生命科學等領域都具有重要的用途。對于穩(wěn)定同位素氘標記科研而言，由于C-D鍵相比于C-H鍵穩(wěn)定，氘代科研在生物體內(nèi)由代謝酶，如細胞色素P450(CYP) 、單胺氧化酶(MAO)和醛氧化酶(AO) 等所催化的代謝過程可能會大幅減慢或者中止，影響科研吸收、分布、代謝、排泄等性質(zhì)，從而帶來許多臨床益處，例如延長科研半衰期、降低代謝負擔、減低科研副作用等。 目前，市場上50%的藥中含有N-烷基結(jié)構，因此實現(xiàn)N-烷基位點、可控氘標記對研究N-烷基類科研的科研代謝動力學、新藥發(fā)展等具有重要意義。[5-6]目胺類化合物N-位引入氘甲基的傳統(tǒng)方法主要依賴于使用劇的CD3I或條件苛刻的N-CO2R/LiAlD4還原法。[6-8]上述兩類氘代試劑價格昂貴、運輸和存儲的危險性很高、使用過程中氘標記個數(shù)無法控制等。因此，急需發(fā)展綠色、溫和、可控的氘標記策略制備N-烷基類氘代科研。 ? 水分解制氫日趨成熟，但與傳統(tǒng)化石能源制氫相比成本尚不具備特點。發(fā)展水分解制氫與原位用氫，輸出端產(chǎn)品附加值是解決上述問題的思路之一。近年，蘇陳良教授課題組聚焦光（電）催化水分解催化調(diào)控與應用研究，基于水分解提出并實現(xiàn)了以重水為氘源的轉(zhuǎn)移氘化反應，制備了一系列高附加值化學品及醫(yī)藥活性分子:如基于重水裂解的碳鹵鍵光催化可控氘代（Nat. Commun.，2018, 9, 80; Sci. China. Chem. 2020, 386）、高晶度碳化氮光催化烯烴、炔烴高選擇性氘代（Adv. Sci. 2019, 1801403）、電化學窗口指導的電催化惰性碳溴鍵選擇性氘代（Sci. Bull. 2020, j.scib.2020.09.016）等?；谏鲜龌A，針對N-烷基類氘代科研可控制備瓶頸問題，以具有合適氧化還原窗口（對比SCE約+1.2 V到 -1.5 V）的高晶度碳化氮為半導體光催化材料，利用光生空穴的強氧化能力氧化醇（或氘標記醇）使生成醛，并與胺縮合轉(zhuǎn)化為亞胺中間體，利用光生電子還原質(zhì)子提供還原氫[H]/[D]（被助催化劑鈀所穩(wěn)定）用于還原亞胺，制得氘標記的N-烷基類化學品和科研。通過調(diào)節(jié)氘代水和烷基醇的組合實現(xiàn)了在胺類化合物N-位點可控引入-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3, 和 -13CH3官能團，從而合成穩(wěn)定同位素標記可控的N-烷基科研。 利用傳統(tǒng)方法，目前已有多款N-烷基氘代科研研究出來，部分已經(jīng)進入臨床階段（圖1a）?；诠獯呋纸?，在此提出以氘標記水和甲醇為組合型烷基化試劑，從而替代傳統(tǒng)、高、劇烈的氘烷基化試劑，并實現(xiàn)氘標記個數(shù)控制（圖1b）。以對甲基-苯胺和二苯胺為例，以CH3OH/H2O, CH3OD/D2O, CD3OD/H2O, CD3OD/D2O等方式進行組合時，可實現(xiàn)伯胺二烷基化產(chǎn)物、仲胺烷基化產(chǎn)物氘標記個數(shù)控制（引入-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3），實驗結(jié)果也驗證了圖1b提出的催化機制。 ? cas號 中文名稱 英文名稱 1228765-67-0 伊達拉奉-D5 Edaravone-d5 ? 利福平-D4 Rifampicin-d4 13292-46-1UN 利福平-D8 Rifampicin-d8 ? 25-去乙酰基利福平D4 25-Desacetyl rifampicin-d4 66521-38-8 ? Melatonin-d4　 204255-11-8UN 奧司他韋磷酸鹽-D5 Oseltamivir phosphate-d5 ? 苯芴醇-D9 ? ? Lumefantrine-d9 ? ? 苯芴醇-D9鹽酸鹽 Lumefantrine-d9 hydrochloride ? 伯胺喹-13C,D3 Primaquine-13C,d3 ? 厄洛替尼-D6鹽酸鹽 Erlotinib-d6 hydrochloride 1189966-73-1 ? Ganciclovir-d5 1262992-43-7 ? Rifaximin-d6 1261432-16-9 霉酚酸-13C,D3 Mycophenolic acid-13C,d3 ? 頭孢泊肟酯-D3 Cefpodoxime proxetil-d3 491833-29-5UN 依利格魯司他-D4 Eliglustat-d4 ? 4-羥基普萘洛爾-D7 4-Hydroxy propranolol-d7 1133425-75-8 地拉羅斯-D4 Deferasirox-d4 1989660-59-4 乙琥胺-D5 Ethosuximide-d5 1020719-55-4 羥利培酮-D4 Paliperidone-d4 2122245-62-7 阿比特龍-D4 Abiraterone-d4 26787-78-0 ? Amoxicillin-d4 1092540-50-5 阿扎那韋 D6 Atazanavir-d6 1217785-83-5 泊沙康唑-D5 Posaconazole-d5 211914-51-1UN 達比加群-D3 Dabigatran-d3 65928-58-7UN 地諾孕素-D8 dienogest-d8 76824-35-6UN 法莫替丁-D4 Famotidine-d4 1004316-88-4UN 可比西他-D8 Cobicistat-d8 ? 克拉維酸甲酯-D3 Clavulanic acid methyl-d3 ester 1246815-13-3 拉莫三嗪-13C,D3 Lamotrigine-13c,d3 182431-12-5UN 洛美他派-D8 Lomitapide-d8 166432-28-6UN 氯維地平-D7 Clevidipine-d7 72599-27-0UN 美格魯特-D9 Miglustat-d9 1189713-18-5 美金剛鹽酸鹽-D6 Memantine-d6 hydrochloride 151096-09-2UN 莫西沙星-D4 Moxifloxacin-d4 81846-19-7UN 曲前列尼爾-D4 Treprostinil-d4 150812-12-7UN 瑞替加濱-D4 Retigabine-d4 155213-67-5UN 瑞托那韋-D6 Ritonavir-d6 1401416-00-9 索利那新-D5 Solifenacin-d5 52-53-9UN 維拉帕米-D7 Verapamil-d7 1129540-33-5 紫杉醇-D5 Paclitaxel-d5 132183-78-9 卡馬西平-D10 Carbamazepine-d10 ? 非諾特羅氫-溴酸鹽-D6 Fenoterol-d6 hydrobromide ? ? Terbutaline-d9 hcl 38363-40-5UN 噴布洛爾-D9 Penbutolol-d9 ? 妥布特羅-D9鹽酸鹽 Tulobuterol-d9 hydrochloride 64-75-5UN 鹽酸四環(huán)素-D6 Tetracycline-d6 hydrochloride ? 鹽酸強力霉素-D3 Doxycycline-d3 hydrochloride 79-57-2UN 土霉素-D6 Oxytetracycline-d6 33830-10-3 1-金剛烷-D15-胺 1-Aminoadamantane-d15 ? 甲砜霉素-D3 Thiamphenicol-d3 ? 氟苯尼考-D3 Florfenicol-d3 1132662-08-8 卡培他濱-D11 Capecitabine-d11 358731-91-6 -D5 Dexamethasone-d5 922731-01-9 奧美拉唑-D3 Omeprazole-d3 1216432-56-2 硫酸羥氯喹-D4 Hydroxychloroquine-d4 sulfate 1432063-88-1 磷酸西他列汀-D4 Sitagliptin-d4 phosphate 73565-87-4 9,11,12,12-氫化可的-松-D4 Cortisol-9,11,12,12-d4 349554-00-3 依那普利拉-D5 Enalaprilat-d5 89778-26-7 托瑞米芬-D6 Toremifene-d6 1632484-77-5 色瑞替尼-D7 Ceritinib-d7 220620-09-7 替加環(huán)素-D9 Tigecycline-d9 163165-75-1 阿特拉津-D5 Atrazine-d5 1346599-45-8 阿齊沙坦-D5 Azilsartan-d5 871700-17-3UN 曲美替尼-D4 Trametinib-d4 1132654-54-6 魯拉西酮-D8鹽酸鹽 Lurasidone-d8 hydrochloride 934295-48-4 雷貝拉唑-D4 Rabeprazole-d4 1185242-90-3 霉酚酸-D3 Mycophenolic acid-d3 ? 瑞博西尼-D6 Ribociclib-d6 352431-33-5 曲安奈德-D7 Triamcinolone acetonide-d7 350818-67-6 鹽酸金剛乙胺-D4 Rimantadine-d4 hydrochloride (ethyl-d4) 1356383-11-3 精氨酸加壓素-D5 Arginine vasopressin-d5 1219798-89-6 氫氯噻嗪-D2 Hydrochlorothiazide-3,3-d2 1398044-48-8 利格列汀-D3 Linagliptin-d3 121679-13-8UN 納拉曲坦-D3 Naratriptan-d3 1353867-92-1 阿苯噠唑-D3 Albendazole-d3 1185240-53-2 苯芴醇-D18 Lumefantrine-d18 1015856-57-1 -D5 Norfloxacin-d5 1216601-32-9 依諾沙星-D8 Enoxacin-d8 ? 美托拉索-D7 Metolazone d7 851528-09-1 利多卡因-D10 Lidocaine-d10 1185039-30-8 格列齊特-D4 Gliclazide-d4 1185179-33-2 阿昔洛韋-D4 Acyclovir-d4 1219805-53-4 金剛烷胺-D6 Amantadine-d6 338-69-2UN D-丙氨酸-D7 D-Alanine-d7 53795-92-9 DL-丙氨酸-2,3,3,3-D4 DL-Alanine-2,3,3,3-d4 ? ? L-Alanine-2,3,3,3-d4 74280-71-0 L-丙氨酸-D7 L-Alanine-d7 15595-35-4UN L-精氨酸鹽酸鹽-D4 L-Arginine:HCL-d4 204244-77-9 L-精氨酸鹽酸鹽-D7 L-Arginine:HCL-d7 5794-13-8UN L-天冬酰胺水合物-D3 L-Asparagine:H2O-d3 3842-25-9 L-天冬氨酸-D3 L-Aspartic acid-d3 14341-75-4 DL-天冬氨酸-D3 DL-Aspartic acid-d3 ? L-瓜氨酸-D7 L-Citrulline-d7 372-75-8UN L-瓜氨酸-D4 L-Citrulline-d4 372-75-9UN ? ? 52-90-4UN L-半-D3 L-Cysteine-d3 130633-02-2 L-半-D2 L-Cysteine-d2 124051-54-3 DL-半-D2 DL-Cysteine-d2 ? L--D4 L-Cystine-d4 14341-79-8 DL-谷氨酸-D5 DL-Glutamic acid-d5 2784-50-1 L-谷氨酸-D5 L-Glutamic acid-d5 56-86-0UN L-谷氨酸-D3 L-Glutamic acid-d3 96927-56-9 DL-谷氨酸-D3 DL-Glutamic acid-d3 14341-78-7 L-谷氨酰胺-D5 L-glutamine-d5 4896-75-7 甘氨酸-D2 Glycine-d2 4896-77-9 甘氨酸-D5 Glycine-d5 73-32-5UN L-異亮氨酸-D10 L-Isoleucine-d10 ? ? L-Leucine-d3 106972-44-5 L-亮氨酸-D10 L-Leucine-d10 29909-01-1 DL-亮氨酸-D10 DL-Leucine-d10 92751-17-2 L-亮氨酸-D7 L-Leucine-d7 657-26-1UN L-賴氨酸二鹽酸-鹽-D4 L-Lysine:2HCL-d4 617-68-5UN DL-賴氨酸二鹽酸-鹽-D4 DL-Lysine:2HCL-d4 ? L-賴氨酸二鹽酸-鹽-D9 L-Lysine:2HCL-d9 ? ? L-Ornithine:HCL-d6 3184-13-2UN L-鳥氨酸鹽酸鹽-D4 L-Ornithine:HCL-d4 3184-13-3UN L-鳥氨酸鹽酸鹽-D2 L-Ornithine:HCL-d2 1069-31-4UN DL-鳥氨酸鹽酸鹽-D7 DL-Ornithine:HCL-d7 ? L-鳥氨酸鹽酸鹽-D7 L-Ornithine:HCL-d7 54793-54-3 L-苯丙氨酸-D L-Phenylalanine-d 150-30-1UN DL-苯丙氨酸-D DL-Phenylalanine-d 221346-31-2 L-苯丙氨酸-D2 L-Phenylalanine-d2 17942-32-4 L-苯丙氨酸-D8 L-Phenylalanine-d8 362049-55-6 D-苯丙氨酸-D5 D-Phenylalanine-d5 56253-90-8 L-苯丙氨酸-D5 L-Phenylalanine-d5 284664-89-7 DL-苯丙氨酸-D5 DL-Phenylalanine-d5 65807-21-8 DL-脯氨酸-D7 DL-Proline-d7 65807-22-9 L-脯氨酸-2,5,5-D3 L-Proline-2,5,5-d3 39063-89-3 L-脯氨酸-D7 L-Proline-d7 70094-78-9 DL--D3 DL-Serine-d3 105591-10-4 L--D3 L-Serine-d3 95034-57-4 L--D2 L-Serine-d2 72-19-5UN L-蘇氨酸-D5 L-Threonine-d5 73-22-3UN L-色氨酸-D8 L-Tryptophan-d8 1202359-57-6 D-色氨酸-D5 D-Tryptophan-d5 62595-11-3 L-色氨酸-D5 L-Tryptophan-d5 556-03-6UN DL--3,3-D2 DL-Tyrosine-3,3-d2 72963-27-0 L--3,3-D2 L-Tyrosine-3,3-d2 130551-49-4 L--D7 L-Tyrosine-d7 60-18-4 L-(RING-2,6-D2, 2-D) L-Tyrosine(ring-2,6-d2, 2-d) ? DL-(RING-3,5-D2) DL-Tyrosine(ring-3,5-d2) 30811-19-9 L-(RING-3,5-D2) L-Tyrosine(ring-3,5-d2) 62595-14-6 L-(RING-D4) L-Tyrosine(ring-d4) ? L-纈氨酸-2,3-D2 L-Valine-2,3-d2 203784-63-8 DL-纈氨酸-D8 DL-Valine-d8 ? ? ? ? L-纈氨酸-3-D L-Valine-3-d 1337883-32-5 ? DIZPK 66148-15-0 -D4 Nicotinic-d4 acid 118584-54-6 D3-D6 Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6 ? α-生育酚-D6 ? 66034-51-3 D-葡萄糖-1,2,3,4,5,6,6-D7 D-Glucose-1,2,3,4,5,6,6-d7 285979-70-6 氯化膽堿-1,1,2,2-D4 Choline-1,1,2,2-d4 chloride 67034-83-7 脫氫表雄酮-D2 Dehydroepiandrosterone-16,16-d2 60816-17-3 -26,26,26,27,27,27-D6 Cholesterol-26,26,26,27,27,27-d6 127684-08-6 7-酮基-D7 7-Ketocholesterol-25,26,26,26,27,27,27-d7 61574-54-7 妊娠烯醇酮-D4 Pregnenolone-d4 91318-10-4 己烯雌酚-D8 Diethylstilbesterol-d8 ? -D7 Cholesterol-d7 53866-34-5 雌酮-D4 Estrone-2,4,16,16-d4 15775-74-3 4-烯-3,20-二酮-D9 Progesterone-d9 1354782-02-7 N-甲基-2'-脫氧腺苷-D3 2'-Deoxy-n-methyladenosine-d3 24897-52-7 尿嘧啶-D2 Uracil-5,6-d2 106391-24-6 胞嘧啶-D2 Cytosine-5,6-d2 40632-25-5 胞苷-5,6-D2 Cytidine-5,6-d2 334473-41-5 二氫尿嘧啶-D4 Dihydro Uracil-d4 37621-57-1 1-溴萘-D7 1-Bromonaphthalene-d7 93951-84-9 2-氯萘-D7 2-Chloronaphthalene-d7 ? 1：質(zhì)量，活性基團取代率大于90%，PDI小于1.3 2：包裝靈活，有2mg?5mg?和10mg? 3：，比市場50% 4：售后有，， 溫馨提示：西安齊岳生物供應產(chǎn)品用于科研，不能用于人體 wyf 12.28 ? ? 上一篇： 定制NaGdF4:Yb,Er上轉(zhuǎn)換納米粒子@ZIF-8 下一篇： 穩(wěn)定同位素示蹤的應用

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西安齊岳生物科技有限公司是集化學科研和定制與一體的高科技化學公司。業(yè)務范圍包括化學試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā)，涵蓋生物科技、化學品、中間體和化工材料等領域。
主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。