SN38聯(lián)哌酯前藥（伊立替康，CPT-11）
產(chǎn)品名稱：SN38聯(lián)哌酯前藥（伊立替康，CPT-11）
產(chǎn)品描述：
SN38聯(lián)哌酯前藥（伊立替康，CPT-11）
基本信息：
伊立替康（Irinotecan, CPT-11）是一種臨床常用的拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑前藥，其活性代謝物為SN38（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin）。CPT-11在體內(nèi)經(jīng)過肝臟酯酶轉(zhuǎn)化為SN38，發(fā)揮*癌活性。然而，SN38的口服生物利用度極低、血漿穩(wěn)定性差，CPT-11在非腫瘤組織的代謝也可能引發(fā)毒性反應(yīng)。
哌酯前藥策略簡介：
“哌酯前藥”是一類通過將SN38與脂溶性結(jié)構(gòu)如哌酯（piperidine/alkyl esters）進(jìn)行共價連接的改構(gòu)方式。通過修飾SN38的羥基或羧基部位，引入可水解的酯鍵，可改善SN38的親脂性，增強(qiáng)細(xì)胞膜穿透力，提升前藥的穩(wěn)定性與控釋能力。
CPT-11機(jī)制解析：
結(jié)構(gòu)特點：SN38通過酯鍵與哌酯形成穩(wěn)定前藥，增強(qiáng)其在血液循環(huán)中的穩(wěn)定性；
代謝激活：前藥在肝臟或腫瘤細(xì)胞的羧酸酯酶作用下釋放出SN38；
*腫瘤作用：SN38穩(wěn)定拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物，阻止DNA解旋，引起DNA斷裂與細(xì)胞凋亡。
優(yōu)勢特點：
提高SN38在體內(nèi)的藥代動力學(xué)；
減少對腸道和骨髓的毒性；
可設(shè)計為脂質(zhì)體、納米膠束等遞送系統(tǒng)以提高靶向性。
臨床應(yīng)用：
CPT-11是FDA批準(zhǔn)治療結(jié)直腸癌、小細(xì)胞肺癌和膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的重要藥物，SN38前藥策略有助于開發(fā)更高效、低毒的新型制劑。
產(chǎn)地：西安齊岳生物
用途：科研
以上資料由齊岳生物小編zhn提供，僅用于科研
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