產(chǎn)品名稱(chēng)：Galactose-Alkyne，半乳糖-Alkyne，炔基化半乳糖的產(chǎn)品說(shuō)明

產(chǎn)品描述：

Galactose-Alkyne，半乳糖-Alkyne，炔基化半乳糖的產(chǎn)品說(shuō)明 

中文名稱(chēng)：炔基化半乳糖

英文名稱(chēng)：Galactose-Alkyne

化學(xué)類(lèi)型：炔基化單糖衍生物 / 生物正交反應(yīng)配體

主要用途：糖修飾點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)、肝細(xì)胞靶向載體構(gòu)建、細(xì)胞識(shí)別與成像研究

 

一、產(chǎn)品概述

半乳糖-Alkyne 是一種在天然單糖 D-半乳糖（D-Galactose）分子結(jié)構(gòu)中引入 端炔基（–C≡CH）的功能性修飾化合物。該分子既保留了半乳糖的生物識(shí)別特性，又具備點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的高活性，可作為 肝細(xì)胞靶向配體修飾單體，用于構(gòu)建功能性納米藥物遞送系統(tǒng)和糖受體識(shí)別平臺(tái)。

半乳糖能夠特異性識(shí)別肝細(xì)胞膜表面的 天冬氨酸糖蛋白受體（ASGPR），在藥物遞送、基因載體設(shè)計(jì)和成像探針開(kāi)發(fā)中具有廣泛應(yīng)用價(jià)值。炔基化改性賦予其便捷的化學(xué)偶聯(lián)能力，使半乳糖-Alkyne 成為高效、可控的 糖靶向構(gòu)筑模塊。

 

二、結(jié)構(gòu)與化學(xué)特征

1. 炔基功能團(tuán)引入：

   分子末端的炔基（–C≡CH）可在Cu(I)催化下與疊氮化物發(fā)生高效點(diǎn)擊反應(yīng)（CuAAC），生成穩(wěn)定三唑環(huán)；

   反應(yīng)溫和、選擇性高，適合在生物體系中使用。

2. 半乳糖識(shí)別特性：

   保留C1–C4位羥基空間構(gòu)型，可被ASGPR高親和識(shí)別，實(shí)現(xiàn)肝細(xì)胞特異性攝?。?/p>

   可用于藥物、蛋白或載體的肝靶向修飾。

3. 生物相容性?xún)?yōu)良：

   來(lái)源于天然單糖，具有高安全性與可降解性，適合體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)。

 

三、主要應(yīng)用方向

1. 肝靶向納米藥物載體構(gòu)建

   半乳糖-Alkyne 可與疊氮修飾的脂質(zhì)（如 DSPE-PEG-N?）或聚合物（如 PLGA-N?、PAMAM-N?）通過(guò) CuAAC 反應(yīng)偶聯(lián)，構(gòu)建半乳糖修飾脂質(zhì)體、聚合物納米粒或樹(shù)枝狀高分子載體；

   用于遞送阿霉素、siRNA、小分子藥物等，實(shí)現(xiàn)肝細(xì)胞特異性靶向。

2. 半乳糖-蛋白偶聯(lián)體系

   可與疊氮化修飾的白蛋白（HSA-N?）或*體片段反應(yīng)，制備半乳糖修飾蛋白納米粒，提升載體對(duì)肝細(xì)胞的識(shí)別效率。

3. 生物探針與細(xì)胞成像

   炔基端可與Azide-熒光團(tuán)（如Azide-Cy5, Azide-FITC）反應(yīng)，制得半乳糖熒光探針，用于觀察ASGPR受體介導(dǎo)的細(xì)胞攝取過(guò)程。

4. 表面功能化與生物材料修飾

   半乳糖-Alkyne 可用于修飾納米凝膠、水凝膠或生物薄膜表面，通過(guò)點(diǎn)擊反應(yīng)引入糖識(shí)別基團(tuán)，增強(qiáng)與肝細(xì)胞或免疫細(xì)胞的選擇性結(jié)合。

 

四、反應(yīng)條件與使用指南

反應(yīng)類(lèi)型：Cu(I)-催化疊氮–炔點(diǎn)擊反應(yīng)（CuAAC）

催化體系：CuSO?（1–5 mol%）與*壞血酸鈉（NaAsc）體系

溶劑體系：水/DMSO或水/DMF混合體系（體積比1:1）

反應(yīng)條件：室溫至40°C，pH 7.0–7.5，反應(yīng)時(shí)間2–6小時(shí)

純化方式：可采用透析或凝膠過(guò)濾去除殘余銅離子與副產(chǎn)物

 

五、應(yīng)用實(shí)例

1. Galactose-Liposome（半乳糖修飾脂質(zhì)體）

   半乳糖-Alkyne 與 DSPE-PEG-N? 反應(yīng)，制得半乳糖修飾脂質(zhì)體，用于肝癌靶向藥物遞送。

2. Galactose-HSA NPs（半乳糖修飾白蛋白納米粒）

   通過(guò)點(diǎn)擊反應(yīng)偶聯(lián)半乳糖-Alkyne，實(shí)現(xiàn)肝細(xì)胞靶向的白蛋白藥物載體系統(tǒng)。

3. Galactose-Fluorophore（半乳糖熒光探針）

   與Azide-Cy3/Cy5反應(yīng)，構(gòu)建熒光糖探針，用于ASGPR受體定位及細(xì)胞攝取機(jī)制研究。

 

六、儲(chǔ)存與注意事項(xiàng)

儲(chǔ)存條件：-20°C避光、干燥保存；避免潮濕與氧化環(huán)境。

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇等有機(jī)溶劑。

使用建議：溶液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，反應(yīng)完成后及時(shí)純化，防止炔基氧化失活。

 

七、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)總結(jié)

保留天然半乳糖的肝靶向識(shí)別性能；

炔基點(diǎn)擊反應(yīng)高效、溫和、選擇性強(qiáng)；

可實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體、蛋白、聚合物等多平臺(tái)修飾；

適用于肝癌、肝纖維化及代謝性疾病藥物遞送研究。

以上資料由西安齊岳生物實(shí)驗(yàn)室小編zhn提供，僅用于科研 

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