產(chǎn)品名稱：Folate-Alkyne，炔基化葉酸的產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品描述：

Folate-Alkyne（炔基化葉酸）產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品名稱： 炔基化葉酸
英文名稱： Folate-Alkyne
分子式（參考）： C??H??N?O?–C≡CH（結(jié)構(gòu)中含有末端炔基）
類別： 功能化葉酸衍生物 / Click化學(xué)修飾配體
主要用途： 靶向藥物遞送、納米載體表面修飾、分子標(biāo)記、點(diǎn)擊反應(yīng)偶聯(lián) 

一、產(chǎn)品概述

Folate-Alkyne 是將 葉酸（Folic acid） 分子的一端通過化學(xué)修飾引入 末端炔基（–C≡CH） 的功能化衍生物。該分子在保留葉酸原有的 葉酸受體（FR）識(shí)別能力 的基礎(chǔ)上，增加了 可進(jìn)行“點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)”（Click Chemistry） 的反應(yīng)活性基團(tuán)，使其能夠與疊氮（–N?）修飾的分子進(jìn)行高效、定向、無金屬催化或Cu(I)催化的偶聯(lián)反應(yīng)。

葉酸是一種水溶性維生素（維生素B?），在多種腫瘤細(xì)胞表面存在高表達(dá)的葉酸受體（如FR-α）。因此，葉酸修飾的藥物載體或探針可實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞的主動(dòng)靶向識(shí)別與攝取。Folate-Alkyne 結(jié)合了葉酸的生物靶向性與炔基的化學(xué)可反應(yīng)性，是一種兼具生物識(shí)別與化學(xué)連接功能的雙活性分子。 

二、結(jié)構(gòu)與性能特點(diǎn)

雙功能結(jié)構(gòu)：
分子含有保留活性的葉酸配體結(jié)構(gòu)及可參與點(diǎn)擊反應(yīng)的炔基端基。

靶向識(shí)別能力：
葉酸部分能特異識(shí)別并結(jié)合高表達(dá)FR的腫瘤細(xì)胞（如卵巢癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、肺腺癌等），實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向。

高效偶聯(lián)反應(yīng)：
炔基基團(tuán)可與疊氮（–N?）修飾的分子通過CuAAC反應(yīng)形成穩(wěn)定的三唑鍵，實(shí)現(xiàn)與脂質(zhì)、聚合物、熒光探針或蛋白的快速偶聯(lián)。

化學(xué)與生物兼容性良好：
炔基化位點(diǎn)通常位于葉酸分子γ-羧基末端，不影響其與葉酸受體結(jié)合的構(gòu)象與活性。

靈活的反應(yīng)接口：
適合后續(xù)與DSPE-PEG-N?、PCL-N?、PAMAM-N? 或 BSA-N? 等載體體系進(jìn)行偶聯(lián)，便于構(gòu)建多功能納米遞送平臺(tái)。 

三、主要應(yīng)用方向

葉酸靶向脂質(zhì)體修飾
通過點(diǎn)擊反應(yīng)將 Folate-Alkyne 與 DSPE-PEG-N? 或 Cholesterol-N? 偶聯(lián)，得到 Folate-PEG-脂質(zhì)衍生物。該衍生物可嵌入脂質(zhì)體膜中，賦予載體葉酸受體介導(dǎo)的腫瘤靶向性。

葉酸修飾白蛋白或多肽納米粒
Folate-Alkyne 可與表面攜帶疊氮基團(tuán)的蛋白或肽鏈偶聯(lián)，制備葉酸修飾的生物大分子納米粒，提高細(xì)胞攝取率及腫瘤富集能力。

聚合物膠束與納米凝膠修飾
在含N?端基的聚合物（如PEG-b-PCL、PBAE、PAMAM）上，通過點(diǎn)擊反應(yīng)引入Folate，實(shí)現(xiàn)靶向與控釋兼?zhèn)涞募{米載體。

熒光/放射性探針標(biāo)記
炔基可與N?修飾的熒光染料（如Cy5-N?）或放射性標(biāo)記分子結(jié)合，用于細(xì)胞成像、受體定位或體內(nèi)分布研究。

靶向診療一體化系統(tǒng)
可與藥物、診斷探針或光敏分子（如Ce6-N?）結(jié)合，實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向光敏或光熱治療。 

四、儲(chǔ)存與使用說明

溶解性： 可溶于DMSO、DMF等有機(jī)溶劑；在水溶液中需加入少量NaHCO?調(diào)節(jié)pH以促進(jìn)溶解；

儲(chǔ)存條件： 建議 -20℃ 避光密封保存；

操作注意： 進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng)時(shí)保持惰性氣氛，避免強(qiáng)酸堿環(huán)境；

推薦反應(yīng)條件： CuSO?/*壞血酸體系或無銅催化體系（SPAAC）均可使用。 

五、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

高效可控偶聯(lián)： 炔基結(jié)構(gòu)使其可與多種N?功能化材料實(shí)現(xiàn)快速反應(yīng)；

精準(zhǔn)腫瘤靶向： 保留葉酸-受體識(shí)別活性，靶向性強(qiáng)；

廣泛兼容性： 適配脂質(zhì)體、聚合物、蛋白及量子點(diǎn)等載體體系；

適合多功能納米平臺(tái)構(gòu)建： 可擴(kuò)展用于藥物遞送、成像和診療結(jié)合研究。 

六、總結(jié)

Folate-Alkyne 作為一種可參與點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的靶向分子，為構(gòu)建多功能葉酸修飾納米藥物遞送系統(tǒng)提供了靈活而高效的解決方案。其結(jié)構(gòu)同時(shí)具備葉酸受體介導(dǎo)靶向識(shí)別能力與化學(xué)連接活性，適用于從基礎(chǔ)研究到應(yīng)用開發(fā)的多種場(chǎng)景，是構(gòu)建靶向性強(qiáng)、功能可控的納米生物體系的重要連接分子。

以上資料由西安齊岳生物實(shí)驗(yàn)室小編zhn提供，僅用于科研 

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