膽固醇-PEG3400-NHS,膽固醇-聚乙二醇-N-羥基丁二酰亞胺,Cholesterol-PEG-NHS
產(chǎn)品名稱:膽固醇-PEG3400-NHS,膽固醇-聚乙二醇-N-羥基丁二酰亞胺,Cholesterol-PEG-NHS
產(chǎn)品描述:
膽固醇-PEG3400-NHS,膽固醇-聚乙二醇-N-羥基丁二酰亞胺,Cholesterol-PEG-NHS
產(chǎn)品名稱:膽固醇-PEG3400-NHS
中文名:膽固醇-聚乙二醇-N-羥基丁二酰亞胺
英文名:Cholesterol-PEG-NHS
一、產(chǎn)品基本信息
中文名稱:膽固醇-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺酯
英文名稱:Cholesterol-PEG-NHS 或 Cholesterol-PEG????-NHS
簡稱:Chol-PEG-NHS 或 C-PEG-NHS
PEG分子量:約3400 Da
功能基團(tuán):NHS(N-Hydroxysuccinimide)酯末端
產(chǎn)品形式:常為白色或類白色固體、粉末或膠狀物
CAS號(hào):定制產(chǎn)品,暫無統(tǒng)一CAS
二、分子結(jié)構(gòu)組成
Cholesterol-PEG-NHS 是一種三組分嵌合型功能化聚合物分子,其結(jié)構(gòu)包括:
膽固醇基團(tuán)(Cholesterol)
位于PEG鏈的一端,結(jié)構(gòu)疏水;
能插入細(xì)胞膜或脂質(zhì)體雙層,賦予材料脂質(zhì)親和性;
提高納米顆粒的膜融合能力、生物可攝取性。
聚乙二醇主鏈(PEG)
提供良好的水溶性、柔性與空間臂;
具有生物惰性、蛋白吸附能力,增強(qiáng)血液循環(huán)穩(wěn)定性;
本品選用分子量3400 Da,適合多種納米系統(tǒng)修飾。
NHS酯基團(tuán)(N-hydroxysuccinimide ester)
活性酯官能團(tuán),專一性與胺類反應(yīng)(如蛋白質(zhì)、體、氨基化小分子);
易于偶聯(lián),形成穩(wěn)定的酰胺鍵;
在pH 7.0–8.5環(huán)境下活性佳。
三、理化性質(zhì)與溶解性
項(xiàng)目 參數(shù)
分子量(PEG) 約3400 Da(實(shí)際取決于具體結(jié)構(gòu))
純度 >95%(HPLC/GPC)
溶解性 易溶于 DMSO、DMF、乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑;在PBS等水溶液中中等溶解性
外觀 白色或類白色固體或蠟狀物
保存條件 –20°C 避光干燥保存,避免水分及高溫
活性期 NHS酯在干燥密封條件下穩(wěn)定數(shù)月;溶液中需盡快使用(數(shù)小時(shí)內(nèi))
四、核心功能與優(yōu)勢(shì)
1. 膜錨定功能(Chol)
膽固醇末端可嵌入脂質(zhì)體、細(xì)胞膜、納米脂質(zhì)殼層,構(gòu)建穩(wěn)定的膜錨定結(jié)構(gòu),是構(gòu)建長循環(huán)或靶向納米遞送系統(tǒng)的關(guān)鍵模塊之一。
2. 親水性與穩(wěn)定性(PEG3400)
PEG分子鏈長適中,增強(qiáng)水溶性并減少血清蛋白吸附。PEG3400具有一定的空間阻隔能力,同時(shí)不會(huì)顯著影響納米結(jié)構(gòu)的組裝穩(wěn)定性。
3. 高效偶聯(lián)性(NHS酯)
NHS酯活性適中,可與伯胺類物質(zhì)(如蛋白質(zhì)Lys殘基、聚賴氨酸、藥物氨基)迅速形成穩(wěn)定共價(jià)連接,反應(yīng)條件溫和,常用于構(gòu)建功能偶聯(lián)體系。
五、典型應(yīng)用場景
1. 脂質(zhì)體/納米顆粒表面功能化
膽固醇嵌入磷脂雙層;
PEG延長循環(huán)時(shí)間;
NHS末端連接配體(如體、肽、糖類等);
應(yīng)用于靶向藥物遞送系統(tǒng)(如Dox-Liposome, siRNA-LNP)。
2. 生物探針偶聯(lián)載體
NHS基團(tuán)可與熒光蛋白、酶、體共價(jià)結(jié)合;
構(gòu)建膜錨定型探針,用于細(xì)胞表面定位、膜成像、受體靶向標(biāo)記。
3. 體/蛋白偶聯(lián)修飾劑
將Chol-PEG-NHS偶聯(lián)至蛋白質(zhì)N端或Lys殘基;
利用膽固醇錨定性質(zhì)促進(jìn)其在膜表面定位或融合。
4. 水凝膠或支架材料功能化
可用于構(gòu)建親脂-親水結(jié)構(gòu)的交聯(lián)網(wǎng)絡(luò);
或在親脂性基材上引入PEG與可偶聯(lián)活性位點(diǎn)。
5. 疫苗/免疫佐劑系統(tǒng)修飾
膽固醇可提升佐劑或疫苗組分與細(xì)胞膜的融合能力;
PEG部分調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)強(qiáng)度;
NHS端用于共價(jià)固定原或佐劑分子。
六、實(shí)驗(yàn)應(yīng)用建議
應(yīng)用類型 建議使用量/條件 注意事項(xiàng)
偶聯(lián)反應(yīng) NHS酯濃度1–10 mM,pH 7.2–8.5 使用無胺緩沖液(如PBS或Hepes)
脂質(zhì)體修飾 1–5 mol%(與總脂質(zhì)計(jì)) 與DPPC、DSPC、DSPE等共混
生物探針構(gòu)建 1:1 摩爾比共價(jià)接枝 避免水解,現(xiàn)配現(xiàn)用佳
蛋白修飾 膽固醇-PEG-NHS:蛋白=5–10:1 摩爾比 反應(yīng)后用透析或?qū)游鋈コ坞x試劑
七、儲(chǔ)存與使用注意事項(xiàng)
NHS酯活性敏感,必須干燥保存;
建議于–20°C避光儲(chǔ)存,避免反復(fù)凍融;
開封后盡量在1個(gè)月內(nèi)使用;
操作中避免使用含Tris或甘氨酸的緩沖液(因含有伯胺,會(huì)干擾NHS反應(yīng));
水溶液中建議現(xiàn)配現(xiàn)用,活性可維持?jǐn)?shù)小時(shí)。
八、衍生物與定制方向
根據(jù)實(shí)際實(shí)驗(yàn)需求,膽固醇-PEG-NHS可進(jìn)行以下結(jié)構(gòu)改進(jìn)或延伸:
不同分子量PEG:如PEG1000、2000、5000、10k;
多臂結(jié)構(gòu):如2-arm、4-arm PEG提高多點(diǎn)錨定能力;
雙功能PEG:如 Chol-PEG-MAL、Chol-PEG-COOH、Chol-PEG-Azide;
熒光標(biāo)記版本:Chol-PEG-FITC、Chol-PEG-Cy5;
水凝膠交聯(lián)型:用于構(gòu)建膽固醇修飾的智能水凝膠載體。
九、總結(jié)
膽固醇-PEG????-NHS 是一種兼具膜錨定、疏水性、水溶性及活性偶聯(lián)能力的功能化聚合物,適用于構(gòu)建多種生物功能體系,包括納米藥物載體、生物探針、靶向修飾、蛋白共價(jià)接枝等領(lǐng)域。其膽固醇部分提供膜親和力,PEG部分提供溶解性與惰性保護(hù)層,NHS端則實(shí)現(xiàn)高效共價(jià)偶聯(lián),是當(dāng)今靶向遞送與生物功能化材料設(shè)計(jì)中的重要工具分子。
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