產(chǎn)品名稱：DMG-PEG5K-MAL，12-二肉豆蔻酰-SN-甘油-聚乙二醇-馬來酰亞胺，DMG-PEG5K-Maleimide

產(chǎn)品描述：

DMG-PEG5K-MAL，12-二肉豆蔻酰-SN-甘油-聚乙二醇-馬來酰亞胺，DMG-PEG5K-Maleimide

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：12-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-馬來酰亞胺

英文名稱：DMG-PEG5K-Maleimide（DMG-PEG5K-MAL）

分子結(jié)構(gòu)：DMG（12-dimyristoyl-sn-glycerol）+ PEG???? + MAL

分子量：約5000 Da（PEG部分），整體約5400–5600 Da

功能基團(tuán)：馬來酰亞胺（Maleimide）末端

產(chǎn)品外觀：白色至類白色固體或蠟狀物

溶解性：可溶于水、PBS、DMSO、乙醇、甲醇、氯仿等

保存條件：–20°C干燥避光保存

 

二、分子結(jié)構(gòu)解析

DMG-PEG5K-MAL 是一種三組分的兩親性功能分子，結(jié)構(gòu)上融合了疏水脂質(zhì)錨定段、親水聚乙二醇鏈以及活性馬來酰亞胺端基：

1. DMG（Dimyristoyl-sn-Glycerol）部分

由兩個(gè)C14飽和脂肪酸（肉豆蔻酸）連接至甘油骨架；

疏水性強(qiáng)，可穩(wěn)定插入磷脂雙層或脂質(zhì)體；

與磷脂如DOPC、DSPC、DOPE等具有良好的相容性。

2. PEG5K（聚乙二醇）鏈段

分子量約5000 Da，為親水中鏈PEG；

提供良好的溶解性和空間保護(hù)性；

具有“隱形”功能，可延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，降低免疫識(shí)別。

3. MAL（馬來酰亞胺）基團(tuán)

高效的巰基反應(yīng)官能團(tuán)；

可與蛋白質(zhì)、肽、DNA、體上的巰基（-SH）共價(jià)偶聯(lián)；

形成穩(wěn)定的硫醚（thioether）共價(jià)鍵，反應(yīng)條件溫和（pH 6.5–7.5）。

三、理化性質(zhì)概述

屬性 參數(shù)范圍

分子量 PEG部分約5000 Da，整體約5500 Da

純度 >95%（HPLC/SEC）

溶解性 良好，可溶于性有機(jī)溶劑和水性緩沖液

活性基團(tuán) 單末端馬來酰亞胺（MAL）

外觀 類白色至淡黃色蠟狀固體

儲(chǔ)存溫度 –20°C 避光干燥

水溶液穩(wěn)定性 使用后短期穩(wěn)定，建議現(xiàn)配現(xiàn)用

 

四、功能特點(diǎn)與應(yīng)用優(yōu)勢

（1）膜錨定能力強(qiáng)

DMG基團(tuán)提供雙長鏈脂肪酸結(jié)構(gòu)，具有良好的親脂性能，能牢固嵌入磷脂雙層（如脂質(zhì)體、細(xì)胞膜、脂質(zhì)納米顆粒）中，穩(wěn)定性優(yōu)于單脂鏈修飾物（如DSPE-PEG）。

（2）PEG中鏈提供保護(hù)與延展性

PEG?K長鏈提供良好的親水層，減少免疫識(shí)別，增強(qiáng)體內(nèi)穩(wěn)定性并阻止血漿蛋白非特異性吸附。其長度適合暴露于脂質(zhì)體表面，有利于接枝配體。

（3）高效生物偶聯(lián)能力（馬來酰亞胺）

MAL基團(tuán)可與巰基（-SH）快速、專一性地反應(yīng)，適用于巰基化蛋白、寡核苷酸、糖、體、納米顆粒表面的定向修飾。

（4）溫和反應(yīng)條件，適用于生物體系

反應(yīng)在中性緩沖液中即可進(jìn)行，無需強(qiáng)酸堿或催化劑，適合對(duì)蛋白等敏感分子修飾。

 

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)（Targeted Drug Delivery）

DMG-PEG-MAL常用于制備靶向脂質(zhì)體（如Doxil等），通過MAL與靶向配體（如RGD肽、HER2體、糖類配體）偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)準(zhǔn)腫瘤定位。

2. siRNA/miRNA脂質(zhì)體遞送

在LNP（lipid nanoparticle）系統(tǒng)中，DMG結(jié)構(gòu)幫助穩(wěn)定RNA封裝，同時(shí)PEG提供長循環(huán)能力，MAL用于RNA或識(shí)別配體連接，廣泛用于基因治療平臺(tái)。

3. 疫苗佐劑和免疫納米平臺(tái)

MAL基團(tuán)用于偶聯(lián)原或佐劑蛋白至脂質(zhì)基質(zhì)，構(gòu)建膜錨定的疫苗納米顆粒，提高原遞送效率及免疫活性。

4. 細(xì)胞膜探針修飾與膜表面標(biāo)記

將探針或功能小分子通過MAL與巰基偶聯(lián)后，經(jīng)由DMG插入細(xì)胞膜，實(shí)現(xiàn)細(xì)胞標(biāo)記、膜融合或信號(hào)調(diào)控。

5. 表面功能材料修飾

可用于納米顆粒、水凝膠、聚合物支架等表面修飾，提升生物相容性和功能化能力。

 

六、實(shí)驗(yàn)使用建議

應(yīng)用方向 使用濃度建議 條件說明

脂質(zhì)體修飾 0.5–5 mol%（相對(duì)總脂） 與DOPC/DOPE等脂質(zhì)共溶有機(jī)溶劑中

配體偶聯(lián) 1–2 eq MAL:SH比例 反應(yīng)pH建議在6.5–7.5間，1–2小時(shí)內(nèi)完成

納米顆粒包覆 0.5–1 wt% 水相中或緩沖液中組裝

疫苗構(gòu)建 蛋白:PEG-MAL約1:3摩爾比 后續(xù)需用透析或SEC去除未偶聯(lián)組分

 

七、使用注意事項(xiàng)

避免水解：MAL對(duì)水敏感，建議使用前現(xiàn)配現(xiàn)用，開封后迅速使用；

緩沖液選擇：偶聯(lián)反應(yīng)中使用不含還原劑的緩沖液（如PBS、HEPES），避免Tris、DTT、β-ME等巰基/胺緩沖劑；

存儲(chǔ)環(huán)境：–20°C避光干燥，低濕度下可穩(wěn)定存放6個(gè)月以上；

偶聯(lián)反應(yīng)后處理：用透析、超濾或?qū)游龇ㄈコ捶磻?yīng)組分，避免副反應(yīng)影響下游體系。

 

八、定制化與衍生產(chǎn)品方向

DMG-PEG-MAL可進(jìn)一步定制不同PEG鏈長或功能基團(tuán)，例如：

不同分子量PEG：1K、2K、3.4K、10K等；

多功能化：如 DMG-PEG-FITC、DMG-PEG-Cy5、DMG-PEG-Biotin；

雙官能化：如 DMG-PEG-MAL-N3、DMG-PEG-MAL-COOH；

脂鏈調(diào)節(jié)：可用DSG、DPG等不同脂肪酸取代DMG部分，適配不同膜流動(dòng)性或溫度需求。

 

九、總結(jié)

DMG-PEG?K-MAL 是一種性能優(yōu)越的功能化脂質(zhì)-聚乙二醇衍生物，憑借其良好的膜錨定性、PEG保護(hù)能力和馬來酰亞胺活性官能化能力，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、靶向修飾、生物探針偶聯(lián)、疫苗載體構(gòu)建等多個(gè)生物醫(yī)藥前沿領(lǐng)域。其結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)靈活，反應(yīng)條件溫和，易于集成到各類納米生物體系中，是現(xiàn)代生物材料設(shè)計(jì)中不可或缺的關(guān)鍵分子之一。

 

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