CY5-吉西他濱 CY5-Gemcitabine 近紅外熒光染料CY5標記吉西他濱
產(chǎn)品名稱:CY5-吉西他濱 CY5-Gemcitabine 近紅外熒光染料CY5標記吉西他濱
產(chǎn)品描述:
CY5-吉西他濱 CY5-Gemcitabine 近紅外熒光染料CY5標記吉西他濱
CY5-吉西他濱是以臨床廣泛應(yīng)用的嘧啶類核苷*腫瘤藥物——吉西他濱(Gemcitabine)為母體,通過化學(xué)方法將其與經(jīng)典近紅外熒光染料CY5進行共價偶聯(lián)而制備的一種熒光標記核苷類衍生物。該產(chǎn)品在盡量保持吉西他濱原有核苷結(jié)構(gòu)和藥理活性特征的基礎(chǔ)上,引入了穩(wěn)定、靈敏且背景干擾低的紅色近紅外熒光信號,使吉西他濱在體內(nèi)外實驗體系中實現(xiàn)直觀、可追蹤的成像與定量分析,為核苷類*腫瘤藥物的藥代動力學(xué)、組織分布及靶向遞送研究提供了重要技術(shù)支撐。
一、產(chǎn)品背景與研究意義
吉西他濱是一種脫氧胞苷類似物,屬于典型的嘧啶類核苷*腫瘤藥物,通過抑制DNA鏈延伸及核苷酸合成發(fā)揮細胞毒作用,在胰腺癌、非小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌及膀胱癌等多種實體瘤治療中占據(jù)重要地位。其治療效果不僅與藥物本身的活性有關(guān),還與細胞膜轉(zhuǎn)運、胞內(nèi)磷酸化激活以及體內(nèi)分布和清除速率密切相關(guān)。
由于吉西他濱本身不具備熒光或成像能力,在研究其細胞攝取途徑、亞細胞定位、體內(nèi)分布及遞送系統(tǒng)行為時,傳統(tǒng)方法多依賴放射性標記或間接分析手段,存在操作復(fù)雜、時空分辨率有限等問題。CY5-吉西他濱通過引入熒光標記,使該核苷類藥物具備良好的可視化特性,為吉西他濱相關(guān)基礎(chǔ)研究和應(yīng)用研究提供了更安全、直觀和高效的研究工具。
二、結(jié)構(gòu)特點與化學(xué)特性
CY5-吉西他濱是通過CY5熒光染料分子上的活性官能團與吉西他濱分子中可反應(yīng)的氨基或羥基位點進行共價偶聯(lián)而形成的穩(wěn)定衍生物。該共價連接方式反應(yīng)條件溫和、選擇性好,在生理條件下具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性,可有效避免熒光基團脫落或藥物結(jié)構(gòu)破壞,從而保證熒光信號與藥物分布之間的高度一致性。
該分子在結(jié)構(gòu)上兼具核苷類化合物的親水性與CY5染料的光學(xué)特性,整體溶解性能良好,可溶于水、PBS緩沖液及含血清的培養(yǎng)體系,便于在多種生物實驗條件下使用。
三、熒光學(xué)性能
CY5-吉西他濱繼承了CY5熒光染料成熟而穩(wěn)定的光學(xué)性能:
大激發(fā)波長(Ex):約 646–650 nm
大發(fā)射波長(Em):約 665–670 nm
熒光區(qū)域:紅色 / 近紅外區(qū)
相較于可見光區(qū)熒光,CY5波段具有組織自發(fā)熒光低、背景干擾小、成像靈敏度高等優(yōu)勢,適合用于多通道熒光成像及體內(nèi)外聯(lián)合研究。
四、主要應(yīng)用領(lǐng)域
細胞攝取與轉(zhuǎn)運機制研究
利用CY5-吉西他濱可直觀分析吉西他濱在不同腫瘤細胞中的攝取效率、時間依賴性變化及核苷轉(zhuǎn)運蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運過程。
亞細胞分布與作用位點研究
結(jié)合激光共聚焦顯微鏡,研究吉西他濱在胞質(zhì)和細胞核中的分布特征,為其作用機制提供形態(tài)學(xué)依據(jù)。
藥代動力學(xué)與體內(nèi)分布研究
用于示蹤吉西他濱在動物體內(nèi)的吸收、分布和清除過程,評估不同給藥策略對藥物行為的影響。
藥物遞送與納米載體評價
作為熒光示蹤分子,廣泛應(yīng)用于脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒、靶向前藥體系等,用于驗證吉西他濱的負載、釋放和靶向遞送效果。
耐藥機制與聯(lián)合治療研究
通過熒光定量分析,研究腫瘤細胞對吉西他濱攝取降低或外排增強等耐藥相關(guān)過程。
五、產(chǎn)品優(yōu)勢
紅色/近紅外CY5熒光信號,背景低、靈敏度高
大程度保留吉西他濱嘧啶核苷結(jié)構(gòu)特征,有助于反映其真實生物學(xué)行為
共價結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、實驗重復(fù)性好
良好的水溶性與生物相容性,適用于多種體內(nèi)外研究體系
兼容多通道成像系統(tǒng),便于與其他熒光探針聯(lián)合使用
六、儲存與使用建議
CY5-吉西他濱建議在 -20 ℃、避光條件下保存,避免反復(fù)凍融。使用時可先用少量DMSO溶解,再稀釋至實驗體系中。實驗過程中應(yīng)盡量避免強光照射,以保持熒光信號的穩(wěn)定性和可靠性。
CY5-吉西他濱(CY5-Gemcitabine) 將臨床經(jīng)典嘧啶類核苷*腫瘤藥物與成熟的CY5熒光示蹤技術(shù)有機結(jié)合,為吉西他濱在細胞與體內(nèi)層面的動態(tài)行為研究、靶向遞送體系評價及腫瘤藥物機制解析提供了直觀、高靈敏度的研究工具,在腫瘤藥物研發(fā)和生物成像領(lǐng)域具有重要的應(yīng)用價值。
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