產(chǎn)品名稱：CY7-吉西他濱 CY7-Gemcitabine 熒光標記吉西他濱

產(chǎn)品描述：

CY7-吉西他濱 CY7-Gemcitabine 熒光標記吉西他濱

CY7-吉西他濱是以臨床廣泛應用的嘧啶類核苷*腫瘤藥物——吉西他濱（Gemcitabine）為母體，通過化學方法將其與超近紅外熒光染料CY7進行共價偶聯(lián)而制備的一種高端熒光標記核苷類衍生物。該產(chǎn)品在盡量保留吉西他濱原有核苷結構特征和藥理活性的基礎上，引入了具有更長波長、更強組織穿透能力和更低背景干擾的CY7超近紅外熒光信號，使吉西他濱在體內(nèi)外體系中的分布和動態(tài)行為能夠被更加靈敏、直觀地追蹤，為腫瘤藥物研究和準成像提供了先進的研究工具。

一、產(chǎn)品背景與研究意義

吉西他濱是一種脫氧胞苷類似物，通過抑制DNA合成和干擾腫瘤細胞增殖發(fā)揮*腫瘤作用，是胰腺癌、非小細胞肺癌、膽道腫瘤、膀胱癌等多種惡性腫瘤的一線或重要治療藥物。其療效與細胞攝取、胞內(nèi)磷酸化激活、體內(nèi)分布和代謝清除密切相關。

傳統(tǒng)吉西他濱研究多依賴HPLC、LC-MS或放射性標記方法，難以實現(xiàn)實時、動態(tài)和空間分辨率較高的觀察。尤其在活體成像和深部腫瘤研究中，常規(guī)可見光或近紅外熒光染料仍存在組織自發(fā)熒光干擾和穿透深度不足的問題。CY7-吉西他濱通過引入超近紅外熒光標記（NIR-II前沿波段），顯著提升了體內(nèi)成像的信噪比和穿透深度，為吉西他濱的藥代動力學、腫瘤靶向性及遞送系統(tǒng)研究提供了更加先進和可靠的技術方案。

二、結構特點與化學特性

CY7-吉西他濱是通過CY7熒光染料分子上的活性官能團與吉西他濱分子中可反應的氨基或羥基位點發(fā)生共價偶聯(lián)而形成的穩(wěn)定衍生物。該偶聯(lián)方式反應條件溫和，形成牢固的共價鍵結構，在生理環(huán)境中具有良好的化學穩(wěn)定性，能夠有效避免熒光染料脫落或藥物骨架破壞。

在結構上，該產(chǎn)品同時具備核苷類分子的良好親水性與CY7染料優(yōu)異的光學性能，在水、PBS緩沖液及含血清的生物體系中具有較好的分散性和可操作性，適合用于多種體內(nèi)外實驗模型。

三、熒光學性能

CY7-吉西他濱繼承了CY7染料卓越的超近紅外熒光特性：

大激發(fā)波長（Ex）：約 740–750 nm

大發(fā)射波長（Em）：約 770–780 nm

熒光區(qū)域：近紅外 / 超近紅外區(qū)

該波段具有組織自發(fā)熒光低、光散射小、穿透深度大的顯著優(yōu)勢，特別適合用于小動物活體成像、深部腫瘤示蹤和長時間動態(tài)監(jiān)測實驗，是當前腫瘤成像和藥物示蹤研究中的前沿熒光波段。

四、主要應用領域

活體成像與深部組織分布研究

利用CY7-吉西他濱進行小動物活體成像，直觀觀察吉西他濱在深部腫瘤和重要器官中的分布與富集情況。

藥代動力學與體內(nèi)動態(tài)示蹤

實時追蹤吉西他濱在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和清除過程，為給藥方案和劑型優(yōu)化提供實驗依據(jù)。

腫瘤靶向與遞送系統(tǒng)評價

作為超近紅外熒光示蹤分子，廣泛應用于脂質體、聚合物納米顆粒、前藥和靶向遞送體系中，用于驗證遞送效率和體內(nèi)靶向效果。

細胞攝取與轉運機制研究

在細胞水平分析核苷轉運蛋白介導的吉西他濱攝取過程及其與腫瘤耐藥性的關系。

多模態(tài)成像與聯(lián)合研究

可與MRI、CT或其他熒光探針聯(lián)合使用，用于多模態(tài)成像和綜合機制研究。

五、產(chǎn)品優(yōu)勢

CY7超近紅外熒光信號，背景低、穿透力強

適合活體和深部腫瘤成像，成像靈敏度高

大程度保留吉西他濱嘧啶核苷結構特征

共價結構穩(wěn)定、實驗重復性好

兼容多種成像與分析平臺，應用范圍廣

六、儲存與使用建議

CY7-吉西他濱建議在 -20 ℃、避光條件下保存，避免反復凍融。使用時可先用少量DMSO或適宜有機溶劑溶解，再稀釋至實驗體系中。實驗過程中應盡量減少強光照射，以確保超近紅外熒光信號的穩(wěn)定性和可靠性。

CY7-吉西他濱（CY7-Gemcitabine） 將經(jīng)典嘧啶類核苷*腫瘤藥物與前沿的超近紅外熒光示蹤技術相結合，為吉西他濱在體內(nèi)外的深層組織分布研究、腫瘤靶向成像及遞送系統(tǒng)評價提供了高靈敏度、低背景、可視化的研究平臺，在腫瘤藥物研發(fā)、準醫(yī)學和生物成像領域具有重要的應用價值。

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