產(chǎn)品名稱：mPEG2000-TK-DSPE 甲氧基聚乙二醇-硫鏈連接-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

產(chǎn)品描述：

mPEG2000-TK-DSPE 甲氧基聚乙二醇-硫鏈連接-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

一、產(chǎn)品組成與結(jié)構(gòu)說明

mPEG2000-TK-DSPE 是一種由三部分組成的兩親性嵌合分子：

mPEG2000：親水柔性鏈，分子量2000，增強納米粒子的水溶性和血液循環(huán)穩(wěn)定性。

TK（Thioketal）鍵：位于PEG與DSPE之間的中間連接結(jié)構(gòu)，含硫鍵（–S–C(CH?)?–S–），可被活性氧（ROS）特異性斷裂，是一種ROS響應(yīng)降解結(jié)構(gòu)。

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：雙C18飽和脂肪酸組成的磷脂結(jié)構(gòu)，可插入脂質(zhì)體、生物膜或納米粒子疏水內(nèi)核。

整體結(jié)構(gòu)形式為：

CH?O–PEG2000–TK–DSPE

 

二、理化性質(zhì)

項目 參數(shù)信息

外觀 白色至類白色固體或蠟狀物

分子量 約2800 Da（PEG2000 + TK linker + DSPE）

純度 ≥95%（GPC或HPLC檢測）

溶解性 可溶于水、PBS、DMSO、氯仿、乙醇

儲存條件 –20°C避光干燥保存，避免反復(fù)凍融

穩(wěn)定性 常溫下短期穩(wěn)定；長期保存需避氧、避光

 

三、TK連接基團介紹：活性氧（ROS）響應(yīng)結(jié)構(gòu)

Thioketal（TK）是一種典型的ROS敏感連接子，具有以下特性：

化學(xué)結(jié)構(gòu)：R–S–C(CH?)?–S–R'

響應(yīng)機制：在高濃度H?O?、?OH、1O?等ROS環(huán)境中，硫鍵發(fā)生斷裂，導(dǎo)致PEG從DSPE分離。

斷裂效果：PEG剝離后可暴露DSPE，提高納米粒子疏水性、促釋放、增強細(xì)胞攝取。

典型場景：、炎癥或缺血組織ROS濃度顯著升高，觸發(fā)TK斷裂，實現(xiàn)靶向釋放。

 

四、應(yīng)用優(yōu)勢與科研價值

1. 用于構(gòu)建ROS響應(yīng)型納米藥物載體

mPEG-TK-DSPE 可自組裝成聚集體或嵌入脂質(zhì)體表面，通過TK鍵實現(xiàn)對微環(huán)境中ROS的響應(yīng)性剝離，從而釋放藥物或暴露作用位點。

適用于敏感藥物的可控釋放設(shè)計（如：DOX、PTX、Cisplatin等）。

2. 改善脂質(zhì)體的血液循環(huán)與靶向能力

正常環(huán)境中，PEG屏蔽作用延長循環(huán)時間，減少MPS吞噬；

ROS富集區(qū)域，TK斷裂，PEG脫落，暴露DSPE助力細(xì)胞膜融合，提高細(xì)胞攝取率。

3. 構(gòu)建免疫調(diào)節(jié)型納米載體

在免疫微環(huán)境中，ROS上調(diào)，PEG的脫落可激活免疫作用、改善抗原暴露；

可聯(lián)合DSPE修飾的肽類抗原或免疫佐劑，實現(xiàn)增強免疫反應(yīng)的設(shè)計。

4. 納米探針與影像增強設(shè)計

將TK-DSPE用于修飾造影劑載體（如SPIO、ICG等），在ROS環(huán)境中實現(xiàn)PEG脫落，提高影像劑信號與靶向性。

五、典型應(yīng)用研究示例

應(yīng)用方向 示例描述

藥物遞送 mPEG-TK-DSPE包裹DOX，響應(yīng)ROS脫PEG，促進藥物釋放

免疫納米疫苗 搭載DSPE-OVA肽或CpG寡核苷酸，PEG保護循環(huán)，ROS脫保護后激活免疫

細(xì)胞膜修飾 TK鍵在高ROS環(huán)境中斷裂，釋放功能分子或揭示納米粒識別標(biāo)簽

血腦屏障通透設(shè)計 PEG部分抑制非靶向穿透，ROS觸發(fā)暴露穿膜肽片段提升通透性

 

六、使用與操作建議

溶解建議

可使用 DMSO、乙醇等預(yù)溶，再緩慢稀釋入PBS；

脂質(zhì)體組方中，推薦與其他脂類（如HSPC、Chol）共同溶于氯仿制膜。

制備方式

常用“薄膜水化-超聲擠出法”構(gòu)建脂質(zhì)體；

或與PLGA、PCL等聚合物共同參與納米粒自組裝。

儲存與穩(wěn)定性

建議分裝避光，避免空氣中ROS長期暴露；

不能高溫滅菌，如需無菌操作，推薦0.22 μm 過濾。

響應(yīng)驗證實驗

可用H?O?（100–500 μM）模擬ROS環(huán)境，檢測PEG斷裂及粒徑變化；

通過TEM、DLS 或釋放曲線分析響應(yīng)性。

 

七、與其他DSPE-PEG產(chǎn)品的比較

產(chǎn)品名稱 結(jié)構(gòu)特點 是否響應(yīng)型 官能團

DSPE-PEG2000-OCH? 標(biāo)準(zhǔn)親水PEG磷脂，非響應(yīng) 否 –OCH?

DSPE-PEG2000-COOH 可用于進一步連接反應(yīng) 否 –COOH

DSPE-PEG2000-TK 含硫鍵，響應(yīng)ROS 是 –OH / –H

mPEG2000-TK-DSPE PEG末端為甲氧基，穩(wěn)定性好 是 –OCH?（不可再修飾）

 

八、結(jié)語與前景展望

mPEG2000-TK-DSPE 結(jié)合了 PEG長循環(huán)保護性、DSPE脂質(zhì)錨定能力 與 Thioketal ROS響應(yīng)降解特性，是構(gòu)建智能型納米藥物、響應(yīng)釋放系統(tǒng)、靶向脂質(zhì)體的重要功能材料。其在*癥**、炎癥定位、免疫**以及納米診療一體化平臺的研發(fā)中，展現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用前景。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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