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DSPE-PEG-iRGD cRGD-Cy5 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD
文章來源 : 齊岳生物
作者：小編zyl
發(fā)布時間 : 2026-03-20 11:34:24
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產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG-iRGD cRGD-Cy5 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD
產(chǎn)品描述：
DSPE-PEG-iRGD cRGD-Cy5 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD
一、產(chǎn)品概述
DSPE-PEG-iRGD / cRGD-Cy5是一類集靶向識別、組織穿透與熒光示蹤功能于一體的多功能磷脂修飾材料。該體系通常由磷脂DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、聚乙二醇（PEG）、穿透肽iRGD（internalizing RGD）以及環(huán)狀RGD（cRGD）與Cy5熒光染料構(gòu)成。不同模塊可單獨或組合存在，用于構(gòu)建靶向遞送與成像一體化納米系統(tǒng)。
其中，iRGD是一種具有靶向與組織穿透能力的多功能肽，而cRGD則主要用于識別血管內(nèi)皮細胞表面的整合素受體（如αvβ3）。Cy5熒光染料賦予該體系近紅外熒光成像能力，適用于體內(nèi)外可視化研究。
該類材料廣泛應用于靶向藥物遞送、深層組織穿透、分子影像以及“診療一體化”（theranostics）納米平臺構(gòu)建。
二、分子結(jié)構(gòu)組成
DSPE-PEG-iRGD / cRGD-Cy5通常由以下幾個關(guān)鍵模塊構(gòu)成：
1、DSPE疏水磷脂錨定端
DSPE具有雙長鏈脂肪酸結(jié)構(gòu)，能夠穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體或納米顆粒的脂質(zhì)雙層中，使整個功能分子牢固固定于納米載體表面。
2、PEG親水連接臂
PEG鏈作為柔性橋梁，提高材料水溶性并在納米顆粒表面形成水化層，有效減少蛋白吸附與免疫識別，延長體內(nèi)循環(huán)時間，同時提供空間結(jié)構(gòu)以展示靶向配體。
3、iRGD肽（CRGDKGPDC）
iRGD是一種具有“靶向+組織穿透”雙重功能的肽。其作用機制包括：
初始階段通過RGD序列與整合素αvβ3/αvβ5結(jié)合
經(jīng)蛋白酶剪切后暴露C-end Rule（CendR）序列
與Neuropilin-1（NRP-1）受體結(jié)合，觸發(fā)深層組織穿透
4、cRGD肽（環(huán)狀RGD）
cRGD具有更高的受體親和力和穩(wěn)定性，主要用于靶向血管內(nèi)皮細胞上的整合素受體，增強初始定位能力。
5、Cy5熒光染料
Cy5屬于近紅外熒光染料，具有較強的熒光信號和良好的組織穿透能力，適用于體內(nèi)成像和生物分布研究。
三、理化性質(zhì)
外觀：藍色或藍紫色粉末（含Cy5時）或白色粉末（無染料）
分子量：取決于PEG長度及多肽和染料的組合
溶解性：
溶于氯仿、DMSO等有機溶劑
可在水中形成穩(wěn)定納米分散體系
熒光特性（Cy5）：
激發(fā)波長：約640 nm
發(fā)射波長：約660–680 nm
穩(wěn)定性：低溫避光保存，避免熒光淬滅
四、產(chǎn)品優(yōu)勢
1、雙重靶向與穿透功能
iRGD不僅能夠靶向血管，還可通過NRP-1介導實現(xiàn)深層組織穿透，顯著提高藥物在內(nèi)部的分布。
2、增強富集效率
cRGD與整合素結(jié)合提高納米顆粒在血管處的初始定位能力，與iRGD協(xié)同增強靶向效果。
3、熒光示蹤能力強
Cy5提供高靈敏度的近紅外熒光信號，可用于體內(nèi)外成像、分布分析及藥代動力學研究。
4、優(yōu)良的生物相容性
PEG和磷脂為成熟生物材料，多肽結(jié)構(gòu)安全性較高，適合體內(nèi)應用。
5、多功能一體化設(shè)計
集“靶向+穿透+成像”于一體，適用于構(gòu)建診療一體化納米系統(tǒng)。
五、應用領(lǐng)域
1、靶向藥物遞送
用于構(gòu)建脂質(zhì)體或納米粒，遞送化療藥物（如DOX、PTX等），顯著提高藥物在組織中的滲透與分布。
2、深層組織穿透研究
iRGD可顯著增強納米顆粒在致密組織中的擴散能力，適用于實體瘤**研究。
3、分子影像與體內(nèi)示蹤
Cy5標記使其適用于活體熒光成像，用于研究納米藥物的體內(nèi)行為。
4、基因與核酸遞送
用于siRNA、mRNA遞送系統(tǒng)，提升細胞攝取和組織分布效率。
5、診療一體化平臺（Theranostics）
結(jié)合藥物遞送與實時成像，實現(xiàn)**與監(jiān)測同步進行。
六、作用機制
該體系在體內(nèi)的作用過程包括：
長循環(huán)階段
PEG層減少免疫識別，提高血液循環(huán)穩(wěn)定性
初始靶向階段
cRGD/iRGD與整合素受體結(jié)合，使納米顆粒富集于血管區(qū)域
激活穿透階段
iRGD被蛋白酶切割，暴露CendR序列
深層滲透階段
與NRP-1結(jié)合后觸發(fā)跨組織運輸通路，使納米顆粒深入內(nèi)部
熒光示蹤與藥物釋放
Cy5用于實時監(jiān)測分布，載體釋放藥物發(fā)揮**作用
七、儲存與使用建議
儲存條件：
-20℃避光保存
防止熒光染料光漂白
使用建議：
避免反復凍融
使用前恢復至室溫
溶于有機溶劑后進行納米制備
八、定制與拓展
該類材料支持靈活定制：
PEG分子量（1k、2k、5k等）
單一或多肽組合（iRGD、cRGD）
熒光染料替換（Cy3、Cy5.5、Cy7等）
與pH或還原響應結(jié)構(gòu)結(jié)合
九、總結(jié)
DSPE-PEG-iRGD / cRGD-Cy5是一類高度集成化的功能材料，融合了靶向識別、深層組織穿透以及熒光成像能力。通過iRGD與cRGD的協(xié)同作用，該材料能夠顯著提高納米藥物在組織中的富集與滲透效果，同時借助Cy5實現(xiàn)實時可視化監(jiān)測。在準**、納米藥物遞送及診療一體化研究中具有重要應用價值和廣闊發(fā)展前景。
西安齊岳生物提供磷脂PEG產(chǎn)品介紹
西安齊岳生物致力于為全球客戶提供高質(zhì)量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）產(chǎn)品。磷脂PEG作為一種重要的生物醫(yī)藥原料，廣泛應用于藥物遞送、基因**、納米技術(shù)、疫苗等多個領(lǐng)域。齊岳生物的磷脂PEG產(chǎn)品具有的生物相容性、較長的血液循環(huán)時間及良好的穩(wěn)定性，是藥物載體和靶向遞送系統(tǒng)的理想選擇。
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