產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG-cRGD 二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-環(huán)狀RGD靶向肽

產(chǎn)品描述：

DSPE-PEG-cRGD 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-環(huán)狀RGD靶向肽

一、產(chǎn)品概述

DSPE-PEG-cRGD 是一種高度功能化的兩親性分子，由疏水性磷脂 DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）、親水性聚乙二醇（PEG）鏈以及環(huán)狀 RGD 靶向肽（cRGD）構(gòu)成。該分子結(jié)合了脂質(zhì)體自組裝能力、PEG 的長循環(huán)特性以及 cRGD 對整合素受體的高親和靶向能力，在靶向遞送和納米醫(yī)學(xué)領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價值。

cRGD（cyclo-Arg-Gly-Asp）是一種經(jīng)典的整合素靶向肽，能夠特異性識別 αvβ3 和 αvβ5 等整合素受體，這些受體在血管內(nèi)皮細(xì)胞及多種細(xì)胞表面高表達(dá)。因此，DSPE-PEG-cRGD 被廣泛用于構(gòu)建靶向脂質(zhì)體、納米藥物載體及分子影像系統(tǒng)。

二、分子結(jié)構(gòu)與特性

結(jié)構(gòu)組成

DSPE 疏水尾部：由兩條長鏈脂肪酸構(gòu)成，可嵌入脂質(zhì)雙層或納米顆粒核心，提供結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性；

PEG 鏈：柔性親水鏈（常見分子量 2000–5000 Da），形成空間屏障，減少蛋白吸附并延長體內(nèi)循環(huán)時間；

cRGD 靶向肽：位于 PEG 末端，暴露于水相中，能夠特異性識別整合素受體。

物理化學(xué)性質(zhì)

兩親性：具備明顯的親水-疏水雙結(jié)構(gòu)，易于自組裝形成納米結(jié)構(gòu)；

水溶性良好：PEG 提供優(yōu)良水溶性；

粒徑可控：形成納米顆?；蛑|(zhì)體后粒徑通常在 50–150 nm；

穩(wěn)定性高：PEG 層提供“隱形效應(yīng)”，減少免疫識別；

靶向活性強(qiáng)：cRGD 結(jié)構(gòu)增強(qiáng)對整合素的結(jié)合能力。

自組裝行為

DSPE-PEG-cRGD 在水溶液中可自組裝形成膠束或嵌入脂質(zhì)體膜結(jié)構(gòu)。DSPE 部分插入疏水核心，PEG 鏈向外延伸形成保護(hù)層，而 cRGD 位于外層，可與細(xì)胞表面受體結(jié)合，實現(xiàn)靶向遞送。

三、制備方法與偶聯(lián)策略

合成路線

先制備 DSPE-PEG（帶活性官能團(tuán)，如 NHS、Maleimide）；

再通過共價偶聯(lián)將 cRGD 肽連接至 PEG 末端；

常用反應(yīng)包括巰基-馬來酰亞胺反應(yīng)、酰胺化反應(yīng)等。

關(guān)鍵技術(shù)要點

控制反應(yīng) pH（一般 6.5–7.5）以保護(hù)肽結(jié)構(gòu)；

避免高溫及強(qiáng)氧化環(huán)境導(dǎo)致肽失活；

確控制偶聯(lián)比例以保證靶向效率。

純化與表征

HPLC：檢測純度

質(zhì)譜（MS）：確認(rèn)分子量

核磁（NMR）：結(jié)構(gòu)分析

DLS 與 ζ 電位：評價納米顆粒性質(zhì)

細(xì)胞實驗：驗證靶向能力

四、應(yīng)用領(lǐng)域

靶向藥物遞送

DSPE-PEG-cRGD 修飾的脂質(zhì)體或納米顆?？商禺愋宰R別細(xì)胞及新生血管，提高藥物在部位的富集效率。

*血管生成研究

cRGD 可靶向血管內(nèi)皮細(xì)胞上的整合素，用于*血管生成**研究。

分子影像與診斷

可與熒光染料、放射性核素或 MRI 對比劑結(jié)合，用于成像及早期診斷。

基因與核酸遞送

用于 siRNA、mRNA 或 DNA 載體的靶向遞送，提高轉(zhuǎn)染效率并降低副作用。

多功能納米系統(tǒng)構(gòu)建

可與 pH 響應(yīng)、ROS 響應(yīng)等材料結(jié)合，構(gòu)建智能藥物釋放系統(tǒng)。

五、科研優(yōu)勢

高靶向性

cRGD 對 αvβ3 整合素具有高親和力（納摩爾級），顯著提高靶向效率。

優(yōu)良的體內(nèi)穩(wěn)定性

PEG 層提供長循環(huán)特性，減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除。

結(jié)構(gòu)可調(diào)控性強(qiáng)

PEG 長度、cRGD 密度、脂質(zhì)比例均可調(diào)節(jié)，適應(yīng)不同實驗需求。

生物相容性好

DSPE 和 PEG 均為常用生物材料，安全性高，適合體內(nèi)研究。

多功能整合能力

可與藥物、成像探針、其他靶向分子組合，實現(xiàn)“診療一體化”。

六、使用與儲存建議

溶解方法

可溶于 PBS、HEPES 或水性緩沖液；

必要時可使用少量有機(jī)溶劑（如乙醇）輔助溶解。

儲存條件

干粉：–20℃ 避光保存

溶液：4℃ 短期保存，避免反復(fù)凍融

使用注意事項

避免長時間光照及高溫

避免強(qiáng)酸強(qiáng)堿環(huán)境

建議現(xiàn)配現(xiàn)用以保證活性

七、總結(jié)

DSPE-PEG-cRGD 是一種集脂質(zhì)自組裝能力、PEG 穩(wěn)定性及 cRGD 靶向功能于一體的高性能功能材料。其的靶向能力、良好的生物相容性以及可擴(kuò)展性，使其在納米藥物遞送、診斷及準(zhǔn)**領(lǐng)域具有廣闊應(yīng)用前景。通過合理設(shè)計和優(yōu)化，該分子可構(gòu)建高效、穩(wěn)定且具有靶向性的納米載體系統(tǒng)，為現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)研究提供重要工具。

西安齊岳生物提供磷脂PEG產(chǎn)品介紹

西安齊岳生物致力于為全球客戶提供高質(zhì)量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）產(chǎn)品。磷脂PEG作為一種重要的生物醫(yī)藥原料，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、基因**、納米技術(shù)、疫苗等多個領(lǐng)域。齊岳生物的磷脂PEG產(chǎn)品具有的生物相容性、較長的血液循環(huán)時間及良好的穩(wěn)定性，是藥物載體和靶向遞送系統(tǒng)的理想選擇。

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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。