DOX?-SS(SH)NPs:酰胺二硫化物二聚體阿霉素前藥納米粒
產(chǎn)品名稱:DOX?-SS(SH)NPs:酰胺二硫化物二聚體阿霉素前藥納米粒
產(chǎn)品描述:
DOX?-SS(SH)NPs:酰胺二硫化物二聚體阿霉素前藥納米粒
前藥簡介:
DOX?-SS(SH)是一種通過酰胺鍵與二硫鍵共同構(gòu)建的阿霉素二聚體前藥結(jié)構(gòu)。該結(jié)構(gòu)可通過體內(nèi)高濃度還原性谷胱甘肽(GSH)選擇性斷裂二硫鍵,釋放出活性DOX。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與設(shè)計:
酰胺連接:DOX與中心二胺骨架形成穩(wěn)定酰胺鍵;
二硫化橋(-S–S-):兩個DOX分子通過二硫橋連接,可在腫瘤細(xì)胞高GSH環(huán)境下斷裂;
巰基(SH)修飾:賦予前藥進(jìn)一步反應(yīng)活性或結(jié)合功能化分子(如PEG或靶向配體)。
藥效機(jī)制:
1. 血液穩(wěn)定性好:在系統(tǒng)循環(huán)中二聚體穩(wěn)定,不易釋放DOX;
2. 腫瘤細(xì)胞激活:進(jìn)入腫瘤后高GSH還原二硫鍵,釋放兩個DOX;
3. *癌活性增強(qiáng):通過雙分子DOX協(xié)同作用提高細(xì)胞毒性。
優(yōu)勢特點(diǎn):
響應(yīng)性強(qiáng),特異性釋放;
構(gòu)建簡單,修飾多樣;
有利于靜脈注射制劑開發(fā)。
應(yīng)用前景:
適用于多種高GSH表達(dá)的實(shí)體瘤,如肝癌、胰腺癌、肺腺癌等,具有廣闊的靶向前藥平臺應(yīng)用潛力。
產(chǎn)地:西安齊岳生物
用途:科研
以上資料由齊岳生物小編zhn提供,僅用于科研
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主營產(chǎn)品:COF、MOF單體系列:三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。


