?DSPE-PEG2K-APRPG 二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇-APRPG肽
產(chǎn)品名稱:?DSPE-PEG2K-APRPG 二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇-APRPG肽
產(chǎn)品描述:
DSPE-PEG2K-APRPG:APRPG多肽賦能的血管靶向納米系統(tǒng)
一、產(chǎn)品概述
DSPE-PEG?K-APRPG 是一種通過共價連接 APRPG 五肽(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)序列到磷脂-聚乙二醇結(jié)構(gòu)的靶向修飾材料。該分子由疏水性的磷脂部分 DSPE(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)、親水性的 PEG2000(分子量約2000 Da)以及末端靶向肽 APRPG 組成,兼具生物相容性、靶向性和功能修飾能力。它主要用于血管靶向藥物遞送系統(tǒng)的構(gòu)建,特別是靶向血管(新生血管)的藥物遞送系統(tǒng)中應(yīng)用廣泛。
APRPG 是一類具有新生血管特異性識別能力的五肽,其靶點為整合素類受體,特別是 α5β1 integrin,該受體在血管內(nèi)皮細(xì)胞表面高表達(dá),因此 APRPG 修飾的納米材料可用于實現(xiàn)藥物對血管的主動靶向遞送,從而增強藥效并降低毒副作用。
二、產(chǎn)品結(jié)構(gòu)與組成
DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)
提供兩個飽和C18脂肪酸疏水鏈,有助于材料在脂質(zhì)體、納米粒等載體中插入或穩(wěn)定構(gòu)建。
PEG2000(聚乙二醇,分子量約2000 Da)
賦予分子水溶性、柔性和*免疫識別能力,延長血液循環(huán)半衰期,提升穩(wěn)定性。
APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)
肽段具有對新生血管的特異性識別能力,靶向整合素類受體,提高載體在組織中的聚集效率。
三、產(chǎn)品特性
項目 參數(shù)說明
產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG?K-APRPG
分子結(jié)構(gòu) DSPE-PEG?K-NH-APRPG(共價胺反應(yīng)偶聯(lián))
分子量 約4000 Da(具體取決于肽段純度和偶聯(lián)比例)
純度 ≥95%(HPLC分析)
外觀 白色至微黃色粉末
溶解性 易溶于水、PBS、乙醇、DMSO
保存條件 -20℃避光干燥保存,有效期12個月以上
包裝規(guī)格 常規(guī)1 mg、5 mg、10 mg,可按需定制
四、功能優(yōu)勢
靶向血管
APRPG 能夠選擇性結(jié)合新生血管內(nèi)皮細(xì)胞表面高表達(dá)的 α5β1 整合素,具有良好的血管靶向能力,有助于藥物、基因、造影劑等載體集中在血管區(qū)域,增強治療效果。
增強藥物遞送效率
利用該分子修飾脂質(zhì)體、LNP、聚合物納米粒等系統(tǒng)后,可顯著提升活性物質(zhì)在區(qū)域的分布密度,改善生物利用度。
延長體內(nèi)循環(huán)時間
PEG 鏈可顯著提升材料在血液中的穩(wěn)定性和循環(huán)時間,避免血清蛋白吸附與肝臟清除。
廣泛的兼容性
可用于小分子藥物(如阿霉素、紫杉醇)、核酸類藥物(如siRNA、mRNA)或造影劑的遞送。
五、應(yīng)用場景
靶向治療
搭載紫杉醇、阿霉素等化療藥物的 APRPG 修飾納米粒,在新生血管富集,提高殺傷效率。
靶向基因治療
用于遞送 siRNA、miRNA 或 mRNA,在局部沉積并內(nèi)吞,從而實現(xiàn)高效基因表達(dá)調(diào)控。
成像
搭載熒光探針、MRI造影劑等,用于靶向成像檢測血管狀態(tài),輔助早期診斷或療效評估。
*血管生成治療平臺
搭載*血管生成藥物如貝伐珠單*類似物,增強其在血管區(qū)域的蓄積,抑制血管生成。
六、使用方法建議
脂質(zhì)體制備
將 DSPE-PEG?K-APRPG 與其他脂質(zhì)(如DPPC、Cholesterol)按一定比例(如1-5%)共混,通過薄膜水合法或微流控制備靶向脂質(zhì)體。
納米粒修飾
在聚合物或脂質(zhì)納米粒形成過程中,摻入本修飾材料實現(xiàn)表面功能化。
溶解方法
推薦先用少量 DMSO 或乙醇溶解后緩慢加入水或PBS中稀釋至目標(biāo)濃度。
儲存與復(fù)溶
建議避光、低溫保存,使用前在室溫下復(fù)溶,并避免反復(fù)凍融。
七、相關(guān)文獻(xiàn)與研究進(jìn)展
Nagata et al., Cancer Sci, 2006
利用 APRPG 修飾脂質(zhì)體靶向血管,實現(xiàn)藥物定向遞送。
Hamasaki et al., Mol Cancer Ther, 2007
在大鼠模型中,APRPG 脂質(zhì)體顯著增強了藥物的靶向性。
Okamoto et al., Int J Pharm, 2013
報道基于APRPG修飾的納米系統(tǒng)對 VEGF 高表達(dá)區(qū)域具有優(yōu)異定位能力。
八、西安齊岳生物的服務(wù)優(yōu)勢
西安齊岳生物科技有限公司長期致力于高端功能材料的研發(fā)與定制,支持 DSPE-PEG 與各種功能肽(如 APRPG、RGD、TAT、GE11 等)的偶聯(lián),具備以下特點:
專業(yè)偶聯(lián)服務(wù):固相合成 + 高效純化;
多分子量 PEG 可選(350~10kDa);
支持大規(guī)模定制(mg 至 g 級);
提供 NMR、HPLC、MS 等完整質(zhì)量檢測報告;
快速響應(yīng),支持聯(lián)合開發(fā)科研項目。
九、結(jié)語
DSPE-PEG?K-APRPG 是一種具潛力的靶向修飾材料,能顯著增強載藥納米系統(tǒng)在血管區(qū)域的蓄積和治療效果。它為構(gòu)建更高效、低毒性、準(zhǔn)化的藥物遞送系統(tǒng)提供了優(yōu)質(zhì)平臺,特別適用于當(dāng)前準(zhǔn)醫(yī)療、靶向治療及分子影像領(lǐng)域的前沿研究。若您對該產(chǎn)品有更多需求,歡迎聯(lián)系西安齊岳生物獲取樣品、定制服務(wù)或技術(shù)支持。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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主營產(chǎn)品:COF、MOF單體系列:三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。


